Farmacologia

Nombre del medicamento: CLORANFENICOL

Categoría farmacológica: antibiótico (grupo de los fenicoles)

Forma farmacéutica: polvo para suspensión oral

Nivel de distribución: venta por receta medica

Composición: cada 5 mL contiene palmitato de cloranfenicol equivalente a 125 mg de cloranfenicol.

Farmacología: el cloranfenicol es un antibiótico de amplio espectro con acción bacteriostática pero que altas concentraciones o cuando se utiliza contra microorganismos altamente sensibles puede ser bactericida. Mecanismo de acción: El cloranfenicol por ser una sustancia liposoluble, difunde a través de la membrana celular bacteriana y se une reversiblemente a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos, donde evita la transferencia de aminoácidos de las cadenas peptídicas en formación (quizás por supresión de la peptidiltransferasa, inhibiendo de este modo la formación del enlace peptídico y la síntesis de proteína subsiguiente).

Farmacocinética: absorción: El cloranfenicol se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal y su biodisponibilidad es de 75 a 90 %. En adultos a la dosis de 1 g cada 6 horas por 8 dosis la concentración sérica máxima fue de 11,2 mcg/mL, 1 hora después de la primera dosis y 18,4 mcg/mL después de la quinta dosis de 1 g. Los niveles séricos más bajos fluctúan entre 8 y 14 mcg/mL en un período de 48 horas. Distribución: el cloranfenicol difunde rápidamente pero su distribución no es uniforme. Las mayores concentraciones se encuentran en el hígado y el riñón y las menores concentraciones en el cerebro y en el líquido cefalorraquídeo (LCR). Sin embargo, el cloranfenicol llega al LCR aún en ausencia de inflamación meníngea, apareciendo en concentraciones del 45 al 99 % de las encontradas en la sangre. Niveles cuantificables también se detectan en los líquidos pleural y ascítico, saliva, leche y en los humores acuoso y vítreo. Metabolismo: tiene lugar en el hígado donde se conjuga con el ácido glucurónico. Excreción: la excreción urinaria de cloranfenicol varía de 68 a 99 % en un período de 3 días. De 8 al 12 % del antibiótico excretado es en forma de cloranfenicol libre, el resto es en forma de metabolitos microbiológicamente inactivos, principalmente los conjugados con el ácido glucurónico. Como el glucuronato es excretado rápidamente, casi todo el cloranfenicol detectable en sangre es en forma libre, microbiológicamente activa. No obstante, la pequeña porción excretada inalterable por la orina, la concentración de cloranfenicol libre es relativamente alta, del orden de varios cientos de mcg/mL en pacientes que reciben dosis de 50 mg/kg/día. Pequeñas cantidades de droga libre aparecen en bilis y heces fecales. Vida media: adultos: con funciones renal y hepática normales: 1,5 a 3,5 horas. Con alteraciones de la función renal: 3 a 4 horas. Con función hepática severamente alterada: prolongada. Niños: 1 a 2 días de edad: 24 horas o más; altamente variable, especialmente en niños prematuros.

Indicaciones: el cloranfenicol es un antibiótico que debe ser reservado para el tratamiento de infecciones graves causadas por microorganismos susceptibles a su efecto antimicrobiano, cuando otros agentes potencialmente menos peligrosos sean inefectivos o estén contraindicados. En el tratamiento de las infecciones agudas causadas por S. typhi, el cloranfenicol es una de las drogas de elección. En las infecciones graves causadas por cepas susceptibles de salmonellas; H. influenzae, especialmente en las infecciones menín-geas producidas por estos microorganismos; rickettsias; grupo linfogranulomapsittacosis; varias cepas de bacterias gramnegativas causantes de bacteremias, meningitis u otras infecciones graves por gérmenes gramnegativos; microorganismos susceptibles que demuestren ser resistentes a otros agentes antimicrobianos adecuados.

Contraindicaciones: antecedentes de hipersensibilidad previa o de toxicidad al cloranfenicol. El cloranfenicol no debe ser utilizado en el tratamiento de infecciones insignificantes, ni como profiláctico en la prevención de infecciones bacterianas. No emplear en pacientes con disfunción hepática ni con disfunción renal. Embarazo y lactancia. No utilice el cloranfenicol concomitantemente con drogas que causen depresión de la médula ósea.

Precauciones: es necesario que durante el tratamiento se lleven a cabo estudios hematológicos adecuados. Estos estudios permiten detectar tempranamente cambios hematológicos periféricos tales como leucopenia, reticulocitopenia o granulocitopenia antes de que

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