Historia De La Aspirina

Este trabajo ha sido diseñado para dar satisfacción a todos los interesados en conocer el cómo y el porqué de las acciones de Aspirina.

No existe medicamento de prescripción libre que dé tanto que hablar como la Aspirina.

Un producto que comenzó su andadura terapéutica hace más de 100 años y al que los nuevos conocimientos científicos y sus nuevas aplicaciones auguran un futuro tan o más prometedor que su pasado

Este texto se ha escrito para que usted conozca las virtudes de la Aspirina, no sólo para aliviar el dolor, la inflamación y la fiebre, sino para servir también como un medicamento preventivo que acaso pueda salvarle la vida.

HISTORIA DE LA ASPIRINA

Prehistoria de Aspirina

Desde sus mismos comienzos, el ser humano ha utilizado productos extraídos de las plantas como remedio para sus dolencias, un ejemplo de esto es la Aspirina, que nació de la corteza de los árboles. En el tercer milenio antes de Cristo ya se utilizaba la corteza de sauce como producto medicinal, Aspirina sería probablemente uno de los pocos medicamentos de la farmacopea actual cuyos orígenes se remontan hasta los mismos orígenes de la historia de la humanidad.

Los remedios para el dolor en la era pre-Aspirina

La medicina natural comenzó a adquirir un carácter científico en la Grecia de Hipócrates, dónde la escuela médica de Cos utilizaba infusiones de corteza de sauce para el tratamiento de la fiebre y el dolor. También los discípulos de Aristóteles recomendaron el uso de la corteza de sauce para calmar el dolor.

Durante la edad media y hasta bien entrado el siglo XVIII la corteza de sauce cayo en un olvido parcial, cediendo terreno al opio como analgésico, hasta que en 1763 el reverendo Edward Stone, presentó en la Real Sociedad de Medicina Inglesa un informe en el que detallaba las propiedades de la corteza del Salíx Alba o sauce blanco.

100 años de Aspirina

Descubrimiento de la Aspirina

En 1828 científicos alemanes sintetizaron el principio activo de la corteza del Salís Alba, una sustancia amarillenta que precipita formando cristales de sabor muy amargo a la que se le dio el nombre de salicina. Fue aislada e identificada en la universidad de Munich por Buchner, un profesor de farmacia. Una forma química más simple fue sintetizada unos 10 años más tarde por Piria, que trabajaba en la universidad de Sorbona, dando lugar al ácido salicílico.

Pronto se descubrieron nuevas fuentes donde obtener el ácido salicílico. Se obtiene el ácido Spírico de otra planta, la Spirea Ulmaria cuyo nombre inspiraría el de uno de los medicamentos más conocidos de nuestro siglo Aspirina.

Pronto se dieron cuenta los químicos de que el ácido salicílico y el ácido spírico era una misma sustancia, a las que en breve tiempo se sumó otra, la Gauteria Procumbens.

En 1859 Kolbe sintetizó el ácido salicílico. Y unos años más tarde un discípulo suyo perfeccionó el proceso de síntesis y el producto pudo ser producido a gran escala.

En 1886 un error farmacéutico hizo que Cahn y Hepp descubrieran que un derivado de los productos utilizados en la industria de tintes servía como un nuevo antipirético. De este modo Kalle & Co, una empresa que había suministrado la acetalilina, decidió comercializar el producto y su aplicación médica. Llamaron a este producto Antifebrina

Muy pronto Carl Duisberg y Bayer, una compañía de gran importancia en la industria de tintes se dieron cuenta de que la acetanilina era químicamente semejante al Paranitrofenol, un producto de deshecho en la fabricación de tintes y de que existían miles de kilos. En 1888 obtuvieron un compuesto químico llamado Acetofenetilina al que Duisberg decidió comercializar con el nombre de Fenacetina, el primer fármaco de Bayer

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Los nuevos laboratorios de Bayer se llenaron pronto con más de 90 químicos investigando a tiempo completo, Duisberg promovió una seccion de productos farmacéuticos de Bayer como forma de diversificar su actividad industrial y como complemento a su sección principal de tintes.

La nueva sección contaba con dos áreas: un área en la que se investigaban nuevos productos, que estaba dirigida por Eichengrün; y otro área cuya misión era la de asegurar que los nuevos productos investigados tuvieran realmente una utilidad terapéutica.

Eichengrün decidió investigar variantes del ácido salicílico con menos efectos secundarios y asignó esta tarea a Hoffman. El 10 de octubre de 1897 Hoffmann describía la forma en que había conseguido la síntesis del ácido acetil salicílico, AAS llamado posteriormente Aspirina.

El Camino hacia la Industrialización de Aspirina

La importancia del hallazgo no resultó a primera vista evidente, así que eichengrüng pasó el AAS a Dreser, para su evaluación y posterior aprobación.

Dreser sabía que muchos médicos atribuían al ácido salicílico una acción cardiotóxica y pensó que su compuesto acetilado compartiría tan negativa opinión entre los médicos, vetó el producto y el proyecto y el medicamento quedó en el olvido, pero convencido de su inocuidad como cardiotóxico Eichengrüng probó el AAS en sí mismo sin apreciar ningún efecto negativo en su corazón. Así que suministró muestras de AAS a los médicos de Berlín para sus pacientes, su resultados fueron extraordinarios, util para la fiebre, para el dolor de cabeza, y además tenía muchos menos efectos secundarios que el ácido salicílico.

Fue uno de los médico berlineses que probaron el fármaco y que resultó ser el representante de Bayer en Berlín, quién, envió un informe faborable a los directivos de la compañía, debido a esto la compañía Bayer comercializó el AAS con el nombre de Aspirina.

100 años sin competencia

El tiempo es una prueba de fuego para cualquier producto farmacéutico, y Aspirina ha superado esta prueba con toda claridad, a medida que las ventajas del AAS se hacían más evidentes las ventas de Aspirina subían como la espuma.

La primera década del siglo XX fue testigo del exito de Aspirina en Europa y en EE.UU.

Pero la primera guerra mundial cogió por sorpresa a los empleados de Bayer en EE.UU., quienes pasaron a ser posibles enemigos. A ello se unió el hecho de que la patente americana había prescrito.

No fueron buenos años para la Aspirina. Las instalaciones de Bayer en EE.UU. fueron subastadas y otras compañías comenzaron a vender AAS a precios competitivos.

En años sucesivos nuevos productos contra el dolor hicieron su aparición. Pero todos ellos conteniendo un mismo producto básico: el Ácido Acetil Salicílico.

Pero los nuevos productos que competían con el AAS carecían de una de las propiedades esenciales de Aspirina: sus cualidades antiinflamatorias.

En 1985 Heckler anunció que una Aspirina diaria ayudaba a las personas que ya habían sufrido un infarto de miocardio en la prevención de nuevos ataques.

De este modo Aspirina lleva más de 100 superando a todos sus competidores

Farmacología de la Aspirina

Los diccionarios médicos definen la Aspirina como un medicamento analgésico, antipirético y antiinflamatorio a corto plazo, lo que quiere decir que alivia el dolor y reduce la fiebre y la inflamación.

Aspirina fue uno de los primeros fármacos sintetizados, y junto al paracetamol es uno de los AINES (antinflamatorios no esteroideos)más eficaces y baratos. Se administra por vía oral y se absorbe rápidamente, ya que parte es ionizado en el estómago y el 75% se metaboliza en el hígado.

El 10 de octubre de 1897, Félix Hoffman sintetiza en los laboratorios de investigación de Farbenfabrilsen Vorn Friedrich Bayer & Co el ácido acetilsalicílico en forma pura y estable, mediante acetilación del ácido salicílico.

Smith y Willis demostraban que Aspirina bloquea la producción de prostaglandinas en las plaquetas humanas.

El fármaco fue ya muy utilizado durante las seis primeras décadas del siglo XX, habitualmente por sus propiedades analgésicas y antipiréticas.

En 1971 ocurren dos hechos que revolucionaron la utilización de Aspirina: Vane describe su efecto inhibidor de la síntesis de prostaglandinas y Smith y Willis demuestran que bloquea de forma irreversible la producción de prostaglandinas en las plaquetas humanas.

Aspirina es el fármaco más consumido en la actualidad con la cifra impresionante de 40.000 toneladas anuales de Aspirina, en España se consumen 700 millones de comprimidos al año.

Características químicas y metabolización

Aspirina pertenece a la familia de los salicilatos, derivados del ácido 2-hidroxibenzoico o ácido salicílico, aunque este compuesto se encuentra en diversos vegetales,, actualmente los salicilatos empleados son obtenidos de forma sintética.

Aspirina o ácido acetilsalicílico es un derivado del ácido salicílico, con el que se ha conseguido aumento de la efectividad analgésica con menores efectos irritantes sobre el aparato digestivo.

El ácido salicílico es un sólido blanco cristalino, de fórmula C6H4(OH)COOH. Se encuentra en numerosas plantas, en especial en los frutos, en forma de metilsalicilato, y se obtiene comercialmente a partir del fenol. Tiene un sabor ligeramente dulce; es poco soluble en agua y más soluble en alcohol, éter y cloroformo. Tiene un punto de fusión de 159º C . Los compuestos salicílicos medicinales empleados como analgésicos son el ácido acetilsalicílico y el fenilsalicilato.

El ácido salicílico proviene de una planta, la ulmaria (en

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