ANALGESICOS APIODES

Los opioides son medicamentos que alivian el dolor, reducen la intensidad de las señales de dolor que llegan al cerebro y afectan las áreas del cerebro que controlan las emociones, lo que disminuye los efectos de un estímulo doloroso.

Los opioides son drogas semejantes al opio o a la morfina en sus propiedades, son potentes analgésicos, pero poseen además muchas otras propiedades farmacológicas, interactúan con varios subtipos de receptores denominados:

• μ(mu)

• κ (kappa)

• δ (delta)

• ε (épsilon).

Comparten muchas propiedades con los péptidos opioides endógenos: encefalinas, endorfinas, y dinorfinas, que son analgésicos naturales que están presentes en el SNC de todos los vertebrados.

FUENTE DEL OPIO

El opio es obtenido del exudado lechoso que surge al hacer una incisión en las semillas inmaduras encapsuladas, de la planta Papaver Somniferum o Adormidera.

Es una planta natural del Asia Menor, Egipto, y China. El jugo lechoso es secado al aire para formar una masa gomosa de color marrón. Sometido a un proceso de intensa desecación se forma un polvo que contiene los alcaloides activos(25 %), del peso, que son más de 20 con acciones farmacológicas conocidas.

CLASIFICACIÓN

Los alcaloides del opio, pueden ser divididos químicamente en dos grupos:

• Derivados FENANTRENICOS

• Derivados BENZILISOQUINOLINICOS

Los fenantrénicos derivan todos de esta fórmula básica estructural. Los radicales ubicados en posición 3, 6, y 17, sirven para la obtención de los alcaloides derivados .

Los derivados benzilisoquinolínicos derivan del grupo isoquinolina al que se le acopla un grupo bencilo, los más importantes son la papaverina, noscapina,y narceína.

PÉPTIDOS OPIOIDES ENDÓGENOS

Son sustancias endógenas capaces de enlazarse a los receptores opiodes.

Estas sustancias tales como encefalinas, endorfinas, y dinorfinas poseen diferentes roles fisiológicos y han sido descriptos en diversas áreas como la de la nocicepción, del comportamiento y psiquiatría, del apetito, stress y shock. También ha despertado interés el rol de los opioides en la regulación endocrina del ser humano.

La mayoría de las acciones ocurren más a nivel de hipotálamo que de hipófisis. Los opioides se distribuyen en tractos neuronales específicos y las neuronas opiodérgicas, y los tres tipos de precursores están generalmente separados, sin embargo se observan altas concentraciones de opioides y sus receptores en hipotálamo y eminencia media.

MECANISMO DE ACCIÓN

Los opiáceos interactúan con receptores estereoespecíficos y saturables del SNC y otros tejidos, donde también actúan péptidos opiodes. Estos receptores de membrana son denominados mu, kappa, delta y épsilon.

Receptores mu: Están involucrados en respuestas de analgesia supraespinal, depresión respiratoria, miosis, dependencia física, y euforia. Estos receptores mu, predominan en las áreas asociadas con la percepción del dolor, tales como el área periacueductal, tálamo medio, área gris periventricular. Son activados principalmente, por el opioide endógeno endorfina, por la morfina y en forma parcial por la buprenorfina.

Receptores Kappa: Están relacionados con respuestas de analgesia espinal, sedación, miosis, y ligera depresión respiratoria. Estos receptores se concentran en las capas profundas de la corteza, donde las células que se proyectan al tálamo, modulan el influjo sensorial a la corteza.

Receptores Delta: La activación de los receptores delta, produce analgesia supraespinal y ligera depresión respiratoria; producen activación de músculo liso, secreciones endocrinas y exocrinas y actividad

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