Resumen de Farma. ANTIBIÓTICOS

ANTIBIÓTICOS

Inhibidores de la síntesis de la pared celular

PENICILINAS

Son antibióticos β-lactámicos. Eficacia amplia. Poca toxicidad. Bactericidas.

Tipos:

• Penicilinas naturales: Penicilina G (benzilpenicilina), Penicilina V
• Penicilinas semisintéticas: ampicilina y amoxicilina
• Penicilinas antiestafilocócicas: meticilina, nafcilina, oxacilina y dicloxacilina
• Penicilinas antiseudomonas: piperacilina

Mecanismo de acción

Inhibidora de la pared celular (peptidoglucano)

Espectro antimicrobiano

Se determina por su capacidad para atravesar la pared celular bacteriana de peptidoglucano.

El espectro antimicrobiano incluye a los microorganismos gram-positivos y algunos gram-negativos.

• Penicilina G (benzilpenicilina): tiene actividad contra una variedad de microorganismos grampositivos (Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus), microorganismos gramnegativos y espiroquetas. Se usa para el tratamiento de la gangrena gaseosa (Clostridium perfringens) y la sífilis (Treponema pallidum).
• Penicilina V: no se usa para el tratamiento de las infecciones graves debido a su absorción oral limitada.
• Ampicilina: es el fármaco de elección para la Listeria monocytogenes. Estos fármacos también se usan para infecciones respiratorias
• Amoxicilina: se emplea por dentistas para la prevención de endocarditis bacteriana.
• Meticilina, nafcilina, oxacilina y dicloxacilina: son resistentes a β-lactamasa (penicilinasa). Su uso está restringido al tratamiento de infecciones causadas por estafilococos productores de penicilinasa, incluyendo S. aureus sensible a meticilina. Tienen una actividad mínima, si acaso, contra infecciones gramnegativas.
• Piperacilina: actividad contra Pseudomonas aeruginosa.

Resistencia

Microorganismos cuya pared celular carece de peptidoglucano o es impermeable a estos fármacos.

Farmacocinética

Vías de administración: la combinación de ampicilina con sulbactam, piperacilina con tazobactam y las penicilinas antiestafilocócicas nafcilina y oxacilina deben administrarse por vía intravenosa (IV) o intramuscular (IM). Penicilina V, amoxicilina y dicloxacilina están disponibles sólo como preparaciones orales.

Distribución: a lo largo del cuerpo, pero la penetración hacia el hueso o el líquido cefalorraquídeo (LCR) es insuficiente para el tratamiento a menos que estos sitios estén

inflamados. Las concentraciones de penicilina en la próstata son insuficientes para ser efectivas contra las infecciones.

Excreción: es a través del sistema secretor de ácido orgánico (tubular) del riñón, así como por filtración glomerular. Las penicilinas también se excretan en la leche materna.

Reacciones adversas

Hipersensibilidad (alergias), diarrea, nefritis (la meticilina tiene el potencial de causarla), neurotoxicidad (convulsiones, si se inyectan por vía intratecal), toxicidades hematológicas (disminución de la coagulación con dosis elevadas de piperacilina y nafcilina).

CEFALOSPORINAS

Son antibióticos β-lactámicos. Tienden a ser más resistentes que las penicilinas a ciertas β-lactamasas.

Espectro antibacteriano

Se divide en 1ra generación, 2da, 3ra, 4ta y avanzada.

• Primera: actúan como sustitutos de la penicilina G. Actúan en infecciones bucales.
• Segunda: tienen mayor actividad contra los microorganismos gramnegativos, como

H. influenzae, especies de Klebsiella, especies de Proteus, Escherichia coli y Moraxella catarrhalis en tanto que la actividad contra microorganismos grampositivos es más débil.

Cefotetan y cefoxitina son las cefalosporinas de segunda generación disponibles en el comercio.

- Tercera: importante función en el tratamiento de las enfermedades infecciosas, las cefalosporinas de tercera generación tienen mayor actividad contra bacilos gramnegativos, lo que incluye cepas productoras de β-lactamasa de H. influenzae y Neisseria gonorrhoeae. Ceftriaxona y cefotaxima se usan para el tratamiento de la meningitis.

• Cuarta: la cefepima tiene actividad contra estreptococos y estafilococos. Cefepima es efectiva contra los microorganismos aerobios gramnegativos, como especies de Enterobacter, E. coli, K. pneumoniae, P. mirabilis y P. aeruginosa.
• Avanzada: ceftarolina es indicada para el tratamiento de infecciones complicadas de la piel y las estructuras cutáneas y neumonía adquirida en la comunidad. Actividad grampositiva.

Farmacocinética

Administración: deben administrarse por vía IV o IM

Distribución: todas las cefalosporinas se distribuyen muy bien en los líquidos corporales. Ciertas cefalosporinas se distribuyen en el LCR.

Eliminación: ceftriaxona se emplea en pacientes con insuficiencia renal porque se excreta a través de la bilis hacia las heces (porque no pasa por el riñón).

Efectos adversos

Las cefalosporinas deben evitarse o usarse con precaución en individuos con alergia a la penicilina.

CARBAPENÉMICOS

Son antibióticos β-lactámicos sintéticos que difieren en su estructura de las penicilinas. Imipenem, meropenem, doripenem y ertapenem son fármacos en este grupo.

Espectro antimicrobiano

Imipenem, meropenem y doripenem desempeñan una función contra los microorganismos productores de Betalactamasa, anaerobios y pseudomonas aeruginosa.

Ertapenem carece de cobertura contra P. aeruginosa, especies de Enterococcus y especies de Acinetobacter.

Farmacocinética

Imipenem, meropenem y doripenem se administran por vía IV y penetran bien en los tejidos y líquidos corporales, lo que incluye LCR. Meropenem se usa para meningitis bacteriana incluso sin inflamación. Estos agentes se excretan por filtración glomerular.

Efectos adversos

Imipenem/cilastatina puede causar náusea, vómito y diarrea. Concentraciones elevadas de imipenem pueden provocar convulsiones

MONOBACTÁMICOS

También alteran la síntesis de la pared celular bacteriana. Aztreonam, que es el único monobactámico comercialmente disponible, tiene actividad antimicrobiana dirigida sobre todo contra patógenos gramnegativos, lo que incluye Enterobacteriaceae y P. aeruginosa.

Aztreonam se administra ya sea por vía IV o IM y puede acumularse en pacientes con insuficiencia renal.

Puede causar flebitis, exantema cutáneo y, en ocasiones, pruebas de función hepática anormales.

Se usa para pacientes que son alérgicos a otras penicilinas, cefalosporinas o carbapenémicos.

Inhibidores de las sintesis de proteinas

50S

CLORAFENICOL

Amplio espectro. Se restringe a infecciones que son riesgosas para la vida. Efectivo contra bacterias grampositivas y negativas. Bacteriostático principalmente.[pic 1]

Mecanismo de acción

Inhibidor de síntesis de proteína y ATP.

Espectro antimicrobiano

Tiene actividad contra muchos tipos de microorganismos, lo que incluye clamidias, rickettsias, espiroquetas y anaerobios.

Resistencia

Se obtiene por la presencia de enzimas que inactivan a cloranfenicol. Disminución de la capacidad para penetrar el microorganismo y alteraciones en el sitio de unión al ribosoma.

Farmacocinética

Se administra por vía intravenosa. Pasa por el metabolismo hepático a un glucuronido inactivo. Que es secretado por el túbulo renal y eliminado por la orina. Debe evitarse en mujeres que amamantan.

Efectos adversos

Anemias. Síndrome del bebe gris: dificultad para excretar el fármaco.

MACRÓLIDOS

Grupo de antibióticos con estructura de lactona macrocíclica a la que se unen uno o más azúcares desoxi. Tipos: Eritromicina, Claritromicina, azitromicina.

Espectro antimicrobiano

• Eritromicina: se considera como una alternativa en pacientes con alergia a la penicilina. Efectiva contra Haemophilus influenzae y tiene mayor actividad en Chlamydia, Legionella, Moraxella, especies de Ureaplasma y Helicobacter pylori.
• Azitromicina: es mucho más activa contra patógenos respiratorios como H. influenzae y Moraxella catarrhalis. El uso extenso de azitromicina ha resultado en un aumento de la resistencia de Streptococcus pneumoniae.

- Telitromicina: neutraliza los mecanismos de resistencia más frecuentes que hacen que los macrólidos sean ineficaces

...