Parkinson. Es un proceso neurodegenerativo de etiología desconocido tiene carácter progresivo e irreversible y multifactorial.

Parkinson.

Es un proceso neurodegenerativo de etiología desconocido tiene carácter progresivo e irreversible y multifactorial.

Fisiopatología:

• Déficit de dopamina en el estriado por muerte de neuronas nigroestriadas, que resulta de la disminución de los niveles de dopamina en los ganglios basales cerebrales.

El tratamiento farmacológico correcto aumenta la posibilidad media de vida en él paciente.

Clasificación de los fármacos utilizados en la enfermedad de Parkinson:

1. Potenciadores de la actividad dopaminérgica.

• De acción directa: estimulan los receptores dopaminérgicos.

• Levodopa
• Agonistas dopaminérgicos.

• De acción indirecta: reducen en metabolismo de la Dopamina o de la Levodopa.

• Inhibidores de la L-aminoácido arómatico-descarboxilasa (LAAD).
• Inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa (COMT).
• Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).

1. Bloqueantes de receptor musarínicos.

Estos son algunos de los fármacos más utilizados en la enfermedad para aumentar el tono dopaminérgico:

1. Levodopa

• Nombre comercial:

• SINEMET

• Presentación farmacéutica:

• Cada Tableta contiene:  

• Carbidopa: 25 mg.
• Levodopa: 250 mg.

• Dosis y vía de administración:

• Vía Oral.
• Dosis inicial: media tableta cada 12 o 24 hrs.

• Farmacodinamia:

• La Carbidopa va inhibir la descarboxilación de la Levodopa fuera del cerebro, para que esta última  llegue en  mayor cantidad al encéfalo y poder ser transformada en dopamina.

• Farmacocinética:

• Absorción: se lleva a cabo en el intestino delgado
• Distribución: la Levodopa atraviesa la barrera hematoencefálica
• Metabolismo y excreción: se metaboliza por las acciones de la MAO y la COMT es excretado por orina.

• Indicaciones terapéuticas:

• Eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.

• Efectos adversos:

• Hematológicas, Cardiovasculares, Neurológicas (trastornos del sueño y cefalea) Psiquiátricas (depresión) y Endocrinológicas (cambios de la función tiroidea).

1. Selegilina

• Nombre comercial:

• NIAR

• Presentación farmacéutica:

• Cada tableta contiene:

• Clorhidrato de selegilina 5 mg.

• Dosis y vía de administración:

• Vía Oral.
• Dosis inicial: 2.5 mg a 5 mg cada 24 horas por la mañana.
• Dosis de mantenimiento: 5 mg cada 12 horas.

• Farmacodinamia:

• Inhibe selectivamente la monoamino oxidasa tipo B, con lo que bloquea el catabolismo de la dopamina, incrementando su concentración.

• Farmacocinética:

• Absorción: tracto gastrointestinal.
• Distribución: atraviesa la barrera hematoencefálica
• Metabolismo y excreción: se metaboliza en hígado y es eliminada por vía renal.

• Indicaciones terapéuticas:

• Tratamiento de la enfermedad de Parkinson que presentan deterioro en la calidad de la respuesta después de un tratamiento prolongado.

• Efectos adversos:

• Neurológicas (vértigo), Digestivas (anorexia), Oculares, Cardiovasculares (angina de pecho), Dermatológicas (reacciones cutáneas).  

1. Carbidopa

• Nombre comercial:

• STALEVO

• Presentación farmacéutica:

• Frasco de polietileno con 10, 20, 30, 100 y 300 tabletas.
• Cada tableta recubierta contiene:

• Levodopa: 50 mg, 75 mg, 100 mg, 125 mg, 150 mg, 200 mg.
• Carbidopa: 12.5 mg, 18.75 mg, 25 mg, 31.25 mg, 37.5 mg, 50 mg.
• Entacapona: 200 mg.

• Dosis y vía de administración:

• Vía Oral.
• Dosis inicial: de preferencia se utilizara una de las seis concentraciones de tabletas recubiertas cada 24 hrs.
• Dosis máxima: 7 tabletas diarias de 200 mg/50 mg/200 mg.

• Farmacodinamia:

• La Carbidopa y la Entacapona son inhibidores periféricos del DDC, lo cual reduce el metabolismo periférico de la Levodopa a la dopamina y así, se dispone de más Levodopa para el cerebro.

• Farmacocinética:

• Absorción: los alimentos ricos en grasas saturadas pueden retrasar y reducir la absorción de Levodopa.
• Distribución: La Levodopa se une relativamente poco a las proteínas plasmáticas, la Carbidopa lo hace medianamente y la Entacapona en alto grado en especial a la albúmina.
• Metabolismo y excreción: se metabolizan en hígado y bilis se excretan en la orina y heces.

• Indicaciones terapéuticas:

• Tratamiento de pacientes adultos con enfermedad de Parkinson y cuando las respuesta motoras no se estabilizan con un tratamiento a base de Levodopa y un inhibidor de la dopa-descarboxilasa.

• Efectos adversos:

• Neurológicas, Gastrointestinales, Oculares, Cardiovasculares (angina de pecho), Dermatológicas, trastornos renales y urinarios.

1. Bromocriptina

• Nombre comercial:

• PARLODEL

• Presentación farmacéutica:

• Cajas con 14 y 28 comprimidos de 2.5 mg.
• Cajas con 20 comprimidos de 5 mg.

• Dosis y vía de administración:

• Vía Oral.
• Dosis inicial: 1.25 mg cada 24 hrs por las noches.
• Dosis de mantenimiento: se debe de aumentar 1.25 mg/día cada 12 hrs u 8 hrs lentamente con objeto de alcanzar la dosis eficaz mínima de cada paciente.

• Farmacodinamia:

• Estimula los receptores de dopamina por lo que puede restablecer el equilibrio neuroquímico en el cuerpo estriado.

• Farmacocinética:

• Absorción: tiene lugar en el tracto gastrointestinal.
• Distribución: La unión a proteínas plasmáticas es de 96%
• Metabolismo y excreción: se elimina del plasma de forma bifásica, se excretan casi por completo por vía hepática pero también en menor cantidad por vía renal.

• Indicaciones terapéuticas:

• Todos los estadios de la enfermedad de Parkinson idiopática y posencefálica.

• Efectos adversos:

• Desordenes psiquiátricos, Neurológicos, Visuales, Cardiovasculares, Gastrointestinales, Respiratorios, Dermatológicos.

Antidepresivos.

Depresión:

Es un trastorno mental frecuente, que se caracteriza por la presencia de tristeza, pérdida de interés o placer, sentimientos de culpa o falta de autoestima, trastornos del sueño o del apetito, sensación de cansancio y falta de concentración. Esta puede ser:

• Leve: se puede tratar sin necesidad de medicamentos.
• Moderada a Grave: pueden necesitar tratamiento farmacológico y terapéutico.

Fisiopatología:

• Se puede deber a un déficit en la neurotransmisión por aminas biogenéticas al igual bajos niveles de serotonina y noradrenalina.

Estos son algunos de los fármacos más utilizados en el tratamiento de la depresión:

1. Imipramina

• Nombre comercial:

• TOFRANIL

• Presentación farmacéutica:

• Cada tableta contiene:

• Clorhidrato de Imipramina 10 mg. 25 mg y 50 mg.

• Dosis y vía de administración:

• Vía Oral.
• Depresión endógena adulto: 25 a 20 mg cada 6 hrs u 8 hrs.
• Depresión endógena niño: 10 mg cada 8 hrs o 12 hrs.

• Farmacodinamia:
•  Interfiere con la recaptación de varios neurotransmisores en este caso la serotonina en la membrana neuronal.
• Farmacocinética:

• Absorción: se lleva a cabo en el intestino delgado.
• Distribución: es amplia ya que se une a proteínas aunque su biodisponibilidad varía.
• Metabolismo y excreción: se metaboliza en hígado y es excretada por orina.

• Indicaciones terapéuticas:

• Antidepresivo eficaz de primera elección para el tratamiento de la depresión endógena y no endógena

• Efectos adversos:

• Neurológicas, Cardiovasculares, Oculares, Bucales.  

1. Fluoxetina

• Nombre comercial:

• ADOFEN

• Presentación farmacéutica:

• Frasco con 14 capsulas de 20 mg.

• Dosis y vía de administración:

• Vía Oral.
• Dosis inicial: 20 mg/día por la mañana.
• Dosis máxima: 80 mg/día.

• Farmacodinamia:

• Inhibe la liberación neural de serotonina (bloquea la captación de serotonina en las plaquetas).

• Farmacocinética:

• Absorción: en bien absorbida después de la administración oral. La comida puede tardar la absorción.
• Distribución: se une a proteínas, por lo que llega en poco tiempo a su sitio de acción.  
• Metabolismo y excreción: se metaboliza extensivamente en el hígado, la ruta primaria de eliminación parece ser el metabolismo hepático a metabolitos inactivos excretados por el riñón.

• Indicaciones terapéuticas:

• Para el alivio sintomático de la enfermedad depresiva.

• Efectos adversos:

• Neurológicos, molestias gastrointestinales y excesiva sudoración.

1. Moclobemida

• Nombre comercial:

• AUROREX

• Presentación farmacéutica:

• Cada comprimido contiene:

• 100 mg
• 150 mg

• Dosis y vía de administración:

• Vía Oral.
• Dosis: 300 a 600 mg al día cada 8 hrs o 12 hrs.
• Dosis para fobia social: 600 mg al día cada 12 hrs.

• Farmacodinamia:

• Afecta los sistemas monoaminérgico de neurotransmisores cerebrales mediante la inhibición reversible de la monoaminooxidasa, preferentemente del tipo A.

• Farmacocinética:

• Absorción: se absorbe completamente del tracto gastrointestinal hacia la circulación portal.
• Distribución: se une a proteínas plasmáticas, principalmente albúmina.
• Metabolismo y excreción: es metabolizada en parte por las isoenzimas polimórficas CYP2C19 y CYP2D6, los metabolitos son eliminados por vía renal.

• Indicaciones terapéuticas:

• Tratamiento para síndromes depresivos y fobia social.

• Efectos adversos:

• Alteraciones en el sueño, agitación, sentimientos de ansiedad, irritabilidad, mareos, cefalea, parestesia, boca seca, alteraciones visuales, malestar de tipo gastrointestinal y reacciones cutáneas.

1. Trazodona

• Nombre comercial:

• DESYREL

• Presentación farmacéutica:

• Tabletas de 50 mg.

• Dosis y vía de administración:

• Vía Oral.
• Dosis inicial: 150 mg al día cada 8 hrs.
• Dosis de mantenimiento: 150 a 300 mg al día cada 8 hrs.

• Farmacodinamia:

• Bloquea la recaptación de serotonina y norepinefrina a nivel de la membrana presináptica neuronal, resultando en un aumento de neurotransmisores en la sinapsis.

• Farmacocinética:

• Absorción: es rápida y casi completa. Los alimentos pueden producir un aumento en la absorción.
• Distribución: se une a proteínas plasmáticas.
• Metabolismo y excreción: Es metabolizado en el hígado, se elimina principalmente con la orina en forma metabolizada y en heces.

• Indicaciones terapéuticas:

• Depresión orgánica, endógena, psicógena, sintomática e involutiva, estados mixtos de depresión y ansiedad.

• Efectos adversos:

• Alteraciones en el sueño, agitación, taquicardia, bradicardia,  irritabilidad, mareos, cefalea, parestesia, boca seca, alteraciones visuales, malestar de tipo gastrointestinal.

Alzheimer.

Representa la forma más frecuente de demencia en nuestro entorno, en la cual hay una neurodegeneración ya que las neuronas presentan perdida de su estructura o de la  función. Existen tres estadios evolutivos de la enfermedad:

1. Leve
2. Moderado
3. Grave

Estos son algunos de los fármacos más utilizados en el tratamiento de Alzheimer:

1. Galantamina

• Nombre comercial:

• RAZADYNE

• Presentación farmacéutica:

• Capsula de liberación prolongada de:

• Bromhidrato de galantamina 10.250 mg
• Bromhidrato de galantamina 20.510 mg

• Dosis y vía de administración:

• Vía Oral.
• Dosis inicio: 8 mg/día.
• Dosis mantenimiento: 16 mg/día.

• Farmacodinamia:

• Inhibe selectivamente, competitivamente y reversible a la acetilcolinesterasa, esto se asocia con la mejoría en la función cognitiva.

• Farmacocinética:

• Absorción: se absorbe completamente del tracto gastrointestinal , con alimentos disminuye el rango de absorción
• Distribución: se une preferente a proteínas.
• Metabolismo y excreción: se metaboliza en hígado y se elimina por medio de orina y heces.

• Indicaciones terapéuticas:

• Para el tratamiento de la demencia tipo Alzheimer de leve a moderadamente severa.

• Efectos adversos:

• Desordenes en la nutrición, gastrointestinales, neurológicos, cardiacos, dermatológicos.

1. Rivastigmina

• Nombre comercial:

• EXELON

• Presentación farmacéutica:

• Caja con 7 o 30 parches de 5 cm2.
• Caja con 30 parches de 10 cm2, 15 cm2 o 20 cm2.

• Dosis y vía de administración:

• Cutánea.
• Dosis inicial: parche de 5 cm2  una vez al día.
• Dosis de mantenimiento: parche de 10 cm2  una vez al día.

• Farmacodinamia:

• El fármaco se transforma principalmente en el metabolito descarbamilado el cual produce una inhibición mínima de la acetilcolinesterasa a nivel cerebral.

• Farmacocinética:

• Absorción: se absorbe lentamente.
• Distribución: se une moderadamente a proteínas plasmáticas, atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica.
• Metabolismo y excreción: se metaboliza de forma rápida y extensa, se excreta principalmente por riñón.

• Indicaciones terapéuticas:

• Pacientes con demencia de leve a moderadamente severa. 

• Efectos adversos:

• Desordenes en la nutrición, gastrointestinales, psiquiátricos, trastornos renales y urinarios, neurológicos, cardiacos, dermatológicos.

1. Donepezilo

• Nombre comercial:

• ARICEPT

• Presentación farmacéutica:

• Cada tableta contiene:

• Clorhidrato de Donepezilo 5 mg
• Clorhidrato de Donepezilo 10 mg

• Dosis y vía de administración:

• Vía Oral.
• Dosis: 5 mg/día durante un mes por la noche y aumentar de acuerdo con la respuesta clínica.

• Farmacodinamia:

•  Inhibe reversible de la enzima acetilcolinesterasa.

• Farmacocinética:

• Absorción: Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, con biodisponibilidad oral relativa al 100%.
• Distribución: se une a las proteínas plasmáticas humanas, principalmente a la albúmina y la glicoproteína ácida alfa 1.
• Metabolismo y excreción: es metabolizado en hígado por CYP450 se excreta en la orina.

• Indicaciones terapéuticas:

• Indicado como auxiliar para el tratamiento de la demencia leve a moderadamente grave.

• Efectos adversos:

• Osteomusculates, desordenes en la nutrición, gastrointestinales, psiquiátricos, trastornos renales y urinarios, neurológicos, cardiacos, dermatológicos.

1. Memantina

• Nombre comercial:

• EBIXA

• Presentación farmacéutica:

• Tabletas de 5 mg, 10 mg, 15 mg y 20 mg en envase de burbuja.

• Dosis y vía de administración:

• Vía Oral.
• Dosis

• Primera semana: 5 mg/día
• Segunda semana: 10 md/día
• Tercera semana: 15 mg- 20 mg/día

• Dosis máxima: 20mg/día

• Farmacodinamia:

• Es un bloqueador no competitivo del receptor de NMDA en el tejido cerebral e incrementa la respuesta eléctrica postsináptica luego de una única estimulación eléctrica en cortes del hipocampo.

•  Farmacocinética:

• Absorción: se absorbe bien en tracto gastrointestinal.
• Distribución: presenta una afinidad diversa por órganos y tejidos sin dejar residió alguno, no se une a proteínas.
• Metabolismo y excreción: se metaboliza en hígado y se excreta en forma inalterada por el riñón y en mínimas cantidades por las heces.

• Indicaciones terapéuticas:

• Demencia degenerativa.

• Efectos adversos:

• Desordenes en la nutrición, gastrointestinales, psiquiátricos, trastornos renales y urinarios, neurológicos, cardiovasculares.

Esquizofrenia.

Es un trastorno mental grave se caracteriza por una distorsión del pensamiento, las percepciones, las emociones, el lenguaje, la conciencia de sí mismo y la conducta se asocia a una discapacidad considerable y puede afectar al desempeño a educativo y laboral, es tratable. La farmacoterapia y el apoyo psicosocial son eficaces.

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