Resumen De Farmacologia

FARMACOLOGIA CLINICA

SISITEMA NERVIOSO

SISTEMA NERVIOSO PERIFERICO

Principales neurotransmisores: Acetilcolina, Noradrenalina, Adrenalina y Dopamina

SISTEMA NERVIOSO PERIFÉRICO PARASIMPÁTICO

Neurotransmisor: Acetilcolina

1. Receptores nicotínicos: Estimulados por la acetilcolina y la nicotina. Se clasifican en:

• Nicotínico neuronal ( Nn ): Liberan epinefrina

• Nicotínico muscular ( Nm ): Contracción muscular

2. Receptores muscarínicos o colinergicos:

• Ojo: Miosis

• Corazón: Bradicardia

• Tracto gastrointestinal: Aumento del peristaltismo, secreciones y salivación

• Vejiga: Vaciamientoº2

• Pulmones: Bronco constricción y aumento de las secreciones bronquiales

• Órganos sexuales masculinos: Erección

• Vasos sanguíneos: Dilatación

Entonces los agonista colinergicos o muscarínicos van estimular a los receptores muscarínicos o colinergicos. Entre estos encontramos el betanecol, carbacol y la metacolina en entre otros.

Los usos de estos para tratamiento de la retención urinaria que no sea obstructiva, glaucoma y otras demás patologías. Los efectos adversos que podremos encontrar son:

• Ardor y prurito transitorios

• Cefaleas

• Sialorrea

• Sincope

• Arritmia cardiaca

• Espasmos gastrointestinales

• Vomito

• Asma

• Hipotensión

• Diarrea

• Urgencia miccional

• Irritación ocular

• Sudoración incrementada

Y teniendo en cuenta que los agonista colinergicos estimula a los receptores, tenemos en cuenta a los antagonista que son aquellos que bloquean estos receptores muscarínicos o colinergicos llamados antagonista colinergicos o anticolinergicos. Entre estos encontramos a la atropina (Se utiliza en caso de intoxicación por colinergicos), Butil escopolamina, Bromuro de ipratropio (Su función anticolinergica consiste en disminuir las secreciones bronquiales) y otros.

Los efectos adversos de la atropina por una intoxicación por sobredosis causa Alucinaciones y convulsiones donde se tiene que hacer un diagnostico diferencial con un estado sicótico, ya que si se administra un antipsicotico como lo es el Haloperidol puede causar una hipotensión severa y hasta el grado de causarle la muerte al paciente. En este caso por una intoxicación por atropina se tiene que hacer el siguiente procedimiento dependiendo del tiempo que lleve la intoxicación: Inducir la emesis, lavado gástrico con sonda naso gástrica, colocar carbón activado y por ultimo colocarle un inhibidor de la colinesterasa en este caso fisostigmina.

El uso de estos anticolinergicos a parte de la intoxicación por muscarínicos es cólico renoureteral, colédoco litiasis, vejiga neurogenica hipertónica, profilaxis de arritmias inducidas por intervenciones quirúrgicas, bradicardia sinusal severa y bloqueo A-V tipo 1.

Entre los efectos adversos tenemos:

• Confusión

• Mareos

• Rash cutáneo

• Xerostomía

• Visión borrosa

• Somnolencia

• Cefaleas

• Fotofobia

• Nauseas

• Vomito

En pacientes lactantes, síndrome de down y con lesión cerebral, pueden aumentar la acción anticolinergica, con lo cual potencializa los efectos adversos. Las interacciones que tienen estos anticolinergicos en especial la atropina son:

• Haloperidol, corticoides y ACTH + atropina: Aumenta presión intraocular

• Inhibidores de la anhidrasa carbónica, citrato y bicarbonato sodico + atropina: Pueden retrasar la excreción urinaria de la atropina

• Antihistamínicos, amantadina, procainamida, tioxantenos, ioxapina, orfenadina y ipratropio + atropina: Se intensifican los efectos antimucarinicos

• Antimiasténicos + atropina: Pueden disminuir mas la motilidad intestinal

• Ciclopropano + atropina: Ocasiona arritmias ventriculares

• Guanetidina reserpina + atropina: Pueden antagonizar la acción inhibitoria de los antimuscarínicos

INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA

Estos fármacos su función principal es detener a la acetilcolinesterasa para que no rompa la acetilcolina en un grupo acetil y en colina. Se utiliza en caso de intoxicación con atropina.

Se clasifican:

1. Reversibles: Fisostigmina ( Mas selectivo para intoxicación por anticolinergicos como es el caso de la atropina) y la Neostigmina ( Mas selectivo en patologías musculares degenerativas como es la miastenia gravis )

2. Irreversibles: Órganos fosforados que va a causar intoxicación por su unión es total en comparación con los reversibles que son solo por un momento y vuelven a dejar la unión con la colinesterasa, en caso de intoxicación por órgano fosforados se utiliza atropina y la pralidoxima.

Los efectos adversos de estos fármacos se nombran en los agonista muscarínicos ya que estos fármacos van aumentar los niveles de acetilcolina.

SISTEMA NERVIOSO PERIFÉRICO SIMPÁTICO

Receptores adrenérgicos:

Aquí encontramos a neurotransmisores como lo son la Noradrenalina (Afecta a todos los receptores), adrenalina (Más selectivo) y la dopamina.

Tenemos los receptores:

• Alfa 1: Ojo causa midriasis, vasos sanguíneos causa constricción, órganos sexuales masculinos causa la eyaculación y en el útero causa contracción del músculo liso.

• Alfa 2: Inhibición de neurotransmisores Noradrenalina (Uso en Hipertensión Arterial)

• Beta 1: En el corazón causa un inotropismo positivo o sea aumento del gasto cardiaco, a nivel muscular aumenta la lipólisis y a nivel renal aumenta la liberación de renina.

• Beta 2: A nivel pulmonar causa bronco dilatación, vasos sanguíneos dilatación y a nivel hepático y musculo se produce glucogenolisis.

Entre los fármacos agonistas encontramos que son catecolaminas y no catecolaminas:

1. Catecolaminas: Adrenalina, Noradrenalina e isoproterenol.

2. No catecolaminas: Efedrina y terbutalina

Las catecolaminas tienen un vida media corta ya que son dos enzimas las que intervienen las cuales son la MAO (Mono amino oxidasa) y la COMT (Catecol oxigeno metil transferasa), en comparación con las no catecolaminas, en la cual actúa una sola enzima la cual es la MAO.

Agonista adrenérgicos

• Alfa 1: Se utilizan las catecolaminas como la adrenalina, noradrenalina, metoxamina, fenilefedrina y por ser moléculas muy polares por poseer hidroxilos por la tanto su vía de administración. Su mecanismo de acción es directa o mixta porque estimula los receptores alfa 1. Los agonista sirven para el tratamiento de la descongestión nasal, entre los efectos adversos encontramos molestias o dolor en el pecho, escalofríos, fiebre, taquicardia, cefaleas continuas o severas, náuseas o vómitos, disnea, bradicardia, ansiedad, visión borrosa o dilatación de las pupilas no habitual; debilidad severa, nerviosismo o inquietud.

• Alfa 2: Se utilizan para el tratamiento de la HTA la clonidina, metildopa, guanfacina

• Beta 1: Se utiliza el isoproterenol y dobutamina. Los agonista sirven para el tratamiento de paro cardiaco, schock cardiogenico, crisis aguda de Adams-Stokes, asma bronquial y bradicardia severa producida por propanolol pero pueden ocasionar una arritmia cardiaca sus efectos adversos son palpitaciones, taquicardia, cefalea, rubor, dolor anginoso, nauseas, vomito, temblor, mareos, debilidad muscular y arritmia cardiaca.

• Beta 2: Se utilizan la terbutalina, salbutamol, metaproterenol y albuterol. Su administración es vía oral por ser no catecolamina se metaboliza lentamente por la MAO y se requiere de pocas dosis. Los agonistas sirven para el tratamiento contra problemas de bronco constricción como es el caso del asma mejorando la respiración pero pueden ocasionar taquicardia y se debe tener precaución en paciente diabéticos ya que va aumentar la glicemia y la administración de hipoglicemiantes debe aumentar. Sus efectos adversos son temblores y palpitaciones.

Antagonistas adrenérgicos:

• Alfa 1: Se utiliza la fentolamina y el prazosin. Se usan en HTA lo que produce una vaso dilatación disminuyendo la presión a nivel vascular. Todos los derivados del prazosin pueden provocar hipotensión ortostatica en cualquier posición. Su farmacocinética su absorción vía intravenosa, tiene buena distribución, es muy raro que se metabolice en el hígado. Los efectos adversos que provocan son hipotensión, arritmias cardiacas, hipotensión ortostatica (en la primeras dosis), debilidad, congestión nasal, miosis, disnea, alucinaciones y diarrea. Las interacciones con diuréticos y otros agentes antihipertensivos puede aumentar a una hipotensión severa.

• Alfa 2:

• Beta 1: Se utiliza el propanolol y metaprolol. Los antagonistas para el control de ciertas arritmias cardiacas y también en el tratamiento contra la migraña en especial el propanolol, el metaprolol se utiliza en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca para controlar la taquicardia refleja que se produce. Su farmacocinética es que tiene buena absorción en un 90% vía oral, buena distribución, se metaboliza en hígado

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