FENTANILO Y FARMACOS RELACIONADOS

Loperamida

Disminuye la motilidad gastrointestinal debido  a que existen receptores opioides en el intestino, es eficaz para el control de diarrea crónica. El efecto secundario que se presenta es el dolor abdominal cólico.

FENTANILO Y FARMACOS RELACIONADOS

FENTANILO: Es un opioide sintético, las acciones del fentanilo y sus fármacos relacionados (sufentamilo, ramifentanilo y alfentanilo) son similares a los de otros agonistas MOR.

Efectos sobre el SNC: estos fármacos son analgésicos de corta duración de acción por vía parenteral. Se puede observar nausea, vómito y prurito. A dosis elevadas es posible que se presente una rigidez muscular y a dosis pequeñas se observa una depresión respiratoria. La dosis elevada de fentanilo puede causar neuroexcitacion y rara vez seudoconvulsiva, tiene efectos mínimos en la presión intracraneal cuando se controla la respiración  

Aparato Cardiovascular: disminuyen la frecuencia cardiaca y reducen con rapidez la presión arterial.

Estos fármacos cruzan con facilidad la barrera hematoencefalica. El fentanilo y sufentamilo sufren metabolismo hepático y excreción renal.

Usos terapéuticos: el fentanilo y sufentanilo son muy utilizados como auxiliares en la anestesia, tienen efectos muy potentes. Se administran por intratecal, vía intravenosa y peridural. Se usa para el tratamiento del dolor posoperatorio, con dosis más elevadas se prolonga el tiempo de acción. El empleo de tabletas bucales se utiliza para el alivio de dolor por cáncer.

REMIFENTANILO: Produce incidencia de nausea, vómito y rigidez muscular dependiendo de la dosis, la presión intracraneal cambia poco cuando se controla la respiración y se ha presentado convulsiones.

Su inicio de acción analgésico es más rápido por vía intravenosa, se produce una depresión respiratoria. Su eliminación es independiente del metabolismo hepático y excreción renal.  Usos terapéuticos: es útil para procedimientos cortos, dolorosos que requieren anestesia intensa y disminución de la respuesta metabólica a la lesión. Es ideal para procedimientos quirúrgicos de corta duración donde es deseable la recuperación rápida.

METADONA Y PROPOXIFENO

METADONA: es un agonista MOR de acción prolongada.

Efectos sobre el SNC: sus propiedades son su actividad analgésica, su eficacia por vía oral, duración prolongada. Presenta efectos de miosis y de depresión respiratoria, sobre la tos, motilidad intestinal, tono en las vías biliares.

Se absorbe en el tubo digestivo y tiene una biotransformación extensa en el hígado. Los efectos secundarios son toxicidad, trastornos que alteran la sensibilidad, diaforesis excesiva, linfocitosis, aumento de albumina y globulinas.

Los usos primarios son el alivio del dolor crónico, tratamiento del síndrome de abstinencia de opioides y para el tratamiento de usuarios de heroína.

PROPOXIFENO: produce analgesia y otros efectos en el SNC, se administra por vía oral. En dosis moderadas causa depresión respiratoria y del SNC, pero en dosis excesivas puede producir un cuadro complicado con convulsiones, delirios, alucinaciones, confusión, cardiotoxicidad y edema pulmonar. Su uso terapéutico no supero sus riesgos, recomendaron retirar el producto de la comercialización

OTROS AGONISTAS OPIODES

Tramadol: agonista débil de MOR,  se usa para el tratamiento del dolor leve moderado y para el tratamiento del trabajo de parto. Los efectos secundarios del fármaco son nauseas, vomito, mareo, resequedad de boca, sedación y cefalea, puede causar convulsiones

Tapentadol: muestra actividad osteoide leve y posee actividad inhibitoria de la receptación de monoaminas, es similar al tramadol.

AGONISTAS/ANTAGONISTAS OPIODES Y AGONISTAS PARCIALES

PENTAZOCINA: es un agonista débil o parcial, sus efectos sobre el SNC son la analgesia, sedación y depresión respiratoria, a dosis elevadas se presenta un incremento de Presión arterial y Frecuencia Cardiaca. Su uso está indicado para el alivio del dolor moderado a intenso y también preoperatorio.

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