Farmacos Antivirales

Fármacos antirretrovirales

Inhibidores de transcriptasa inversa

La transcriptasa inversa o transcriptasa reversa es una enzima viral que el VIH requiere para su reproducción. La inhibición de esta enzima impide el desarrollo de ADN viral basado en su ARN. Antirretrovirales

Medicamentos

Fármaco contra el sida.

Los fármacos antirretrovirales son unos medicamentos que se utilizan para el tratamiento de la infección por el retrovirus VIH, causante del sida.

Los medicamentos antirretrovirales están catalogados en grupos de acuerdo a la interacción virus/célula que puedan inhibir o a la forma en que logran hacerlo. Las combinaciones de 3 ó 4 fármacos se conocen como terapia antirretroviral de gran actividad o TARGA.

Clasificación:

Análogos nucleósidos inhibidores de la transcriptasa reversa (INTR).

Inhibidores de la proteasa (IP)

Análogos no nucleósidos de la transcriptasa reversa (INNTR)

Inhibidor de fusión o inhibidor de la entrada (IF).

Se han asociado con múltiples efectos tóxicos sobre la sangre.

Existen tres clases:

nhibidores análogos nucleósidos

Fueron la primera clase de antirretrovirales desarrollados

. Zidovudina: Llamada anteriormente azidotimidina, sus siglas son AZT o ZDV y está comercializado como Retroviral ; es un análogo de la timidina

Primer antirretroviral aprobado por la FDA, desarrollado originalmente en 1964 y usado en pruebas contra el cáncer durante la década de 1970 pero abandonado por su falta de eficacia y por su toxicidad.

Didanosina: También conocida por su sigla ddI, nombre comercial: Videx®, Videx EC®, análogo de la adenosina.

Segundo antirretroviral aprobado por la FDA el 9 de octubre de 1991. La didanosina se desarrolló con fondos estatales, Dado que la didanosina se deteriora fácilmente con la acidez estomacal, la fórmula original utilizó tabletas masticables con un compuesto neutralizante.

Zalcitabina: También conocida por su sigla ddC, dideoxicitidina, nombre comercial: Hivid®, análogo de la pirimidina.

Tercer antirretroviral aprobado por la FDA, el 19 de junio de 1992 para monoterapia, y en 1996 para combinación con AZT. Prácticamente no se utilizaba debido a su toxicidad. Ya no se comercializa en España. Comercializado por Roche.

Estavudina: También llamada d4T. Nombre comercial: Zerit®, Zerit XR®, análogo de la timidina.

Cuarto antirretroviral aprobado por la FDA el 24 de junio de 1994 y en 1996 para uso pediátrico. En el 2001 se aprobó la versión para dosificación de 1 vez al día. Hoy día casi no se utiliza a no ser que sea absolutamente necesario por sus efectos secundarios tóxicos. Comercializado por Bristol-Myers Squibb.

Lamivudina: también llamada 3TC. Nombre comercial: Epivir®, análogo de la citidina.

Aprobado por la FDA el 17 de noviembre de 1995 para combinación con AZT y en el 2002 en formulación para usar una vez al día. Comercializado por GlaxoSmithKline. Desde 2010, al caducar la patente en la UE, existe en España una versión genérica del 3TC comercializada por Laboratorios Normon.

Abacavir: también llamado ABC. Nombre comercial: Ziagen®, análogo de la guanosina Se estima que el Abacavir puede ser seguro para alrededor del 90 por ciento de los pacientes, pero hay un 10 por ciento de riesgo de reacciones de hipersensibilidad potencialmente mortales, especialmente si se administra toda la dosis una vez al día. También produce un aumento de lípidos en la sangre. Abacavir aumenta el riesgo de padecer algún problema cardiovascular (infarto de miocardio). Aún no se conoce el mecanismo por el cual produce esto, pero parece que puede ser por un mecanismo inflamatorio, ya que se ha visto que con el uso de abacavir aumentan los niveles de ciertos marcadores indirectos de inflamación.

Festinavir:

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