Analgesicos

Analgésicos

A lo largo del siguiente trabajo, estaremos analizando las características de los analgésicos, de que están formados y como es que funcionan. Existen distintos tipos de analgésicos unos más efectivos que otros pero con distintas características, los analizaremos más adelante.

Los analgésicos son medicinas que reducen o alivian los dolores en general, desde dolores de cabeza, musculares, artríticos entre muchos otras molestias y dolores. Existen distintos tipos de analgésicos y cada uno tiene sus pros y sus contras. Dependiendo del tipo de dolor que se tiene, puede ser más recomendable un analgésico que otro, así como es de importancia notar que cada persona reacciona diferente a cada medicina, lo que hace difícil generalizar la efectividad de un analgésico.

Clasificación

Los analgésicos se clasifican en 4:

Aminas

{Paracetamol} {Fenacetina}

Antiinflamatorio no esteroideo

{Aspirina} {Celecoxib} {Diclofenaco} {Ibuprofeno} {Ketoprofeno} {Ketorolaco} {Meloxicam{Naproxeno} {Rofecoxib} {Indometacina}

Cannabinoides

{Cannabis} {Tetrahidrocannabinol}

Opioides

{Alfentanilo} {Carfentanilo} {Buprenorfina} {Codeína} {Codeinona} {Dextropropoxifeno} {Dihidrocodeína} {beta-Endorfina} {Fentanilo} {Heroína} {Hidrocodona} {Hidromorfona} {Metadona} {Morfina} {Morfinona} {Oxicodona} {Oximorfona} {Petidina} {Remifentanilo} {Sufentanilo} {Tebaína} {Tramadol}

AMINAS

Las aminas son compuestos muy polares. Las aminas primarias y secundarias pueden formar puentes de hidrógeno. Las aminas terciarias puras no pueden formar puentes de hidrógeno, sin embargo pueden aceptar enlaces de hidrógeno con moléculas que tengan enlaces O-H o N-H.

Paracetamol: El paracetamol (DCI) o acetaminofén (acetaminofeno) es un fármaco con propiedades analgésicas, sin propiedades antiinflamatorias clínicamente significativas. Actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, mediadores celulares responsables de la aparición del dolor. Además, tiene efectos antipiréticos. Se presenta habitualmente en forma de cápsulas, comprimidos, supositorios o gotas de administración oral.

Síntesis del Paracetamol

Las reacción del p-aminofenol con anhídrido acético, produce la acetilación del primero, obteniéndose como productos el paracetamol yácido acético.

Aunque conviene proteger el grupo hidroxilo fenólico debido a su mayor poder nucleófilo, respecto al nitrógeno anilínico.

Diponibilidad comercial

Normalmente se comercializa como suspensión líquida, en comprimidos o como supositorio. Dada su amplia disponibilidad, en muchas ocasiones su eficacia está infravalorada.

Toxicidad

El paracetamol tiene un índice terapéutico muy ajustado. Esto significa que la dosis normal (un máximo al día de 4 gramos en adultos) es cercana a la sobredosis, haciendo de él un compuesto peligroso. Sin un tratamiento adecuado en el momento oportuno, la sobredosis o la dosis casi normal de paracetamol puede dar como resultado un fallo hepático seguido de la muerte inevitable. Debido a la amplia disponibilidad, sin receta, del paracetamol, éste se ha utilizado en muchos intentos de suicidio.

Característicsas

• Anlgésico mas utilizado

• No produce inolerancia gástrica

• Poco alergizante

• No tiene efecto antiagrgante

• Ausencia de efecto antiinflamatorio

ANTIINFLAMATORIO NO ESTEROIDEO

Son un grupo variado y químicamente heterogéneos de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicosy antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebrerespectivamente.1 Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzimaciclooxigenasa.

Los antiinflamatorios naturales, segregados por el propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de origen esteroideo de potente acción antiinflamatoria, pero que cursan con importantes efectos secundarios.

Farmacocinética

Efectos

La acción de los antiinflamatorios no esteroideos son fundamentalmente tres: aliviar el dolor por sus acciones analgésicas, reducir lainflamación por sus acciones antiinflamatorias y reducir la fiebre por sus acciones antipiréticas.

Acción analgésica

La acción analgésica es, en gran medida, un efecto periférico y está relacionada con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el lugar en el que se percibe el dolor. Es posible que haya una intervención adicional por parte de los AINE a nivel de mecanismos centrales.

Salicilatos

Derivadosindol-acéticos

Derivadosarilo-acéticos

Ácidos enólicos

Ácido acetilsalicílico

Clonixinato de lisina

Benorilato

Diflunisal

Salicilamida

Etersalato

Salsalato o ácido salicílico

Acemetacina

Glucametacina

Indometacina

Proglumetacina

Oxametacina

Sulindac

Tolmetin

Difenpiramida

Aceclofenaco

Diclofenaco

Etodolaco

Fentiazaco

Ketorolaco

Bufexamaco

Lonazolaco

Alclofenaco

Zomepiraco

Oxicanes:

Droxicam

Meloxicam

Piroxicam

Tenoxicam

Oxaprocina

Pirazolonas:

Fenilbutazona

Mofebutazona

Oxifenbutazona

Clofezona

Kebuzona

Metamizol (Dipirona)

Feprazona

Nifenazona

Suxibuzona

Aminofenazona

Aspirina Sulindac Etodolaco

Piroxicam

Fenilbutazona

Derivados Arilpropiónicos Fenematos Otros

Butibufeno

Fenoprofeno

Fenbufeno

Flurbiprofeno

Benoxaprofeno

Suprofeno

Ibuprofeno

Ibuproxam

Ketoprofeno

Dexketoprofeno

Pirprofeno

Indoprofeno

Naproxeno

Oxaprozina

Tiaprofeno

Dexibuprofeno

Fenoprofeno

Flunoxaprofeno

Alminoprofeno

Varios

 Nabumetona

 Glucosamina

 Diacereína

 Nimesulida

 Proquazona

 Azapropazona

 Benzidamina (tópico)

 Orgoteína

 Feprazona

 Morniflumato

 Tenidap

 Glucosaminoglicano, polisulfato

Coxibes:

 Celecoxib

 Rofecoxib

 Parecoxib

 Valdecoxib

 Etoricoxib

Para-aminofenol:

 Paracetamol

(Acetaminofen)

(S)-Ibuprofeno Naproxeno Ácido mefenámico Ácido mefenámico Valdecoxib

Clasificación de los AINE

Mecanismos de acción

La acción principal de todos los AINE es la inhibición de la ciclooxigenasa, una enzima que convierte el ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas y en tromboxanos mediadores de la inflamación y factores biológicos locales, no circulantes llamados autacoides, incluyendo los eicosanoides.

Al inhibir a la ciclooxigenasa y la subsecuente síntesis de prostaglandinas, se reduce la liberación de sustancias y mediadores inflamatorios, previniéndose la activación de los nociceptores terminales. De modo que los AINE alivian el dolor asociado con la inflamación.

Efectos de los AINE

Metabolismo

El metabolismo humano se ve modificado en distintos puntos por la acción de todos o algunos de los AINE.

 Metabolismo glucídico: aumentan el consumo de glucosa y la producción de lactato; además inhiben las deshidrogenasas y la 6-fosfofructoquinasa de la glicólisis y la vía de las pentosas, reducen la producción de ATP mitocondrial y AMPc. Interfieren además en la actividad de diversas reacciones anabólicas relacionadas con la síntesis de glicosaminoglicanos, glicoproteínas y colágeno del tejido conjuntivo.

 Equilibrio ácido-base: los salicilatos estimulan directamente el centro respiratorio a concentraciones elevadas, favoreciendo laalcalosis respiratoria.

CANNABINOIDES

Un cannabinoide es un compuesto orgánico perteneciente al grupo de los terpenofenoles y que activa los receptores cannabinoidesen el organismo humano.1 La forma plural cannabinoides originalmente aludía al particular grupo de

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