Resumen farmacologia general. PENICILINAS

FÁRMACO

ESPECTRO

USOS

CINÉTICA (ADME)

ADVERSOS

INTERACCION

contraindic

PENICILINAS NATURALES

Benzilpenicilina (G)

Cristalina (G Na-K) (IM-IV)

Procaina y clemizolica (G) (IM)

Benzatinica(G) (IM) (profilaxis)

Fenoximetilica (V) (VO) – estomatitis, glositis, colitis, colitis pseudomembranosa

• S. Pyogenes (CG+). Faringitis, amigdalitis, impétigo, neumonía, escarlatina, fiebre reumática, pleuritis, shock séptico. Fascitis necrotizante.
• S. Pneumoniae
• N. Meningitidis(CG-) elección meningitis y bacteriemia
• N. Gonorrhoeae (CG-) ETS
• Estrepto Anaerobios. Sinusitis, obsesos pulmonares,
• C. Perfringens(Ana) elección gangrena gaseosa
• C. Tetani (Ana) tétanos
• Bacteroides (No fragilis) (Ana) obsesos pulmonares – cerebrales
• B. Anthracis (BG+) anthrax
• Corynebacterium diphtheriae (BG+) difteria
• T. Pallidum (otros) elección para sífilis primaria o secundaria menor a 1 año
• Elección fiebre mordedura de rata y blenorragia

Distribución amplia, buena concentración en articulaciones, pleura, pericardio, bilis. No alcanza LCR, próstata, ojo. Cruza placenta y leche.

Metab/exc: excretada por riñón en forma activa. Excreción renal.

Penicilina G cristalina, neurotóxica. Alucinaciones, alteraciones SNC y SNP

Adversos penicilinas en general

Rash, prurito, shock anafiláctico, náuseas, vomito, edema angioneurotico, taquicardia, disnea, estridor, vasculitis, artralgia, enf. del suero, trombocitopenia, neutropenia, anemia hemolítica.

TTO: adrenalina, antihistamínicos, oxigeno, líquidos, corticoides

No Bacteriostático como cloranfenicol, tetraciclinas, sulfas, eritromicina antagonizan

Sinergia con aminoglucósido

No se debe combinar con inhibidores de angiotensina, diuréticos ahorradores de k+, suplementos de k+.

Alergias a penicilinas o cefalosporinas

Altas dosis PG pude producir hiperkalemia

Sobreinfecciones de oportunistas

FACTOR DE RIESGO EMBARAZO B

PENICILINAS ANTIESTAFILO

Cloxacilina

Dicloxacilina

Flucoxacilina

Oxacilina.

No sirve para S. aureus meticilinoresistente

Meticilina, Oxacilina, Cloxacilina y Dicloxacilina elección contra S. aureus y S. epidermidis, productores de b-lactamasa

Reservado para estafilococo productor de penicilinasas en abscesos, neumonía, osteomielitis, artritis, empiema, meningitis, septicemia, endocarditis, carbunco

Vía oral, absorción disminuye con alimentos.

Nauseas, vomito, diarrea, gastritis, estomatitis, glositis, colitis pseudomembranosa.

PENICILINAS AMPLIO ESPECTRO (VO, IM, IV)

Ampicilina

Amoxicilina (activo contra Shigella)

Análogos

• Enterococcus: elección infecciones vías urinarias por Enterococcus. +gentamicina, elección tratamiento de endocarditis o bacteriemia, 
• H. influenzae y S. Pneumoniae: otitis, sinusitis, epiglotitis, bronquitis crónica
• Moraxella catarrhalis: ampicilina sulbactam, o amoxicilina+ácido clavulinico elección para otitis y sinusitis
• Salmonella: ALTERNATIVA A FLUOROQUINOLONA o TMS
• E. coli: infecciones de vía urinarias, uso sujeto a antibiograma
• AMOXI. PROFILAXIS ENDOCARDITIS
• Shigella: ALTERNATIVA A FLUOROQUINOLONAS.
• H. pylori: amoxicilina+claritromicina+inhibidor bomba
• L. monocytogenes: ampicilina en pacientes inmunocomprometidos
• Amoxicilina+ácido clavulinico elección en infecciones por mordedura de animales o humanos. 

Ampicilina absorbe en duodeno inactiv por comida

Amoxicilina, no inactiv por alimentos, mayores concentraciones sanguíneas.

Secretada por vía renal, pero alcanza concentración biliar superior al CIM

Rash macropapula generalizado en niños con antecedentes de mononucleosis, leucemia linfocítica y linfomas

Diarrea,

PENICILINA ANTISEUDOMONAS

Remplazada por ticarciclina (carboxipenicilinas)

Piperaciclina, y mezlocilina, uso en infecciones intraabdominales, pélvicas, del tracto urinario, prostatitis, bacteriemia quemaduras infectadas, neumonías, meningitis, meningoencefalitis, pseudomona aeruginosa, Proteus indol+, E. faecalis enterobacter, citrobacter, serratia.

Siempre asociado a aminoglucósido

IM o IV

Sinergia con aminoglucósidos para P. aeruginosa

AMIDINOPENICILINAS

PIVMECILINAM ELECCIÓN EN CISTITIS AGUDA

INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

AMOXICILINA + ACIDO CLAVULANICO (VO)

AMPICILINA+SULBACTAM (VO, IV)

PIPERACINA+TAZOBACTAM (PIPETAZO) (IM)

Ácido clavulanico: Estafilococo productor de betalactamasas, H. influenzae, H. ducreyi, gonococos, Moraxella catarrhalis, B. fragilis, E. Coli, Proteus, Shigella, salmonella. Eficaz para otitis media, sinusitis, celulitis.

Sulbactam: cocos G(+) s. aureus, aerobios G(-) e infecciones abdominales y mixtas

Pipetazo: pseudomonas, klebsiella, serratia, Proteus, citrobacter, enterobacter, B. fragilis, Enterococcus

FÁRMACO

USO

CINÉTICA (ADME)

ADVERSOS

INTERACCION

CONTRAINDIC.

Primera generación

Cefalotina (IV)

Cefadroxilo (VO)

Cefalexina (VO)

Cefazolina (VP)

Infecciones de tejidos blandos y piel causadas por S. Pyogenes y S. aureus.

Elección en profilaxis quirúrgica (Cefazolina).

Cefoxitina en cirugía colorrectal  por anaerobios intestinales.

Alternativa a FLUOROQUINOLONAS en infecciones urinarias, otitis, sinusitis, neumonía, faringitis.

Sensibles E.coli, P.mirabilis, K.Pneumoniae

VO: no se alteran con alimentos.

Buena distribución, no llega a LCR, poca penetración placenta

La mayoría se metaboliza y excreta inalterada por riñón

Cefazolina se excreta en parte por vía biliar, alcanza nivel terapéutico en ella

Similares a las penicilinas

Otros efectos adversos: Hemolisis, granulocitopenia, nefrotoxicidad, diarrea, sobreinfecciones, colitis pseudomembranosa, infección por oportunistas, por pseudomona

Potencia nefrotoxicidad con aminoglucósidos, furosemida, anfotericina B.

Alergia a betalactamicos o penicilinas posible hipersensibilidad cruzada

no uso si tuvo reacción hipersensibilidad inmediata como anafilaxis o broncoespasmo.

Ajustar dosis en disfunción renal

SEGUNDA GENERACIÓN

Cefaclor(VO)

Cefuroxima(VO) (adecuado en LCR)

Cefoxitina(VP) (B. fragilis)

Cefotetan(B. Fragilis)

Cefmetazol(B. Fragilis)

Infecciones intraabdominales, enfermedad pélvica inflamatoria y pie diabético. infecciones vías respiratorias

Actúa sobre E. coli, H. influenzae, Proteus, klebsiella, citrobacter, enterobacter, serratia. N. Gonorrhoeae y N. Meningitidis

Poca actividad en S. pneumoniae

Amplia distribución por tejidos, cefuroxima, cefotaxima pasa LCR.

Cruzan barrera hematoencefálica y excretan en leche

Excreción renal.

Intolerancia al alcohol

TERCERA GENERACIÓN

Cefoperazona(VP)

Cefotaxima(VP)

Cefpodoxima(VO)

Ceftazidima(VP)

Ceftriaxona(VP) (elección para blenorragia)

Antibiótico de elección para klebsiella, enterobacter, Proteus, serratia y haemophilus. Ceftazidima, y cefoperazona efectivos contra P. aeruginosa

Elección en meningitis en inmunocompetentes y mayores de 3 meses cubre H. influenzae, S. Pneumoniae y N. Meningitidis.

Ceftazidima+aminoglicosido elección para meningitis por Pseudomonas.

Ceftriaxona elección para gonococos, endocarditis, cervicitis, faringitis, proctitis, uretritis, vulvovaginitis

Buena distribución, la mayoría de parenterales atraviesan a LCR, atraviesan placenta y leche. Excreción por vía renal

Todos alcanzan concentración adecuada en bilis.

Buena penetración en humor acuoso, baja en humor vítreo

Intolerancia al alcohol

EFECTO DISULFIRAM

Cefoperazona: sangrado

CUARTA GENERACIÓN

Cefepime (VP)

Cefpiroma(VP)

Tratamiento empírico de infecciones intrahospitalarias resistente a betalactamasas.

Cefepime enterobacter, citrobacter, serratia.

Activo, contra enterobacterias y S. aureus, P. aeruginosa. 

No activo a meticilinoresistente y neumococo penicilinoresistente

Amplia distribución incluyendo LCR, con excreción renal.

QUINTA GENERACIÓN

Ceftaroline

Dosamil

Uso en infecciones de piel y anexos por S. aureus meticilinoresistente, S. Pyogenes, S. agalactiae, E. coli, Klebsiella, S. pneumoniae (neumonía y sepsis), H. influenzae  

Se inyecta como profármaco, une a proteínas menos del 20%, se activa en plasma y excreción renal