Generalidad Farmacología

Generalidades de farmacología

Droga:

Se define como Droga a toda sustancia que una vez ingresada en el organismo produce un efecto determinado, ya sea específico, actuando sobre determinado reseptor, o inespecífico (por ejemplo aumentando la laxitud de la membranas celulares como es el caso del alcohol). Cuando la Droga es utilizada con fines dignósticos o terapéuticos se habla entonces de Fármaco, mientras que cuando es utilizada con fines recreativos, en general recive el nombre genérico de "Drogas de Abuso".

Toda droga atraviesa por 3 fases que detallaremos a continuación para producir su efecto:

1) Fase farmacéutica:

Proceso por el cual se transforma una droga en un medicamento. De este modo, a través de la farmacotecnia se obtiene una forma farmacéutica con una dosis determinada. Posteriormente estudios de biodisponibilidad y eficacia clínica determinan la utilidad de la droga. La copia se diferencia del genérico en que este último se encuentra bajo licencia y ha pasado las pruebas de biodisponibilidad y eficacia clínica, de modo que debiera producir genuinamente el mismo efecto.

2) Fase farmacocinética:

Transformaciones que sufre la droga en el organismo. Se divide a su vez en 4 fases: absorción, distribución, metabolismo y excreción. Luego de este proceso lo que queda de sustancia es la "droga biodisponible" la cual posee un determinado mecanismo de acción a nivel molecular y un efecto a nivel orgánico.

3) Fase farmacodinámica:

Conjunto de modificaciones que la droga induce en el organismo.

Farmacocinetica

Definimos previamente a la farmacocinética como las transformaciones que sufre la droga en el organismo, es decir lo que el organismo le hace a la droga desde su administración hasta su eliminación. Otros autores definen la farmacocinetica como los procesos (y el estudio de dichos procesos) que determinan la concentración del fármaco en la biofase. Teniendo en cuenta que se trata de un proceso dinámico en el que la absorción, distribución metabolismo y excreción tienen lugar en forma simultánea, dicha concentración se predice estadísticamente para el conjunto de moléculas administradas.

Para llegar al sitio de acción, o biofase, la droga debe atravesar las membranas del organismo, para lo cual requiere tener determinada liposolubilidad. A mayor liposolubilidad, mayor difusión. Para poder pasar al sistema nervioso central, las drogas deben ser muy liposolubles. En consecuencia los psicofármacos son por definición muy liposolubles, tienen alto metabolismo hepático, tiene una absorción rápida y completa y gran distribución. Una vez absorbida, la droga llega al espacio presistémico el cual se extiende desde el sitio de absorción hasta el ventrículo izquierdo. El metabolismo de primer paso hepático, entre otros mecanismos, es el responsable de la disminución de droga biodisponible (aquella que alcanza el ventrículo izquierdo). La biodisponibilidad de la droga dependerá tanto del tiempo como de la concentración con que la misma llega a la biofase (lugar de acción biológica). Bioequivalencia: dos drogas son bioequivalentes cuando a igual principio activo, igual forma farmacéutica, igual dosis, tienen igual biodisponibilidad. Si además tienen igual efecto, se dice que tienen igual eficacia clínica. Se dice que un fármaco tiene distribución generalizada cuando atraviesa la BHE ingresando al sistema nervioso central (recordemos que los capilares de la BHE carecen de poros endoteliales) La droga unida a proteínas plasmáticas es droga inactiva, lo cual debe ser tenido en cuenta si el paciente tiene una enfermedad que pierde albúmina.

Biotransformación o Metabolismo:

El principal mecanismo de biotransformación del fármaco se produce a nivel hepático. Se distinguen 2 fases:

1) Reacciones no sintéticas o de fase 1:

óxido-reducción (p450) e hidrólisis fundamentalmente.

2) Reacciones sintéticas o de fase 2:

conjugación con ácido glucurónico fundamentalmente.

En general las reacciones de fase 1 suelen dar metabolitos

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