Observar y enumerar una serie de propiedades y características fundamentales y derivadas determinantes de los comportamientos de los polvos y cuyo conocimiento permitirá preveer las posibles influencias de estas características en la formulación.

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1. OBJETIVOS.

• Observar y enumerar una serie de propiedades y características fundamentales y derivadas determinantes de los comportamientos de los polvos y cuyo conocimiento permitirá preveer las posibles influencias de estas características en la formulación.

• Conocer la propiedades estáticas (área, tamaño, forma, densidad aparente, etc.) y dinámicas (capacidad de flujo, aptitud frente a la compresión, etc.) de los polvos mediante pruebas de caracterización que resulten factibles para conocer su comportamiento.

1. GENERALIDADES.

La comisión internacional de los excipientes los define como: Sustancias, aparte del principio activo, que se encuentran en una forma de dosificación, las cuales se han evaluado de manera apropiada en su seguridad y que se incluyen en un sistema de suministro de fármacos para ayudar en su procesamiento o manufactura, para proteger, apoyar y mejorar la estabilidad, la biodisponibilidad o la aceptabilidad por el paciente, para apoyar en la identificación del producto, para mejorar cualesquier otros atributos de seguridad y efectividad de la forma de dosificación, durante su almacenamiento y durante su uso.

El excipiente es la sustancia generalmente sólida, que a las concentraciones presentes en una forma farmacéutica carece de actividad farmacológica.

Los excipientes se emplean a fin de dotar a la forma farmacéutica de características que aseguren la estabilidad, biodisponibilidad, aceptabilidad y facilidad de administración de uno o más principios activos.

Los excipientes sirven además para dar forma o consistencia adecuada a una presentación farmacéutica.

Clasificación de los diferentes excipientes que suelen usarse en los medicamentos que se consumen de forma más habitual.

• Aglutinantes: mantienen los ingredientes de una tableta unidos. Comúnmente se utilizan almidones, azúcares y celulosas como Hidroxipropil celulosa o lactosa. También se utilizan azúcares alcohólicas como xilitol, sorbitol o maltitol.

• Diluyentes: rellenan el contenido de una pastilla o cápsula para lograr una presentación conveniente para el consumo. La celulosa vegetal es un relleno cuyo uso es bastante extendido en tabletas o cápsulas de gelatina dura. El fosfato de calcio dibásico es también un relleno popular para tabletas. Para cápsulas de gelatina blanda suele utilizarse flor de cártamo.

• Desintegradores: estos se expanden y disuelven cuando se les moja causando que la tableta se rompa en el tracto digestivo y libere los principios activos para su absorción.

• Lubrificantes: previenen que los ingredientes se agrupen en terrones o que se peguen en alguna de las máquinas industriales con los que se fabrican. Los minerales comunes como talco o silica, y grasas esteroides son los lubricantes más frecuentes en tabletas o cápsulas de gelatina dura.

• Recubridores: protegen los ingredientes de la tableta de los efectos del aire, de la humedad y ayudan a que las tabletas de sabor poco placentero sean más fáciles de tragar. La mayoría de las tabletas recubiertas utilizan una capa de celulosa (fibra vegetal) que está libre de sustancias alergénicas. Otros materiales utilizados son polímeros sintéticos u otros polisacáridos. Según la velocidad de disolución de un recubrimiento se puede determinar en qué lugar del tracto digestivo se liberen las proteínas, o el periodo de acción de estas.

• Endulcorantes: sirven para hacer las tabletas más deglutibles, otorgándoles sabor más agradable.

• Saborizantes y colorantes: sirven para mejorar las propiedades organolépticas, y por tanto, aumentar el cumplimiento terapéutico.

Los excipientes ayudan en la fabricación y en el desempeño de las formas de dosificación, sirviendo a diferentes propósitos. Tomando como ejemplo a los productos farmacéuticos sólidos, los propósitos serían como los de diluyente, aglutinante, desintegrante, lubricante, etc. Los excipientes son considerados como componentes funcionales de una formulación.

La selección de excipientes durante el desarrollo de un producto farmacéutico se enfoca sobre las características que se desean o se buscan en el excipiente, por ejemplo, funcionalidad, consistencia del material, aceptación por autoridades sanitarias, el costo, su disponibilidad y su origen. Una selección sin prudencia tanto de excipientes así como de los proveedores puede crear problemas que podrían conducir al fracaso del desarrollo del producto.

Para que una sustancia sea considerada excipiente, se requieren las siguientes características:

• No ser peligrosas en las cantidades en las que se emplea.
• No exceder de la cantidad mínima para lograr su misión.
• No interferir en la biodisponibilidad del fármaco, en su eficacia o seguridad.
• No interferir en las pruebas y ensayos que se efectúan para el control de calidad.

1. MATERIA PRIMA.

• Ácido ascórbico: 100g
• Almidón: 100g
• Estearato de Magnesio:100g

1. MATERIAL Y EQUIPO.

1. CARACTERÍSTICAS Y PROPIEDADES DE LA MATERIA PRIMA

1. Ácido ascórbico.

También conocido como avatar Acido 3-oxo-L-gulofuranolactona (forma enólica), Vitamina C, Acido L-xiloascórbico.

El ácido ascórbico es un ácido de azúcar con propiedades antioxidantes. Su aspecto es de polvo o cristales de color blanco-amarillento, inodoro, por exposición a la luz se descompone gradualmente. En estado seco es estable al aire, pero en solución se oxida rápidamente.

Fácilmente es soluble en agua; parcialmente soluble en alcohol; insoluble en cloroformo, éter y benceno.

Su temperatura de fusión es aproximadamente 190°C con descomposición. Su pH va entre 2.2 y 2.5. Se debe conservar en recipientes bien cerrados y protegidos de la luz.

1. Estearato de magnesio.

        También conocido como Estearato dibásico de magnesio y Sal de magnesio del ácido         octadecanoico.

        Es un compuesto de magnesio, mezcla de ácidos orgánicos sólidos, obtenidos de grasas, contiene         principalmente proporciones de estearato y palmitato de magnesio. Contiene el equivalente del no         menos del 6.8% y no más del 8.0% de óxido de magnesio calculado como referencia la sustancia         seca.

        Es un polvo blanco, ligero, fino, inodoro o con ligero olor a ácido esteárico, untuoso al tacto y se         adhiere fácilmente a la piel.

        Es casi insoluble en agua, alcohol y éter. Tiene un pH entre 6.2 y 7.4 y debe conservarse en envases         herméticos.

1. Almidón.

        El almidón se presenta en forma de polvo impalpable, blanco y las suertes corrientes son de maíz y         de trigo. A veces se menciona el de papa y el de arroz, menos comunes. El de trigo está formado por         microgránulos de distribución dimensional irregular. Hay tres tipos, con predominio de los grandes         (20 – 50 μ) y los chicos (5 – 10 μ), con pocos granos intermedios, son lenticulares con capas concéntricas, hilio central y típica cruz de malta negra al polarizante. Su forma es oval, redonda o         reniforme. Los de maíz son gránulos polihédricos, de tamaño más uniforme (10 – 30 μ), con estrías         menos aparentes que el trigo.

El almidón es el típico diluyente con función múltiple. Puede servir también como aglutinante o como         disgregante. Debe tenerse presente que el almidón contiene cierta cantidad de humedad de         equilibrio (8 – 12%). Desde el punto de vista de compresión, los gránulos de almidón se caracterizan         por sus bajas presiones de fragmentación.

• Es hidrófilo y en su carácter de diluyente de fármacos aerófilo coadyuva a la vía húmeda.
• Es insoluble en agua fría y alcohol.
• Debe conservarse en contenedores bien cerrados.

        La valoración del almidón se puede realizar determinando la cantidad de glucosa a través del método         conocido como Fehling, que se realiza con cobre amoniacal, habiendo existido una previa hidrólisis         ácida.

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