MEDICAMENTOS DEL SN

SISTEMA NERVIOSO

ANALGÉSICOS OPIÁCEOS

Es un grupo heterogéneo que tienen características comunes, producen analgesia, inducen adicción y tolerancia en tratamientos crónicos.

También se ve que existe una afinidad por el receptor opiáceo y se dividen en 2 grupos, los que proceden directamente del opio y los sintéticos como la metadona, mepedidina y pentazocina.

Mecanismo de acción: mediante una interacción con el receptor opiáceo y aparecen 4 subtipos, en el propio SNC o en la periferia. La actividad da lugar a una respuesta molecular inmediata, hiperpolariza la membrana y bloquea la liberación del neurotransmisor correspondiente. Normalmente actúan acetil- colina y adrenalina.

Los efectos analgésicos se creen relacionedos con la actividad de los receptores “mu” y “kappa” mientras que los trastornos de conducta con los receptores “delta” y “sigma”.

Dependiendo de que los compuestos tengan mayor o menor actividad frente al receptor opiáceo ha hecho que distingamos varios grupos:

• Agonistas puros: morfina, codeina, mepedidina y metadona.

• Agonistas parciales: buprenorfina.

• Agonistas antagonistas: pentazocina.

Existen unos antagonistas de los receptores opiáceos: naloxona y naltrexona, que bloquean dichos receptores. Si el receptor se encuentra ya ocupado por un opiáceo, lo desplaza cesando la actividad opiácea.

Todos los opiáceos producen en el SNC analgesia y sedación (narcosis). Se presenta mas a menudo en mujeres que en hombres y sobre todo en niños pequeños. Capaz de inducir depresión respiratoria muy rápida, sobre todo los agonistas puros. Deprimen el centro de la tos y pueden usarse como antitusígenos. Producen miosis porque actúan sobre el nervio óptico, a veces hipotermia.

En el ámbito periférico, efectos directos lo que provoca un aumento del tono de la fibra lisa, descenso de la motilidad intestinal e indirectamente (por liberación de histamina) vasoditalación, broncoconstricción, HTA y taquicardia.

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN O FARMACOCINÉTICA

Dependiendo del grupo al que pertenecen, se comportarán de una u otra forma. Los derivados de la morfina se absorben bien por vía oral y se degradan en el hígado. Algunos se transforman en derivados de tipo mórfico y actúan como tales.

La metadona y la pentazocina también se absorben vía oral, se metaboliza en el hígado, tienen productos activos por lo que la acción es más duradera.

La mepedidina y fentanilo poseen una baja biodisponibilidad vía oral.

Todos atraviesan barreras celulares y sus metabolitos se eliminan por orina.

Efectos secundarios: Dependen de su forma de administración; bien aguda u ocasional, o crónica o continuada. A dosis terapéuticas y aplicadas de forma aguda provoca estreñimiento. De forma crónica estreñimiento, adicción y tolerancia.

La muerte por opiáceos siempre se provoca por una parálisis respiratoria y sobredosificación. Si se administra intravenosa e incluso a dosis terapéuticas, algunos tienen parada respiratoria.

Las vías de administración más usadas son la vía oral y la endovenosa. Solo en último caso la vía intraraquídea.

El fentanilo es un analgésico con una potencia 1000 veces mayor que la morfina. Se suele utilizar en anestesia con respiración asistida. Los derivados opiáceos no deben usarse nunca en pacientes <5 años (convulsiones) ni en ancianos (estreñimiento y parada respiratoria).

Como uso terapéutico se usan en dolor como analgésico, antidiarréico (lopesamida) antitusígeno (codeína) antidisnéicos (edema agudo de pulmón).

Antagonistas de los opiáceos: naloxona y naltrexona. Impide los efectos de los derivados mórficos desplazándolos del receptor opiáceo. Hoy día casi exclusivamente se usa la naloxona. Prácticamente carece de efectos farmacológicos por sí misma pero revierte la depresión respiratoria que inducen los opiáceos. Se suele usar por vía endovenosa. Nunca se debe administrar un antagonista de opiáceo a un toxicómano a no ser que exista paro respiratorio.

El tratamiento del síndrome de abstinencia es para lo que se usan los antagonistas de los opiáceos. Siempre hacerlo en centros especializados y progresivamente se les retirarán los opiáceos y algunos sedantes.

ANALGÉSICOS ANTITÉRMICOS Y AINE's

Existen varios grupos:

• Salicicatos

• Paracetamol

• Nazdonas

• Pirazolonas (fenilbutazona e indometazina)

• Indoles

• Fenilacetinos

• Oxicames

El grupo de analgésicos antitérmicos es muy amplio. Sus estructuras químicas difieren pero tienen propiedades comunes. Analgésicos, antitérmicos y antiinflamatorios.

Existen 3 tipos de dolores:

• Superficial (piel)

• Intermedio (músculos y huesos)

• Profundo (vísceras)

Según la duración del dolor:

• Agudo: función protectora y de alerta esencial.

• Crónico: duración prolongada y puede interferir en la actividad normal del sujeto y acompañado de depresión, ansiedad e insomnio.

Según la intensidad del dolor

• Leve

• Moderado

• Grave

MECANISMO DE ACCIÓN

Se cree debido a una inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Son antitérmicos porque producen vasodilatación periférica con aumento de sudoración.

Salicicatos

Compuestos por AAS fundamentalmente. Salicicato de sodio, acetil salicicato de lisina.

Tienen además poder antiinflamatorio y antitérmico y una propiedad importante, que son uricosúricos, aumentan el consumo de glucosa y estimulan el centro respiratorio.

El AAS es un potente agregante antiplaquetario.

Farmacocinética Se absorven bien vía oral, se unen fuertemente a las proteinas y sufren hidrólisis previa. Degradación hepática y se elimina una parte transformada y otra sin transformar siempre por orina.

Efectos secundarios: los gastrointestinales son los más acusados. Empiezan con ardor y dolor de estómago. Microrragias digestivas. Para evitarlo existen soluciones en forma de tampón.

También alergia, desde urticaria hasta broncoespasmos.

Puede haber sobredosificación apareciendo el salicilismo (cefalea, vértigos, ruidos de oído, somnolencia y trastornos del equilibrio ácido- base). Aparece con mayor frecuencia en niños y cuando se usa en tratamientos prolongados se aconseja una monitorización de los niveles en sangre.

El uso terapéutico de los salicicatos en procesos traumáticos y reumáticos, como profilácticos de agregación plaquetaria y en el uso de pomadas y cremas que actúan como queratolíticos, además de antitérmicos, antiinflamatorios y analgésicos.

La administración está contraindicada en gastritis, ulcus y hernia de hiato y con un cuadro muy acusado de alergia.

Si se usa de forma continuada puede aparecer el “síndrome de Reyen” (sobre todo en < 10 años) que es una hepato- encefalopatía.

Paracetamol

Analgésico y antitérmico. Distinta capacidad para bloquear a la ciclooxigenasa. Tiene tolerancia a nivel gastroduodenal. Sirve de opción para los que no pueden tomar salicicatos. Según la dosis pueden aparecer problemas (hepatopatía)

Pirazolonas

Analgésicos, antitérmicos y antiinflamatorios. Tienen múltiple molestias, sobre todo gastrointestinales.

Aparece con su uso retención de agua y sodio y es fácil que interaccionen con anticoagulantes, hipoglucemiantes, antiepilépticos y citostáticos.

Los más importantes son la DIPIRONA y FENILBUTAZONA. En forma de sal.

La dipirona provoca grandes trastornos hematológicos.

La fenilbutazona presenta gran poder analgésico y antiinflamatorio y poder uricosúrico. Produce ardores de estómago y hemorragias digestivas (sobredosificación)

Un uso muy prolongado de este tipo de analgésicos puede provocar a la larga una nefropatía por pirazolonas.

Indoles

Tienen actividad analgésica, antiinflamatoria y antitérmica

Indometacina y sulindac

Tienen intolerancia gastrointestinal, cefalea vértigo y dermatitis. Retienen H2O y Na. De uso precautorio en ancianos debido a hemorragias digestivas. Cuidado con los hipertensos. No administrar en gastrópatas.

Uso indicado en cuadros dolorosos agudos y crónicos (artrosis).

Derivados fenil- propiónicos

Ibuprofen y ketoprofen: Son el grupo que más se usan porque tienen buena tolerancia gastrointestinal. Proporcionan analgesia, antiinflamatorio y antitérmica y la lesión sobre la mucosa gastrointestinal es variada.

Se usa como analgésico y antiinflamatorio en cuadros dolorosos con inflamación aguda.

Los derivados fenil- acéticos (diclofenaco) que se usa por su potente acción analgésica en dolores osteomusculares y viscerales.

Oxicam

Piroxicam y tenoxicam: Analgésicos antiinflamatorios. Se distinguen por tener una larga vida media (1 dosis/día). Sufren el ciclo enterohepático. Sus efectos secundarios son cefaleas, vértigo y dermatitis.

ANSIOLÍTICOS Y SEDANTES

Se define la ansiedad como la más vivencia de un sentimiento de amenaza, puede ser emoción normal a un trastorno psiquiátrico dependiendo de su intensidad y repercusión sobre la actividad de la persona.

Coexisten varios factores:

• Temor o angustia.

• Irritabilidad

• Palpitaciones, sudoración y cefalea.

Son los ansiolíticos los que alivian o suprimen la ansiedad sin producir la sedación o el sueño. El ideal son las benzodiazepinas, ya que a dosis altas, producen sedación

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