Medicinal

FICHAS PARA EXAMEN PARCIAL 2

• DIURÉTICOS

• Fármacos que inducen la perdida de agua a través de la orina.

• Clasificación por su mecanismo de acción

• Osmóticos
• No osmóticos

1. Inhibidores de la anhidrasa carbónica
2. Diuréticos de Asa

Grupo Químicamente heterogéneo

• Sulfamolbenzoatos

Turoseamida 

Bumetanida

Piretanida

Azosemida

• Sulfonilureas

Turasemida (tursemida)

• Ácido Fenaxiacético

Ácido etacrinico

• otros

1. Tiazidas
2. Ahorradores de k+

d1-  Bloqueadores de canales de Na +

d2-Antagonistas de aldosterona

• Clasificación por su eficiencia farmacológica

• Diuréticos de máxima eficiencia (Sulfamaibenzoato)
• Fracción de eliminación de Na+ del 15-25%
• También son natriureticos
• Su mecanismo de accón (actúan en el asa de Henle en la porción desendente, se inhibe la reabsorción de: Na+, K+, Cl-
• Las consecuencias de los electrolitos

1. Inhiben la reabsorción de:

• Na+, K+ y Cl- de manera directa
• Ca2+ y Mg 2+ por mecanismo contracorriente

1. Incrementan la eliminación de:

• Na+, K+, Cl-, Ca2+ y Mg 2+

1. Incrementan la secreción y la eliminación de K+

• Sitio y mecanismo de acción

INTERACCIONES TERAPEUTICAS

• hipertensión arterial
• Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC)
• Edema asociada a insuficiencia cardiaca renal, hepática o pulmonar

• Edema asociada al ICC
• edema del sindrome nefrotico
• Edema y ascitis en la cirrosis hepática
• Edema agudo del pulmón

• Hiperpotasemia (hiperkalemia)

REACCIONES ADVERSAS

• Hipopotasemia (hipokalemia, menos de 3.5 mEq) ↓K+
• Calambres, debilidad, fatiga, somnolencia, confusión
• Hiponatremia
• Hipocloremia
• Hipomagnesemia ↓ Mg2+
• Hipocalemia
• Disminuyen la secreción de acido urico
• Hiperuricemia
• Ototoxicidad
• Hipotensión
• Deshidratación
• Hipovolemia
• Retracción del volumen celular

• Trombosis
• Hemoconcentración

Diuréticos Tiazidicos (Tiazidas)

• Hidroclorotiazida y clortalidona

• Derivados de sulfonamina

DIURETICOS DE EFICIENCIA MODERADA, MEDIA O “TECHO BAJO”

• Fraccion de eliminación de Na+ del 5-10%
• Entre ellos son equieficaces
• Se difieren en potencia
• su mecanismo de acción:

• Inhiben el contrasportador de Na+/Cl-
• Inhiben la anhidrasa carbonica

• Interacciones terapéuticas:

• Hipertensión arterial
• Insuficiencia cardiaca congestiva (ICC)
• Edema asociado a insuficiencia cardiaca, renal, hepática, o pulmonar

• Edema asociado a ICC
• Edema de síndrome nefrótica
• Edema y ascitis en la cirrosis hepática
• Alcalosis metabolica

Diuréticos ahorradores de potasio o antikaliureticos

• Amilorida y  Espironolatona

Son diuréticos de minima eficiencia

Fraccion de eliminación de Na+ del 2-3%

• BLOQUEADORES DE LOS CANALES EPITELIALES DE Na+
• ANTAGONISTAS DE ALDOSTERONA

• Compiten por los receptores debido a que ambas sustancias tienen una estructura química semejante

• Aldosterona
• Espironolactona

-no selectividad de Espironolactona

• Antagonista de aldosterona
• Antagonista de andrógenos
• Antagonistas de estrógenos

-Reacciones adversas

• Espironolactona
• Epleronona

• Indicaciones terapéuticas

• Combinados con diuréticos de asa o tiazidas
• Previenen la hipokalemia inducida con estos diuréticos
• Hipertensión
• Insuficiencia cardica congestiva edema agudo de pulmón
• Edema de síndrome nefrótico
• Edema de síndrome cirrótico: ascitis, retención de hidrosalina o hidroelectrolítica
• Hipotasemia por: DIURETICOS DE ASA O TIAZIDAS
• Hiperaldosteronismo (antagonistas de aldosterona)

• Primario
• Secundario

Inhibidores de la anhidrasa carbónica

•  Derivados suulfamidicos o sulfonamidas
• Usos clínicos:

• Acetazolamida
• Metazolamida
• Diclorfenamina

• Uso tópico

• Dorzolamida
• Brinzolamida

• Mecanismo de acción

• Membranal
• Citosolica
• Citosomal

• Sitio y mecanismo de acción:

Diuréticos que actúan

• Preferentemente en:

• El TCP

• En menor grado en:

• Ultimo segmento del TCD
• Al inicio del tubo colector

• Consecuencias electrolíticas:

• Aumentan la excreción de HCO3- en orina

• 35% de la fracción filtrada
• Alcaliniza la orina

• Aumenta la excreción de Na+ en orina

• 2% de la fracción filtrada

• Aumentan la excreción urinaria del fosfato

• Forman  cristales de fosfatos, riesgo de la formación de cálculos renales (cristaluria)

• Interacciones terapéuticas

• Alcalosis metabolica (pH sanguíneo)
• Glaucoma (solo admitopica)-(exógena)
• Intoxicación por bases débiles
• Hiperfosfatemia (endógeno)

• Reacciones adversas

• Formación de cálculos renales

• De fosfato de calcio

• Hiperuricemia
• Hipersensibilidad

DIURETICOS DE TIPO SULFONAMINA

• Hidroclorotiazida
• Furosamida
• Acetazolamida

Diuréticos osmóticos

• No tiene blanco farmacológico
• Se fundamentan en la osmosis

• Osmosis: Proceso fisicoquímico que se regula el solvente a través de una membrana, llegando al equilibrio.

Proceso del agua a través de una membrana semipermeable de una concentración menos concentrada a una mas concentrada para alcanzar el equilibrio

• Bajo peso molecular
• Se filtran en el glomérulo
• No se absorben en el túbulo renal
• No se administran de forma oral
• Se filtran y no se reabsorben
• Fármacos:

• Manitol
• Sorbitol
• Glicerina
• Isosorbide
• Urea
• Glucosa hipertónica

• Son sustancias:

• Osmóticamente activas
• Farmacológicamente inertes

• Mecanismos de acción

• Aumentan la osmolaridad tubular

• Ejercen presión osmótica
• Disminuyen la reabsorción de agua
•  Disminuyen la reabsorción de Na+ y Cl-

• Sitio de acción

• Ejercen acción osmótica en:

Preferentemente en:

• Asa de Henle descendiente delgada

En menor grado en:

• Tubulo contorneado proximal

• Su eficiencia diurética es: ELEVADA

• No se usan en tratamientos crónicos
• Se usan en URGENCIAS, de forma aguda

• Farmacocinética

• Baja absorción por via oral
• Solo se administra por via intravenosa
• No se metaboliza
• Se filtran en el glomérulo
• Eliminación renal
• Vida media de 15- 2hrs

• Aplicaciones terapéuticas

• Edema cerebral  (disminuye la presión intracraneal)
• Traumatismos craneoencefálicos
• Glaucoma agudo (Disminuye n la presión intraocular)
• Intoxicaciones

• Efectos adversos

• Deshidratación
• Hipernatremia
• Por hemoconcentración
• No se pierden los electrolitos en la orina, solo agua
• Hipotensión
• Taquicardia refleja (baja el volumen sanguíneo)

• Farmacocinética

• Por vía oral
• Producen diarrea osmótica (diarrea) (manitol o surbitol)
• Para intoxicaciones de GI

• Farmacos útiles en la insuficiencia cardiaca congestiva

• Corazón

• Bomba que hace circular la sangre por alrededor de 100,000Km de vasos sanguíneos

• Gasto cardiaco (GC)(ml/min)

GC=VS*FC  

VS=Vol. Sistólico (mL/lat) (precarga, contractibilidad, postcarga)                              

FC= frecuencia cardiaca (lat/min) (simpático y parasimpático)

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