Unidad Farmacologia
mckoat24 de Abril de 2014
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UNIDAD l. Generalidades.
l. Definiciones:
A. Farmacología.
B. Droga.
C. Fármaco.
D. Medicamento.
E. Terapéutica. No se debe confundir con terapéutica, que es la rama de las ciencias de la salud que se ocupa de los medios empleados y su forma de aplicarlos en el tratamiento de las enfermedades, con el fin de aliviar los síntomas o de producir la curación.
E LOS FÁRMACOS
CONTROL TERAPÉUTICO
D
En vista del gran número de factores que modifican la disposición
de los fármacos, el hecho de medir su concentración
en los líquidos corporales ayuda a individualizar el tratamiento
con ciertos fármacos. Esta medida es especialmente
útil cuando se cumplen ciertos criterios bien definidos:
1. Hay una relación clara entre la concentración plasmática
del fármaco y el efecto terapéutico deseado o el efecto
adverso que se quiere evitar. El margen de la concentración
plasmática entre la que es necesaria para obtener un
efecto benefi cioso y aquella en la que aparecen efectos
adversos se denomina ventana terapéutica (fi g. 5-5).
2. Hay sufi ciente variabilidad en la concentración plasmática
de manera que no es posible pronosticar esta concentración
sólo con la dosis.
3. El fármaco produce efectos, ya sea intencionales o indeseables,
que son difíciles de controlar.
4. La concentración necesaria para obtener el efecto terapéutico
es cercana a la concentración que causa toxicidad
(es decir, hay un índice terapéutico reducido).
En el caso de muchos medicamentos, no es posible demostrar
claramente la relación entre la concentración del fármaco
y su eficacia o su toxicidad; incluso cuando es posible
definir esta relación, casi siempre pronostica una probabilidad
de eficacia o de toxicidad. Por ejemplo, en los estudios
clínicos de los antidepresivos se observa una proporción tan
alta de pacientes que responden al placebo que difícilmente
se puede definir la concentración plasmática efectiva. El
punto final que define el efecto del medicamento no siempre
tiene alguna relevancia. Así, en un inicio se eligió una
concentración de digoxina de 2 ng/ml como el umbral de
toxicidad de acuerdo con el marcador sustitutivo que demostraba
la aparición de arritmias ventriculares en el electrocardiograma
cuando la concentración es mayor. Al examinar
posteriormente los resultados de un estudio clínico sobre los
efectos de la digoxina comparados con los del placebo sobre
el resultado de los pacientes con insufi ciencia cardíaca se observó
que los pacientes con una concentración de digoxina
mayor de 1.1 ng/ml tenían mayor riesgo de mortalidad cardíaca.
Al igual que la mayor parte de los datos que vinculan
la concentración plasmática con el efecto, ésta no fue una
valoración comparativa y aleatoria de las consecuencias de la
concentración del medicamento, sino un examen retrospectivo
de los resultados del estudio, y una posible explicación es
que la eliminación deficiente de digoxina a través de la glucoproteína
P constituye un indicador de mal pronóstico en la
insuficiencia cardíaca. No obstante, estos resultados ofrecen
pruebas basadas en el resultado clínico que orientará el ajuste
de la dosis de digoxina hasta que se obtengan resultados de
estudios comparativos.
La eficacia y los efectos adversos tienen una curva cuántica
de concentración-respuesta (fi g. 5-5) y, para muchos de
los fármacos, la concentración eficaz en toda la población
Produce efectos adversos en algunos individuos. Por consiguiente,
la ventana terapéutica de una población expresa
un margen de concentración en el que la probabilidad
de eficacia es alta y la probabilidad de efectos adversos es
reducida. Sin embargo, no es garantía de eficacia o de seguridad.
Por lo tanto, al utilizar la ventana terapéutica de
una población para ajustar la dosis de un fármaco se deben
vigilar los indicadores clínicos y sustitutivos del efecto
medicamentoso.
2. Datos históricos más relevantes de la farmacología.
3. Ramas de la farmacología y su aplicación en la medicina:
A. Farmacognosia.
B. Farmacometría.
C. Toxicología.
D. Farmacodinamia.
E. Farmacocinética.
F. Farmacia.
1. Principio activo y excipientes.
Dedicamos este número del Boletín a los exci
-
pientes. Las especialidades farmacéuticas y en
general los medicamentos contienen, además de
los principios activos, otros productos que tienen
por objeto estabilizar, colorear, saborizar, modifi
-
car las propiedades biofarmacéuticas, etc. Aun-
que en general estas sustancias están desprovis
-
tas de acción farmacológica, pueden ser causa de
reacciones adversas. Recientemente entre noso
-
tros se han producido algunos episodios graves,
atribuibles a un excipiente. Sin embargo en Ia
actualidad la composición de los excipientes y adi
-
tivos de las especialidades farmacéuticas es un
secreto protegido per la ley en España. Se sabe
por ejemplo que un número importante de espe
-
cialidades contienen tartracina, que puede desen
-
cadenar broncoespasmo en un 20% a 30% de los
niños asmáticos (incluso un antihistamínico la
contiene). Es urgente pues que esta información
se haga pública. Con el fin de ilustrar este tema
hemos escogido un artículo –evidentemente dis
-
cutible en alguna de sus conclusiones– de Napke
y Stevens, del Centro Canadiense de Detección
de Reacciones Adversas a Medicamentos. Al pre
-
sentar además una descripción de algunos casos
observados en nuestro medio (véase el artículo
de Botey y cols) y el comentario de Joaquín
Bonal, este Boletín pretende sensibilizar a los
laboratorios farmacéuticos y a Ia Administración
sanitaria sobre el tema de los excipientes y su
conocimiento público, así como informar al médi
-
co de los riesgos de estos productos.
La mayoría de los medicamentos son combinacio-
nes de varios productos. Además de los principios
activos o terapéuticos, los medicamentos contienen
numerosos
productos
“inertes”
conocidos
como
aditivos o excipientes. Según su papel en el medi-
camento acabado, los excipientes se clasifican en
solventes,
fijadores,
lubricantes,
desintegrantes,
colorantes, aromatizantes, edulcorantes, etc.
El “Diccionario Médico Ilustrado Dorland”, en su
26ª edición, define un excipiente como “cualquier
sustancia más o menos inerte añadida a la pres-
cripción con el fin de conferir al medicamento una
consistencia o una forma adecuadas; un vehícu-
l o ”
1
y un aditivo como una “sustancia... conservan-
te o vitamina añadida a otra sustancia para mejo-
rar su aspecto, aumentar su valor nutritivo, etc”
La palabra inerte se ha mostrado cada día menos
adecuada: los excipientes pueden ser ingredien
-
tes activos, aunque no en el sentido farmacológi
-
camente aceptado de los componentes que tie
-
nen por objeto afectar la estructura o las funcio
-
nes orgánicas de modo que contribuyan a diag
-
nosticar, curar, mitigar o prevenir la enfermedad.
3
En general la posibilidad que los excipientes pue
-
dan producir reacciones adversas no ha sido
reconocida de manera precisa, probablemente a
causa de la falta de conocimientos sobre los exci
-
pientes presentes en cada medicamento y, más
importante todavía, de la creencia errónea según
la cual estos productos no son peligrosos y por lo
tanto no tienen importancia. Esta creencia errónea
ha contribuido a la aceptación general de la idea
según la cual la sustitución de una especialidad
por otra es segura, práctica y económica, a condi-
ción que los principios activos sean los mismos.
Ya en los años treinta se registraron “epidemias”
de reacciones adversas debidas a productos “iner-
tes” tóxicos o a alteraciones de la formulación de
ciertos medicamentos.
4 , 5
Apesar de que los recien-
tes avances en bioquímica y en técnicas diagnós-
ticas han contribuido a incrementar nuestros cono-
cimientos sobre el papel que los diversos constitu-
yentes de los medicamentos juegan tanto en el
tratamiento de las enfermedades como en la pro-
ducción de complicaciones, las reacciones adver-
sas a los productos inertes no han sido eliminadas
El médico identifica pacientes que prefieren un pro-
ducto sobre otro
que tiene
idénticos ingredientes
...