¿QUE ES LA ERGOTAMINA?

INTRODUCCION

La ergotamina es un compuesto heterocíclico que forma parte de la familia de los alcalenos presentes en el cornezuelo del centeno, un hongo superior que prolifera en las gramíneas salvajes.

Fue sintetizada por primera vez por Arthur Stoll durante sus trabajos en los laboratorios Sandoz en 191.

Actualmente el uso de los ergotamínicos en la migraña se encuentra prácticamente relegado a situaciones puntuales, ya que han sido sustituidos por los triptanes.

Su escasa absorción vía oral y alto nivel de efectos secundarios ha excluido su utilización por esta vía.

A continuación más sobre el tema.

1. ¿QUE ES LA ERGOTAMINA?

La ergotamina es un alcaloide semisintéticas derivado del cornezuelo de centeno. Se utiliza para tratar las migrañas cuando no responden a analgésicos no opiáceos, pero sus efectos adversos limitan su empleo.

Se advierte que el uso de ergotamina con inhibidores potentes del citocromo CYP3A4 (incluyendo antibióticos macrólidos, anti fúngicos e inhibidores de la proteasa) se ha asociado con intoxicación aguda o ergotismo.

El ergotismo se caracteriza por un vasoespasmo que puede provocar isquemia cerebral o periférica, y en algunos casos puede provocar la muerte o requerir amputación.

Es importante que los profesionales farmacéuticos estén bien informados al respecto, ya que la utilización de ergotamina también se produce en el contexto del abuso de medicamentos, por automedicación.

2. ¿COMO ES SU MECANISMO DE ACCIÓN?

Las principales acciones farmacológicas se deben a la actividad agonista parcial en los alfa-adrenoceptores y en algunos subtipos de receptores 5-HT.

Pueden comportarse como alfa-bloqueantes, al mismo tiempo que produce vasoconstricción intensa y duradera de arterias del territorio muscular, coronarias y vasos extracraneales, con elevación de la presión arterial.

Se ha propuesto que su acción constrictora en las arterias del territorio de la carótida externa, junto con una acción antagonista de la intensa constricción que aparece en el territorio de la carótida interna, explicaría el alivio sintomático que producen en el ataque agudo de migraña.

Sin embargo, su acción es más compleja y en ella interviene la activación de receptores 5-HT1D. Estos receptores están situados en terminaciones sensoriales del trigémino y su activación produce la inhibición de la liberación de mediadores nociceptivos y vasodilatadores que intervienen en la inflamación neurógena de vasos meníngeos.

Además, la ergotamina estimula otros órganos con fibra muscular lisa, como el intestino, activando la zona quimiorreceptora gatillo del área postrema, provocando náuseas y vómitos, y el útero donde provoca acción oxitócica.

3. INDICACIONES Y DOSIS

• Migraña

• Cefalea vascular

• Hipotensión ortostática

La ergotamina se recomienda para ataques de migraña moderados a graves cuando los AINES (antiinflamatorios no esteroideos) y otros analgésicos no narcóticos no han sido eficaces en ataques previos.

En la actualidad, se prefieren los triptanos (Ej: sumatriptan), como elección de primera línea antes de utilizar ergotamínicos (ergotamina, dihidroergotamina). Debido a que ergotamina puede exacerbar las náuseas y los vómitos que se desarrollan con frecuencia a medida que progresa el ataque de migraña, a menudo es necesario administrar también un antiemético.

Su máxima eficacia se obtiene cuando se administra lo antes posible en un ataque de migraña, preferentemente en la fase prodrómica. Los efectos adversos limitan la cantidad de ergotamina que se puede utilizar para un ataque individual e impiden su uso prolongado, necesario para la profilaxis de la migraña.

No se recomienda su uso en la prevención de las migrañas ya que su utilidad no ha sido demostrada.

La dosis habitual para dolor de cabeza agudo: de 1 a 2 mg de ergotamina al comienzo del ataque por vía oral, seguido por 1 ó 2 mg más, a intervalos de 30 min., hasta un máximo de 6 comprimidos (6 mg de ergotamina) en 24 h.

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