5 PRIMEROS FARMACOS del 2 do parcial

AZITROMICINA

DESCRIPCIÓN

Macrólido

 250 mg o 500 mg de azitromicina

ABSORCION

• Biodisponibilidad del 38 %
• Con comidas grasas aumenta la C max 23% .
• Antiácido que contiene aluminio e hidróxido de magnesio C max se redujo en un 24%.

DISTRIBUCION

• Unión proteica  disminución de 51% a 0,02 mcg / ml a 7% en 2 mcg / ml
• Volumen de distribución aparente 31,1 L/Kg
• Distribución tisular (hueso, próstata ,ovarios, utero, estómago, hígado )

ELIMINACION

• Aclaramiento plasmático aparente de 630 ml/ min
• Vida media de 68 horas  y 6 % como fármaco inalterado en la orina.
• Excreción biliar como fármaco inalterado

FARMACODINAMIA

• Electrofisiología cardiaca prolongación del intervalo QT c

MECANISMO DE ACCIÓN

•  se une a la 23S rRNA del 50S ribosomal bacterianas . Bloquea la síntesis de proteínas mediante la inhibición de la etapa de transpeptidación / translocación de la síntesis de proteínas y mediante la inhibición de la subunidad ribosomal 50S.
• MECANISMOS DE RESISTENCIA

Es la modificación de la 23S ARNr en las posiciones correspondientes a A2058 y A2059 en la Escherichia coli

• cruzar la resistencia con otros macrólidos (eritromicina y claritromicina
• ESPECTRO DE ACCION
• Las bacterias gram-positivas
• Staphylococcus aureus
• Streptococcus agalactiae
• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

• Bacterias Gram-negativas
• Haemophilusducreyi
• Haemophilusinfluenzae
• Moraxella catarrhalis
• Neisseria gonorrhoeae

• "Otros" bacterias
• Chlamydophilapneumoniae
• Chlamydia trachomatis
• Mycoplasma pneumoniae

INDICACIONES Y USOS

• pacientes con infecciones leves a moderadas
• exacerbaciones bacterianas agudas de la enfermedad pulmonar obstructiva crónica 
• Sinusitis bacteriana aguda
• Neumonía adquirida en la comunidad
• La faringitis / amigdalitis
• Piel y estructura de la piel infecciones no complicadas
• La uretritis y cervicitis
• Enfermedad de úlcera genital
• PEDIATRICOS : Otitis media aguda, neumonía adq en la comunidad , faringuitis y amigdalitis
• NOTA: La azitromicina no debe utilizarse en pacientes con neumonía que se consideren inapropiados para terapia oral debido a moderada a los factores de riesgo de enfermedad o graves, como cualquiera de los siguientes:
• fibrosis quística, pacientes con nosocomiales infecciones adquiridas,  con bacteriemia conocida o sospechada,pacientes que requieren hospitalización, 

ancianos o pacientes  (incluyendo inmunodeficiencia o funcionalasplenia ).

CONTRAINDICACIONES

• hipersensibilidad conocida a la azitromicina, eritromicina, cualquier macrólido o antibiótico cetólido
•  pacientes con antecedentes de disfunción ictericia colestásica / hepática asociada con el uso anterior de la azitromicina.

ADVERTENCIAS

• Hipersensibilidad
• Hepatotoxicidad , hepatitis, ictericia colestásica, necrosis hepática e insuficiencia hepática
• Azitromicina solo eficaz en neumonía adquirida en comunidad por clamidia pneumoniae, haemofilus influenzae, micoplasma neumoniae
• Diarrea asociada al clostridium dificile
• Prolongación del intervalo QT c

PRECAUCIONES

• Pacientes con insuficiencia hepática porque se elimina por el hígado
• En ausencia de infección hay resistencia
• Exacerbación de miastenia grave
• Embarazo categoría C lactantes

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

• Nelfinavir aumenta la concentración de azitro
• Warfarina aumenta su potencia anticoagulante
• Las concentraciones de digoxina Digoxina-elevado.
•  La ergotamina o toxicidad ergot-dihidroergotamina aguda caracterizada por vasoespasmo periférico severo y disestesia.
• La terfenadina, ciclosporina, hexobarbital y las concentraciones de fenitoína.

REACCIONES ADVERSAS

• Palpitaciones, dispepsia, flatulencia, vómitos , melena
• Nefritis, vaginitis, mareos, dolor de cabeza, somnolencia, rash, prurito, angioedema
• NIÑOS : dolor de cabeza , hipercinesia, mareos, fiebre, edema fácial, aumento de tos , faringuitis, derrame pleural.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

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Pacientes pediátricos

• Otitis media aguda: 30 mg/kg/ una sola dosis o 10 mg/kg 1 vez al día durante 3 días
• Sinusitis bacteriana : 10 mg / kg / una vez al día durante 3 dias
• Sinusitis bacteriana aguda : 10 mg/ kg 1 vez al dia x 3 dias
• Neumonía en la comunidad : 10 mg / kg en una sola dosis en el primer día, seguido de 5 mg / kg los días 2 a 5.
• Faringitis / amigdalitis :  12 mg / kg una vez al día durante 5 días

ERITROMICINA

DESCRIPCION

• Disponible en 250 mg o 500 mg
• producida por una cepa de Saccharopolyspora erythraea
• macrólido

FARMACOLOGÍA CLINICA

• mismas que azitromicina
• vida media de 6 horas

MECANISMO DE ACCIÓN

• inhibiendo la síntesis de proteínas mediante la unión de las subunidades 50 S ribosomal de organismos susceptibles. No afecta a la síntesis de ácido nucleico. El antagonismo se ha demostrado in vitro entre la eritromicina y la clindamicina, lincomicina, y cloranfenicol.
• Haemofilus influenzae resistente

ESPECTRO DE ACCION

Gram-positivos organismos:

Corynebacterium diphtheriae

Minutissimum Corynebacterium

Listeria monocytogenes

Staphylococcus aureus (microorganismos resistentes pueden surgir

durante el tratamiento)

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Gram-negativos organismos:

Bordetella pertussis

Legionella pneumophila

Neisseria gonorrhoeae

Otros microorganismos:

Chlamydia trachomatis

Entamoeba histolytica

Mycoplasma pneumoniae

Treponema pallidum

Ureaplasma urealyticum

INDICACIONES Y USOS

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