HIPOGLICEMIIANTES ORALES E INSULINAS

HIPOGLUCEMIANTES ORALES E INSULINAS

Al referirnos a los hipoglucemiantes, se debe tener en cuenta que son un conjunto heterogéneo de drogas que se caracterizan por producir una disminución de los niveles de glucemia, en este caso se hara referencia a los que se administran por vía oral , cumpliendo con este propósito a través de mecanismos pancreáticos.

Para empezar están las SULFUNILUREAS que son medicamentos pertenecientes a la clase de antidiabéticos orales indicados en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2, Actúan aumentando la liberación de insulina de las células beta del páncreas. Su efecto hipoglucemiante es estimular la secreción de insulina en el páncreas.

Las Sulfunilureas tienen distinta velocidad de absorción, potencia, duración de efecto, metabolismo y excreción. Cuando son administradas 15-30 min antes de las comidas favorece su absorción ya que tienen una elevada unión a proteínas plasmáticas. Entre los efectos secundarios que tiene este medicamento se pueden mencionar: Hipoglucemia, Aumento de peso e Hiperinsulinemia, entre otros.

Comercialmente lo podemos encontrar como: GLIBENCLAMIDA (Daonil®; Euglucón®; GLICLAZIDA (Diamicrón®) y GLIMEPIRIDA (Amaryl®; Roname®)

Luego encontramos las MEGLITINIDAS, los cuales son indicados en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. Al igual que las sulfonilureas, tienen el mismo mecanismo de accion aunque en un sitio distinto por medio de la regulación de la salida de potasio a través de los canales de ese ion dependientes de ATP. La salida de potasio de la célula estimula un aumento del calcio intracelular, y ello conlleva a un aumento en la secreción de la insulina.

Ahora hablare de el GLP-1 y el GIP, que Se liberan en respuesta a la ingestión de alimentos, y participan en conjunto en el control de la glucosa. Mantienen el control glucémico aumentando la producción de insulina y disminuyendo la producción de glucagón en respuesta a una elevación de la glucemia.

Después de ser secretados, el GLP-1 y el GIP son metabolizados rápidamente por la enzima (DPP-4). Su vida media plasmática es breve (2 minutos para el GLP-1 intacto y 5 minutos para el GIP), tras esta rápida degradación, los metabolitos del GLP-1 y el GIP se eliminan por el riñón y se produce la síntesis y secreción del GLP-1 y el GIP

Por ultimo en el grupo de HIPOGLUCEMIANTES encontramos los Inhibidores DPP-4, que son un Nuevo grupo de fármacos con un mecanismo de acción hasta cierto punto parecido al de la metformina. Son fármacos hipoglucemiantes que al actuar de manera glucosa-dependiente no producen hipoglucemias.

Consiguen su efecto hipoglucemiante a través de acciones extrapancreáticas, inhibiendo la enzima (DPP-4) . Las incretinas endógenas son fundamentalmente dos, el GIP y GLP 1 El papel que juega el GIP permanece desconocido, siendo el GLP-1 el que actúa realmente sobre los niveles de glucemia inhibiendo la secreción de glucagón por las células a pancreáticas y aumentando la secreción de insulina por las celulas ß, y todo esto de forma glucosa dependiente.

La magnitud del descenso de la glucemia es entre 0.5 y 0.8%. No tienen efectos sobre los lípidos y no producen aumento de peso (incluso pueden producir pérdida de peso), ni hipoglucemia., con aumento de los niveles de péptido C.

Finalmente se encuentra la insulina hormona peptídica producida por las células beta del páncreas con un peso molecular aproximadamente de 6000 daltones y una vida media de 3-5 minutos. El precursor de insulina es la proinsulina.

Una vez secretada, la insulina circula en la sangre en forma libre, como monómero, llega al espacio extracelular mediante un mecanismo existente en el endotelio vascular. Su degradación se produce en hígado, riñón y músculo.

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