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Farmacologia

cecipardo16 de Diciembre de 2013

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Dexametasona

• Mecanismo de acción

Corticoide fluorado de larga duración de acción, elevada potencia antiinflamatoria e inmunosupresora y baja actividad mineralocorticoide.

Indicaciones terapéuticas

Enf. endocrinas como tiroiditis no supurativa, hipercalcemia asociada con cáncer e hiperplasia adrenal congénita. Insuf. adrenocortical 1 aria o 2 aria en combinación con un mineralocorticoide. Estados alérgicos severos o incapacitantes resistentes a ttos. convencionales, como en asma bronquial, dermatitis de contacto o atópica, rinitis alérgica estacional o perenne, reacciones de hipersensibilidad a fármacos. Procesos inflamatorios y alérgicos graves, tanto agudos como crónicos, que afecten a ojos. Tto. sistémico en periodos críticos de colitis ulcerosa y enteritis regional. Enf. dermatológicas, respiratorias y hematológicas. Síndrome nefrótico de tipo idiopático (sin uremia) o el causado por el lupus eritematoso. Edema cerebral asociado con tumor cerebral, primario o metastático, craneotomía o lesión craneal, accidentes vasculares encefálicos (ictus). Tto. coadyuvante a corto plazo en episodios agudos o exacerbaciones de enf. reumáticas: artritis, osteoartritis postraumática, espondilitis, epicondilitis, tenosinovitis, bursitis, etc. Lupus eritematoso sistémico y carditis reumática aguda. Tto. paliativo de leucemias y linfomas en ads. y leucemias agudas en niños. Profilaxis y tto. de náuseas y vómitos inducidos por citostáticos. Lesiones inflamatorias, infiltradas, hipertróficas y localizadas del liquen plano, placas psoriásicas, granuloma anular y liquen simple crónico. Queloides. Lupus eritematoso discoide. Necrobiosis lipoídica diabeticorum. Alopecia areata.

• Posología

Dosis individualizada en base a la enf. y respuesta del paciente.

- IM, IV. Ads.: dosis inicial: 0,5-9 mg/día dependiendo de la enf. Niños: dosis diaria recomendada 0,08-0,3 mg/kg. Edema cerebral: 8 mg IV, continuar con 4 mg/6 h IM hasta remisión, normalmente a 12-24 h, reducir dosis después de 2-4 días y retirada gradual en 5-7 días. O bien, inicial: 40-100 mg IV, dosis posterior 4-8 mg/2-4-6 h o 16 mg/6 h IM dependiendo de la gravedad del cuadro clínico; máx. 8 días. Tto. paliativo de tumor cerebral inoperable: tto. mantenimiento con 2 mg 2-3 veces/día puede ser efectivo. Trastornos alérgicos agudo o crónico: IM, 4-8 mg el 1 er día, 4 mg del 2º-4º día y 2 mg del 5º-7º día.

- Intraarticular, intralesional o iny. en tejidos blandos: 0,2-6 mg desde 1 vez/3-5 días hasta 1 vez/2-3 sem.

- Oral: edema cerebral: 16-24 mg (hasta 48 mg) en 3-4 dosis (hasta 6), 4-8 días. Asma severo agudo: ads., 8-20 mg, repetir 8 mg/4 h; niños 0,15-0,3 mg/kg seguido de 0,3 mg/kg/4-6 h. Enf. dermatológica aguda grave: 8-40 mg. Enf. autoinmune: 6-16 mg/día. Artritis reumatoide: forma destructiva rápida 12-16 mg/día, manifestación extraarticular 6-12 mg. Profilaxis y tto. náuseas y vómitos: 10-20 mg antes de quimioterapia, seguido de 4-8 mg/8-12 h durante 2-3 días o si necesario 6 días.

• Contraindicaciones

Hipersensibilidad; infección fúngica sistémica, tuberculosis diseminada, latente o con reactividad tuberculínica; infestación parasitaria digestiva, herpes, sarampión y varicela. Vacunas con virus vivos. Enf. cardiaca congestiva, miastemia grave, úlcera péptica o esofagitis, diabetes, herpes simple ocular, antecedente de enf. mental, edema linfático tras vacunación con BCG, glaucoma, parálisis infantil espinal (excepto los casos de participación cerebral). Además oral: hepatitis con antígeno HBsAG +, poliomielitis, osteoporosis severa, HTA o diabetes mellitus de difícil control, colitis ulcerosa severa, diverculitis, enteroanastomosis.

• Advertencias y precauciones

Niños, ancianos, HTA, osteoporosis, situación de estrés (puede requerir aumento de dosis), evitar exposición a varicela o sarampión y reducción gradual de la dosis. Parenteral: colitis ulcerosa, diverticulitis, anastomosis intestinal reciente, úlcera péptica activa o latente, I.R. e I.H. (ajustar posología), miastenia gravis, efecto aumentado en hipotiroidismo o cirrosis, control en uso concomitante con antibióticos. En iny. articular ante posibilidad de proceso séptico instaurar tto. antimicrobiano; evitar iny. en lugar infectado o articulación inestable. Oral: diabéticos, monitorizar en insuf. cardiaca y con dosis altas el nivel plasmático de K, seguimiento oftalmológico cada 3 meses en tto. prolongado, puede ocultar signos y síntomas de infección existente o en desarrollo.

Insuficiencia hepática

Precaución. Ajustar posología (parenteral).

Insuficiencia renal

• Interacciones

Efecto disminuido por: fenitoína, fenobarbital, adrenalina, rifampicina, efedrina, carbamazepina, aminoglutemida, primidona.

Efecto aumentado con: estrógenos, ketoconazol, itraconazol.

Reduce efecto de: antidiabéticos, albendazol, isoniazida, somatropina, anticoagulantes cumarínicos.

Potencia la hipocaliemia de: diuréticos y glucósidos cardiacos.

Aumenta riesgo de hemorragia digestiva con: AINE/antirreumáticos, salicilatos e indometacina.

Prolonga la relajación muscular de: relajantes musculares no despolarizantes.

Biodisponibilidad reducida con: hidróxido de Al o Mg.

Disminuye nivel en sangre de: praziquantel.

Aumento del riesgo de miopatía y cardiomiopatía con: cloroquina , hidroxicloroquina y mefloquina.

Elevan nivel en sangre de: ciclosporina.

Aumenta riesgo de hipocaliemia con: amfotericina B.

Incrementa el riesgo de alteraciones hematológicas con: inhibidores ECA.

Lab. Sangre: aumento de colesterol y glucosa; disminución de Ca, potasio y hormonas tiroideas. Orina: aumento de glucosa. Puede alterar los valores de pruebas cutáneas: tuberculina, pruebas con parche para alergia.

• Lactancia

La dexametasona se excreta en leche materna y, por tanto, en tratamientos. prolongados con dosis altas pueden afectar la función adrenal del lactante. También puede interferir con el crecimiento y con la producción endógena de corticosteroides o causar otros efectos adversos en el lactante, por lo que se aconseja monitorización del lactante.

• Reacciones adversas

Disminución de la resistencia a infecciones, candidiasis orofaríngea, hiperglucemia, insuf. adrenocortical, polifagia, cataratas, retraso en cicatrización de heridas, reacción alérgica local, osteoporosis, fragilidad ósea, leucopenia, eosinopenia. Con dosis altas: s. de Cushing, sofocos, úlcera gástrica, hirsutismo, hiperpigmentación cutánea, esclerodermia. Con tto. prolongado: atrofia muscular, HTA, acné, amenorrea, disminución de crecimiento en niños, estados psicóticos, glaucoma. Además oral: linfopenia, poliglobulia, pseudotumor cerebral, epilepsia latente, incremento de espasmos en epilepsia manifiesta, empeoramiento síntomas úlceras corneales, facilitación de inflamaciones oculares, hemorragia gastrointestinal, pancreatitis, estrías rojas, atrofia, telangiectasias, fragilidad capilar, petequias, equimosis, dermatitis rosaceiforme, reacción hipersensibilidad, diabetes mellitus, aumento de peso, hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia, retención de Na con edema, incremento de excreción de K, riesgo aumentado de arterioesclerosis y trombosis, vasculitis, depresión, iritabilidad, euforia, psicosis, alteraciones del sueño.

Amikasina

• Mecanismo de acción

Bactericida, inhibe la síntesis proteica bacteriana.

Indicaciones terapéuticas

Infección grave por gram- sensibles: P. aeruginosa, E. coli, Providencia rettgeri, P. stuartii, Klebsiella, Enterobacter, Serratia y Acinetobacter. Tto. inicial en infección estafilocócica.

Septicemia, sepsis neonatal, infección respiratoria grave, del SNC, intraabdominal, osteoarticular, de piel y tejido blando, quemaduras, posquirúrgica y urinaria complicada y recidivante.

• Posología

IM o perfus. IV (en 30-60 min). Ads. y niños: 15 mg/kg/24 h o 7,5 mg/kg/12 h o 5 mg/kg/8 h. En pacientes con gran masa corporal, máx. 1,5 g/día. Prematuros: 7,5 mg/kg/12 h. Recién nacidos: dosis de carga 10 mg/kg seguido de 7,5 mg/kg/12 h. Niños > 2 sem: 7,5 mg/kg/12 h o 5 mg/kg/8 h.

- Bacteriemia, septicemia, infección respiratoria, complicada del tracto urinario, intraabdominal y neutropenia febril, con Clcr ≥ 50 ml/min. Ads.: 15 mg/kg/24 h. Niños ≥ 4 sem: 20 mg/kg/día.

- Infección urinaria no complicada: 500 mg/24 h o 250 mg/12 h.

Duración del tto.: 7-10 días. En I.R. disminuir dosis o prolongar intervalo de administración.

• Contraindicaciones

Hipersensibilidad a aminoglucósidos.

• Advertencias y precauciones

Historial de miastenia gravis o parkinson. Riesgo de oto y nefrotoxicidad en: tto. prolongado, dosis elevadas, concomitancia con medicamentos nefro o neurotóxicos e I.R. Riesgo de bloqueo neuromuscular en concomitancia con anestésicos o curarizantes. Puede darse sobrecrecimiento de microorganismos no sensibles. No exceder de 10 días de tto. Vigilar hidratación. Ajustar dosis en I.R. Precaución en prematuros y neonatos (por la I.R. asociada). No recomendada dosis única diaria en inmunocomprometidos, I.R., embarazo.

Insuficiencia renal

Precaución. Monitorizar concentración sérica y reducir dosis o prolongar intervalo de administración.

• Interacciones

Inactivación mutua con: ß-lactámicos (mezclas extemporáneas).

Eliminación renal disminuida por: indometacina.

Aumenta riesgo de oto, nefrotoxicidad y bloqueo neuromuscular con: aminoglucósidos, capreomicina,

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