Enfermedad Infecciosa Y Microbiologica
Enviado por vicentebrigido • 8 de Enero de 2013 • 1.384 Palabras (6 Páginas) • 407 Visitas
Los aminoglucósidos son medicamentos antibióticos que
han sido utilizados por más de 40 años. Su actividad
antibacteriana es fundamentalmente contra bacilos gramnegativos
aerobios y micobacterias. Su espectro terapéutico
es muy amplio, sin embargo, debido a su potencial
nefrotoxicidad y ototoxicidad se limitó su uso, por
lo que se han establecido recomendaciones para disminuir
dichos efectos adversos, y seguir contando con estos
importantes fármacos del arsenal antimicrobiano.
QUÍMICA
1) Los aminoglucósidos son sustancias producidas por
los actinomicetos (bacterias) Streptomyces ssp. y
Mycromonospora ssp. De lo anterior se deriva la
nomenclatura que les adjudica el sufijo mycin (en
* Médico Cirujano. Asistente de Investigador. Departamento de Infectología,
Instituto Nacional de Cancerología (INCan), México.
Correspondencia: Dr. Mauricio Rodríguez-Álvarez. San Fernando
núm. 22. Tlalpan. Ciudad de México, 14000.
E-mail: maurodriguez@correo.unam.mx
Aminoglucósidos
MAURICIO RODRÍGUEZ-ÁLVAREZ*
inglés) a los derivados directos o indirectos de
Streptomyces; mientras los que cuyo nombre termina
con micin son derivados directos o indirectos
de Mycromonospora.2+
2) Son compuestos que contienen un azucaraminado ligado
a un anillo aminociclitol por enlaces glucosídicos.
Todos son policationes y sus propiedades farmacocinéticas
dependen en gran parte de su polaridad.
3) Su estructura molecular no se altera por congelamiento
ni por calentamiento a 100°C por más de
cuatro horas o cambios en el pH de la solución de
3.0 a 12 por varias horas. Su actividad óptima es a
un pH de 6 a 8.3 La actividad antimicrobiana de
los aminoglucósidos es favorecida en medios con
pH alcalino y reducida en medios con pH ácido,
con potencial redox anaeróbico y iones de calcio,
+ En español no se hace esta distinción, la cual nos permitiría
conocer el origen del aminoglucósido, ya que reciben el mismo
sufijo (micin), tanto los derivados de Streptomyces como
los derivados de Mycomonospora (p.e. amikacina, gentamicina,
estreptomicina, neomicina, etc.). Lo correcto sería escribir
estreptomycina, neomycina, kanamycina, tobramycina para los
unos y gentamicina, amikacina y netilmicina para los otros.
infección
(como pueden ser los abscesos).4
FARMACOCINÉTICA
1) Todos los aminoglucósidos son más efectivos en
ambientes alcalinos. Se absorben rápidamente por
vía intramuscular o subcutánea.
2) No son metabolizados en el organismo y sólo un
pequeño porcentaje se une a proteínas plasmáticas.5
3) Por vía intravenosa deben administrarse en infusiones
que duren de 30 a 60 minutos en completar
la administración total de la dosis, debido a que el
aumento súbito de la concentración plasmática del
aminoglucósido incrementa el riesgo de bloqueo
de la placa neuromuscular.6 Al ser administrados
por esta vía, el pico máximo de concentración se
obtiene aproximadamente 30 minutos después del
fin de la infusión.
4) En condiciones fisiológicas normales, tienen baja
actividad en líquido cefalorraquídeo, compartimentos
oculares y próstata,7 así como en los líquidos pleural
y sinovial.15 Sólo atraviesan la barrera hematoencefálica
si las meninges se encuentran inflamadas.
5) La administración de una monodosis diaria intravenosa
de gentamicina es igualmente efectiva y menos
nefrotóxica que la administración de tres dosis
del mismo medicamento por la misma vía.9,10
No hay diferencia significativa en la ototoxicidad
entre los dos regímenes.,11-13
6) Tienen una vida media prolongada. Se encuentran
en orina aún 48-200 horas después de suspender
un régimen de dosis múltiples, aun cuando en suero
los niveles son indetectables. Se excretan en un
98% por filtración glomerular, 1% por secreción
tubular y < 1% en heces y saliva.5 A pesar de ser
poco absorbidos por vía oral o rectal (< 1%), en
pacientes con falla renal pueden acumularse y alcanzar
niveles tóxicos en sangre.
El efecto posantibiótico
...