Farmacologia

Ceftriaxona

Tratamiento de infecciones de vías respiratorias inferiores, otitis media bacteriana aguda, infecciones de la piel y sus estructuras, infecciones óseas y articulares, intraabdominales e infecciones de vías urinarias, enfermedad inflamatoria pélvica (PID), gonorrea no complicada, septicemia bacteriana y meningitis; utilizada en profilaxis quirúrgica. Es un antibiótico bactericida, de acción prolongada para uso parenteral, y que posee un amplio es¬pec¬tro de actividad contra orga¬nis¬mos grampositivos y gramnegativos como: S. pneumoniae, S. be¬ta¬haemo¬¬¬¬lyticus, E. coli, P. mirabilis, K. pneumoniae, Enterobacter, Serra¬tia, Pseudomonas, Borrelia crocidurae, H. in¬fluen¬zae, S. aureus, S. pyo¬genes, H. parainfluenzae, H. aphro-philus, Actino¬bacillus actinomicetemcomitans, Car¬diobacterium hominis, Eikenella corrodens, Kingella kingae, S. viridans, S. bovis, N. gono¬rrhoeae, B. fragilis, Clostridium, Pep¬tostrep¬tococcus y N. meningitidis.

Efecto primario La ceftriaxona es un antibiótico cefalosporínico semisintético de amplio espectro, de actividad bactericida debida a la inhibición de la síntesis de la pared celular. Es resistente a un gran número de betalactamasas. Las dosis usuales producen concentraciones terapéuticas en diversos líquidos y tejidos del organismo. Las concentraciones séricas máximas son alcanzadas rápidamente. La biodisponibilidad con la administración intramuscular es del 100%, igual que la vía intravenosa. Tiene una vida media aproximada de 8 horas, destaca su capacidad de difusión tanto en tejidos blandos como en óseos. La concentración bactericida en el líquido intersticial se mantiene durante 24 horas. La ceftriaxona se une a la albúmina en forma reversible. En el espacio intersticial, se logra una concentración libre superior a la del plasma. La ceftriaxona logra una buena concentración en el LCR, la cual es superior a la concentración inhibitoria mínima cuando las meninges se encuentran inflamadas. Suele hallarse en concentraciones elevadas en líquido sinovial, pericárdico y biliar, y pasa en cantidades apreciables la barrera placentaria. No se metaboliza, se elimina en forma activa por vía renal (33 a 67%) y el resto se hace a través de la bilis. De 12-24 horas después de la aplicación de 1 g, se alcanzan concentraciones de 100 mcg/ml en orina y de 240 mcg/ml en bilis. No es eliminada mediante hemodiálisis en cantidades apreciables. En caso de insuficiencia hepática o renal, ambas vías se suplen mutuamente, haciéndose más intensa la eliminación de la ceftriaxona por la vía no afectada. Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse a 1 o más de las proteínas de unión a penicilina (PBP) que a su vez inhiben el paso de transpeptidación final de la síntesis de peptidoglucanos en las paredes celulares bacterianas, lo cual inhibe la biosíntesis de la pared celular. Esto produce la lisis

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