Fármacos[pic 1] | Farmacodinamia | Farmacocinética | Resistencia | Espectro antimicrobiano | Efectos adversos |
Tetraciclinas - Minociclina
- Democlociclina
- Minocilina
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Se unen de forma reversible a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, impide la unión de ARNt con ARnm
- Inhibiendo la síntesis de proteínas
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Absorción - Por vía oral y con estómago vacío
- No se debe administrar con lácteos, antiácidos, debido a que disminuye absorción.
Distribución: - Se hallan en bilis, hígado, riñón, etc.
- Cruzan barrera placentaria
- Doxiciclina: LCR
- Minociclina: LCR, saliva y lágrimas.
Eliminación: - Tetraciclina: orina
- Doxiciclina: Bilis
- Minociclina: Bilis
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Desarrollo de una proteína que tiene función protectora del ribosoma que desplaza a la tetraciclina fuera del sitio donde ocurre la acción
- Inactivaciones enzimáticas
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Bacilos Gram + Bacilos Gram- - Brucella ico
- Vibrio cholerae
- Yerzinia pestis
Anaerobios - Clostridium tetani
- Clostridium perfringens
Espiroquetas - Borrelia burgdorferi
- Leptospira interrogans
Mycoplasma Clamidios - Chlamidia spp
- Rickettsia rickettsii
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- Hepatotoxicidad
- Fototoxicidad
- Hipoplasia dental
- Detención del crecimiento oseo
- Trastornos vestibulares
- Seudo tumor cerebral
- Contraddicones
- Mujeres embarazadas
- Lactancia
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Aminoglicósidos - Amikacina
- Gentamicina
- Neomicina
- Estreptomicina
- Tobramicina
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Se unen de forma reversible a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, interfieren con el ensamblaje del aparato ribosómico causando que la subunidad interprete de forma errónea el código genético
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Absorción: - Se administra por vía parenteral excepto neomicina, la cual es nefrotóxica, puede tener administración tópica u oral
Distribución: - Su propiedad hidrofila puede llegar a hacer que sus concentraciones sean subterapeuticas y su penetracion es variable. Para llegar al LCR debe administrarse por via intratecal o intraventricular
Eliminación: |
- Por inactivación por enzimas microbianas.
- Alteración de la superficie celular que impide la penetración del antibiótico
- Alteración del receptor de la sub unidad 30 S
| Cocs Gram + - Enterococcus
- Streptococcus agalactiae
Bacilos Gram- - Acinetobacter baumannil
- Especies de Brucella
- Francisella tularensis
- Klebsiella
- Pseudomonas aeruginosa
- Yersinia pesti
Anaerobios - Chlamydia
- Mycoplasma
- Espiroquetas
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- Ototoxicidad
- Nefrotoxicidad
- Parálisis neuromuscular
- Reacciones alèrgicas
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Glicilciclinas |
Se unen de forma reversible a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, impide la unión de ARNt con ARnm
- Inhibiendo la síntesis de proteínas
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Administración: Distribución: - Mayor concentración en tejidos
- Menor concentración en el plasma
Eliminación: |
Resistencia: - Protección ribosómica
- Bombas de reflujo
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- Estafilococs meticilino resistentes
- Enterecocos resistentes a la vancomicina
- Acinetobacter baumanni
- Bacterias Gram- productoras de Beta-Lactamasas
No tiene actividad contra especies de - Morganella
- Proteus
- Providencia
- Pseudomonas.
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- Vomitos
- Nauseas
- Fototoxico
- Disminuye la depuracion de warfarina
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Macrólidos y Cetólidos - Eritromicina
- Claritromicina
- Azitromicina
- Telitromicina
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Se unen de forma irreversible a la subunidad 50S del ribosoma impidiendo la translocación de la síntesis proteica o interfiere en la transpeptidacion
Actúa como: - Bacteriostático
- bactericida
| Absorción: - Administración por vía oral
- Eritromicina y azitromicina= IV
- Los alimentos interfieren con la absorción de eritromicina y azitromicina pero pueden aumentar la de claritromicina.
Telitromicina - se administra por vía oral sin relación con los alimentos.
Distribución - Eritromicina Todos los líquidos excepto LCR. Se difunde al liquido prostático y se acumula en macrófagos
- Todos se concentran en el hígado
- Metabolismo hepático
Eliminación - Claritromicina: Orina
- Azitromicina y Eritromicina: Bilis
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- Presencia de esterasas
- Incapacidad de captar el antibiotico
- Bomba de reflujo
- Menor afinidad a la subunidad 50S
| Bacilos Gram + - Corynebacterium diphteriae
Bacilos Gram- - Bordetella pertussis
- Campylobacter jejuni
- Haemophilus influenzae
- Legionell pneumophila
Cocos Gram+ Cocos Gram- - Moraxella catarrhalis
- Neisseria gonorrhoeae
Espiroquetas Mycoplasma - Mycoplasma pneumoniae
- Ureaplasma urelyticum
Chlamidia - C. pneumonia
- C. psittaci
- C. trachomatis
Eritromicina: - Alternativa en pacientes con alergia a la penicilina.
Claritromicina: - Haemophilus influenzae , Chlamydia, Legionella, Moraxella, Ureaplasma y Helicobacter pylori.
Azitromicina: - H. influenzae y Moraxella catarrhalis.
Telitromicina: - Similar a la azitromicina.
| - Ictericia colestasica
- Ototoxicidad
- Prolongacion de QTc
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Cloranfenicol
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Se unen de forma reversible a la subunidad 50S e inhibe la síntesis de proteínas en la reacción de la peptidil transferasa
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Absorción: Distribución: - Se distribuye ampliamente, tambien en el LCR. Se metaboliza en el higado
Eliminación:
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- Alteraciones al sitio de unión del ribosoma
- Enzimas inhibitorias
- Disminución de la capacidad de penetración en el organismo
| - Anaerobios
- Espiroquetas
- Clamidias
- Rickettsias
| - Elevaciones circulantes de cloranfenicol, produciendo toxicidad de médula ósea
- Anemia
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Macrocíclico |
Actúa sobre la subunidad sigma de la polimerasa de ARN, con lo que altera la transcripción bacteriana, poniendo fin a la síntesis de proteínas y resultando en muerte celular en microorganismos susceptibles.
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Absorción: - Administración por vía oral, tiene una absorcion sistemica minima
Distribución: - Permanece en las vias gastro intestinales, excepto la neomicina por las heces
| No se ha expuesto datos |
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- Vómito
- Dolor abdominal
- Naúseas
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Clindamicina |
Se unen de forma a la subunidad 50S del ribosoma impidiendo la translocación de la síntesis proteica o interfiere en la transpeptidacion
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Absorción: - Administración IV y oral (limitado por intolerancia gastrointestinal)
Distribución: - Se distribuye bien en todos los liquidos corporales
Eliminación:
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- Menor afinidad a la subunidad 50S
- Bomba de reflujo
- Presencia de esterasas
- Incapacidad de captar el antibiotico
| - Bacterias anaerobias
- Estreptococos
- SARM
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- Quinupristina
- Dalfopristina
- Quinupristina/ dalfopristina
| Sus componentes se unen a un sitio distinto de la subunidad 50S.
Dalfopristina: - altera el alargamiento al interferir con la
adición de nuevos aminoácidos a la cadena peptídica. Quinupristina: - previene el alargamiento similar a los macrólidos y causa la liberación de cadenas peptídicas incompletas.
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Absorción:
Distribución: - No llega al LCR. Se metaboliza en el higado
Eliminación:
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- Bomba de reflujo
- Enzimas inhibitorias que metila el sitio objetivo proveniente del ribosoma.
| - Cocos grampositivos
- Más utilizada para E. faecium, lo que incluye cepas de Enterococcus resistentes a vancomicina
No tiene eficacia contra E. faecalis.
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- Hiperbilirrubinemia
- Mialgia
- Artralgia
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Oxazolidinonas |
Se unen al ARN ribosómico 23S bacteriano de la subunidad 50S, con lo que se inhibe la formación del complejo de inicio de 70S y traducción de proteínas bacterianas.
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Absorción:
Distribución: - Se distribuye ampliamente. No se sabe
vía metabólica de linezolida, se sabe que se metaboliza a través de oxidación a dos metabolitos inactivos. - Tedizolida se metaboliza en el hígado
Eliminación:
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Se reduce la unión en el sitio objetivo |
Cocs Gram + - E. Fcalis
- e. Faecium
- SARM
- S. haemolyticus
- Strep. pneumoniae
- Este. viridans
Bacilos Gram+ - Corynebacterium
- Listeria monocytogenes
- Cocos Gram-
- Bacilos Gram-
Microorganismos anaerobios - C. perfringens
- Espiroquetas
- Mycoplasma
- Chlamydia
Mycobacterium tuberculosis
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- Exantema
- Cefalea
- Naúseas
- Diarrea
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