Farmacognosia:

Características generales Tras la administración ocular de una solución al 0,3% dos veces al día, durante 10 días, las concentraciones plasmáticas, resultaron bajas (Cmax media 0,06 ng/ml). Después de múltiples instilaciones (2 veces al día durante 10 días), se observó una ligera acumulación en sangre. El área bajo la curva de concentración plasmática/tiempo durante 12 horas en estado estacionario (AUC0-12h)- fue de 0,31 ng.h/ml, en comparación con los 0,23 ng.h/ml tras la administración de la primera dosis. La semivida plasmática media en la circulación sistémica después de la aplicación tópica en humanos fue de aproximadamente 3 horas. La fracción de brimonidina que se une a proteínas plasmáticas, después de una dosificación tópica en humanos es de aproximadamente el 29%. In vivo e in vitro, glaucactiva se une de forma reversible a la melanina en los tejidos oculares. Tras la administración ocular durante 2 semanas, las concentraciones de , glaucactiva en iris, cuerpo ciliar y coroide-retina fueron de 3 a 17 veces superiores que las alcanzadas tras una dosis única. No se produce acumulación en ausencia de melanina. La importancia de la unión a la melanina en humanos no está esclarecida. Sin embargo, no se observó ninguna reacción adversa significativa a nivel ocular durante los exámenes biomicroscópicos realizados en ojos de pacientes tratados con , glaucactiva durante un período de hasta un año. Tampoco se detectó toxicidad a nivel oftálmico durante un estudio de seguridad ocular de un año de duración realizado en monos, administrando aproximadamente cuatro veces la dosis recomendada de , glaucactiva. Tras la administración oral en humanos, glaucactiva se absorbe bien y se elimina rápidamente. La mayor parte de la dosis (en torno al 75%) se excreta a través de la orina en forma de metabolitos en un período de 5 días; no se detecta fármaco inalterado en orina. Estudios in vitro, utilizando hígado animal y humano, indican que el metabolismo está mediado fundamentalmente por la aldehído oxidasa y el citocromo P450. Por tanto, la eliminación sistémica parece ser fundamentalmente mediante metabolismo hepático. Perfil cinético: Tras una única administración tópica de 0,08%, 0,2% y 0,5% no se observó una gran desviación en la Cmax y AUC plasmática en proporción a la dosis. 7 b) Características en pacientes Características en pacientes ancianos: La Cmax, el AUC y la semivida aparente de eliminación de la , glaucactiva son similares en los ancianos (personas de 65 años o más) tras una única dosis en comparación con adultos jóvenes, lo que indica que su absorción y eliminación sistémicas no están afectadas por la edad. En base a los datos obtenidos en un ensayo clínico de 3 meses de duración, en los que estaban incluidos ancianos, la exposición sistémica a , glaucactiva fue muy baja.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Oftálmica.

GLAUCACTIVA 0.3%: La dosis recomendada es de una gota GLAUCACTIVA en el área afectada (ojo[s]) dos veces al día. Para aquellos pacientes en los cuales la presión intraocular alcance el máximo por las tardes o que necesiten control de la presión intraocular adicionalmente, una gota más de GLAUCACTIVA por la tarde puede ayudarles.

GLAUCACTIVA La dosis recomendada es una gota en el(los) ojo(s) afectado(s) tres veces al día, aproximadamente con 8 horas de diferencia.

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