Drogas anti-anginosas

DROGAS ANTI-ANGINOSAS

2. ANGINA ?? Dolor angustioso, opresivo, que se localiza en la regiónretro esternal y que puede o no irradiarse a la región del cuello, hombros, borde cubital de los brazos, en especial el izq. Origina por  actividad física y/o emocional, PA (= necesidades metabólicas del corazón.

3. La angina se asocia a depresión isquémica del segmento STEKG. Es el registro de las fuerzas eléctricasoriginadas con la despolarización del corazón. RepolarizaciónDespolarización de de ventrículos aurícula Punto J Segmento Segmento ST PQ Despolarización de ventrículos

4. ISQUEMIA SILENCIOSA (episodios de isquemia sin dolor) El estudio EKG continuo de 24h (monitoreo de y la Prueba Holter) ergométrica graduadaLas causas de AUSENCIA del dolor serían: Diabéticos Ancianos 1. de endorfinas. 2.  en la sensibilidad x neuropatía periférica en:

5. CLASIFICACIÓN DE LA ANGINA x la forma de presentación: 1. Angina de Angina Inestable o Angina de Angina crónica reciente rápidamente Prinzmetal estable comienzo progresiva o Vaso espástica Iniciación < 30 d Pctes con EMERGENCIA Tx fcos. Ca Personas que han enfermedad desarrollado coronariapaulatinamente su moderada afección ateroesclerótica

6. 1. NITRATOS Nitrito de amilo, Nitrato de glicerilo o nitroglicerina, Nitrito de isosorbide, Mononitrato de isosorbide, Dinitrato de isosorbide, trinitrato de glicerilo, trinitrato de glicerol, tetranitrato de pentaeritritiol, tetranitrato de eritrilo.2. Ca-ANTAGONISTAS 2.1. Dihidropiridinas: 1ra G (nifedipina), 2da G (amlodipino, isradipino). 2.2. Benzotiazepinas: Diltiazem. 2.3. Fenilalquilaminas: Verapamilo.3. B-BLOQUEADORES (liposolubles e hidrosolubles)4. DROGAS Q INTERFIEREN CON LA FUNCION PLAQUETARIA (interfieren Ac Araquidonico, Prostaciclinas, Inh Glicoproteinas IIb y IIIa, Interferencia metab AMPc, diversos mecanismos).

7. Son relajantes de la musculatura lisa (VASODILATACION)Dosis = lecho venosoDosis = arteriolas y .. Arterias.Too organos huecos: vesicula, cond biliares, ureteres, esofago e intestinos.  Retorno Venoso =  la precarga. PRECAUCIONES Vasodil Arterial: resist pulmonar y periferica =  la postcarga. =  trabajo del corazón con  demanda de O2 Caída de PA Taquicardia --Actúan directamente (sistólica < a simpática sobre Coronarias con  100) refleja luz vascular. Vasodilatacion= PA

8. EFECTOS ADVERSOS Rubor facial, de las extremidades Taquicardia Cefaleasuperiores y el tronco Sudoración Para  efectos…+ B-bloqueadores -La adm ininterrumpida y continuada = TAQUIFILAXIA en 48-72 h Xeso: Uso de parches transdermicos x 14-16 h y luego sacar x 8-10 h (noche). -Uso de tab BID (7 am y 3 pm). -O adm donadores de radicales sulfidrilo (N-acetilcisteina o captoprilo)

9. NITRATOS MECANISMO DE ACCION1. La nitroglicerina escaptada x m.l. de vasos 4. Activan lasanguíneos. guanilciclasa =  GMPc2. El NITRATO se GMPc fosforila PKfracciona a nitrito q`  Ca citosólico =orgánico y luego a NOo S-nitrosotioles 3. Estos se combinan con = VASODILATACION compuestos con grupos sulfidrilos

10. NITRATOSCefalea Intensa Metahemoglobinemia (I.V.) Sobredosis !! >1.5 g/dl: Cianosis labial, palmas, dedos y uñas. 20-50 g/dl: Fiebre, inquietud, pulso débil y rápido, desvanecimiento, dificultad respiratoria, convulsiones. TX: Supresion y lavado gastrico (VO)

11. NITRATOS Contraindicados e Interacciones1. Pctes con glaucoma de ángulocerrado (xq  p. intraocular) NO se han demostrado cardiopatías en la embarazada y producto, ni en ñ que lactan de madres que reciben nitratos.2. Pctes trauma craneal o ACV ( p.del LCR)3. Sildenafilo y congeneres  efecto hipoTA(muerte).4. Alcohol, absorcion en GI= hipoTA5. Disminuye efecto anticoag de Heparina,.

12. NITRATOS INDICACIONES 1. Angina de reposo, inestable y de esfuerzo 3. Enfermedad de 4. Alivio de la disnea2. Alivio del cólico Raynaud (topica) paroxística nocturnapor espasmos de víscera hueca vesícula, uréter, esófago. 5. En emergencia por ingestión de cianuro (Inhalación repetida del nitrato de amilo).

13. PRESENTACIONES FARMACEUTICAS Nitrato de Parches Nitrito de glicerilo o Amilo NitroglicerinaEn amp. inhalat efecto en 30 -Tab 2.5-5 mg, seg x 5 min. efecto en 2-3 min x 30 min.Dinitrato de -Pomada. Isorbide -I.V. (UTI) Tab c/4-6 h

14. Parches de liberación transdérmica QD

15. 1883 Ca contraccion del mioc y m.l. vascular: Acoplamiento excitación- conduccion, mecanismo de contracción y relajación en la sarcomera. CLASIFICACION 1ra: NIFEDIPINA, 2da: amlodipino, DIHIDROPTERIDINAS isradipino, nimodipina, nicardipina NIFEDIPINA 1ra: DILTIAZEM •Especificidad x vasos CLASIFICACIÓN BENZOTIAZEPINAS 2da: CLEMITIAZEM periféricos.•< depresión de m cardiaco.•No actúa sobre el sistemaexcito conductor. VERAPAMILO, FENILALQUILAMINAS GALOPAMILO

16. 2. BenzoTiazepinas 1ra G. 2da G. Diltiazem Clemitiazem -Deprime la -Efecto +conducción A-V. prolongado -  efecto - caída de vasodilatador PA. coronario Mimefradil Fuera del mercado por reacciones adversas

17. CALCIO ANTAGONISTAS MECANISMO DE ACCIONCa++ en mensajero intrac. Alta conc extra y muy baja intrac. Ca+ Ca+ Ca+ Ca+ Ca+ Ca+ Ca+ Ca+ Ca+ Ca+ Canales Ca+ Ca+ Ca+ 6 subtipos canales: Intracelular (-) L,N,P,Q,T,R. Ca-antagonistas bloquean la subunidad a-1 del canal L.

18. CALCIO ANTAGONISTAS EFECTOS FARMACOLOGICOS1. INOTROPISMO NEGATIVO +++Fenilalquilaminas, ++Benzotiazepinas y +Dihidropiridinas 2. HIPOTENSORESx reducción de resistencias periféricas = caída PA. +Dihidropiridinas 3. ANTI-ANGINOSODihidropteridinas 1ra G. pero, efecto depresor y taquicardia q`  O2… (–) 2da G. > especificidad por vasos s. y No taquicardia (+) - flujo sanguíneo coronario -Solos o + Nitratos = Angina vasoespastica (Prinzmetal)

19. Ca-antagonistas benefician al mioc isquemico. UTILES: Antianginosossolos o en combinacion con Nitratos:-Angina vasoespastica (Prinzmetal) •Disminuir daño estructural luego de IAM

20. CALCIO- ANTAGONISTAS USOS NIMODIPINA VERAPAMILO/DILTIAZEM TTO• HiperTA sistémica• HiperTA pulmonar • Espasmo • Arritmias supraventricu• Miocardiopatía arterial lares hipertrófica cerebral • Fibrilación obstructiva • Migraña auricular• Fenómeno de (Digoxina) Raynaud• Espasmo esofágico• Hiperactividad miometrial

21. NO recomendado x:INHIBICIÓN FUNCIONPLAQUETARIA NIFEDIPINA sublingual • Hipotensión severa • Interfiriendo con • IM el proceso Ca • Ictus apopléjico dependiente e • Muerte • Incremento de NO Contraindican en pctes infartados

22. FARMACOPATOLOGIA. Ca ANTAGONISTAS HipoTA y Bradicardia (iv) Hepatotoxicidad GalactorreaHiperplasia gingival x prl 1-9 m Constipación Cefalea Edemadiltiazem, nifedipina, verapamilo. Nausea/vómito

...