RESUMEN FÁRMACOS

TEMA 1. SISTEMA NERVIOSO

• PARASIMPÁTICO: neurona preganglionar+nicotínico --------- neurona posganglionar+rmuscarínico. Acetilcolina.
• SIMPÁTICO: neurona prenganglionar+rnicotínico ------- neurona posganglionar+radrenérgico. Adrenalina, noradrenalina.

El fármaco puede actuar de manera agonista directa (simpaticomiméticos) produciendo el mismo efecto que la sustancia fisiológica sobre sus receptores o agonista indirecto, impidiendo su inactivación (anticolinesterásicos). Por otro lado, existen los antagonistas (anticolinérgicos).

RECEPTOR COLINÉRGICO NICOTÍNICO.

1. NICOTINA: fármaco agonista que actúa directamente sobre los ganglios, placa, medula y SNC.

• Indicado para tratar en pacientes fumadores el Síndrome de Abstinencia y sus síntomas.

Presenta una naturaleza no ionizada y liposoluble; lo que favorece su absorción pero dificulta su eliminación.

• Chicles: baja biodisponibilidad ya que sufre efecto de 1PH., inactivación intestinal y gástrica. Su efecto aparece pronto, 25-30”.
• Chupar: baja biodisponibilidad ya que sufre efecto de 1PH, inactivación intestinal y gástrica. Su efecto aparece pronto, 30-45”.
• Parches: alta biodisponibilidad (80-90%), presenta una liberación continuada durante casi 16h.

La forma en la que se administra determinará del efecto (más inmediato o sostenido en el tiempo) que se persigue y la situación del paciente.

Se elimina por el metabolito Citocromo P450, por lo que su administración debe evitar el consumo de pomelo, ya que la competencia por el metabolito puede suponer el acúmulo farmacológico y la aparición de E2. Similar en el caso de bebidas ácidas, estas pueden modificar el pH gástrico y disminuir tanto la absorción como su efecto.

• Precauciones: en pacientes con IR + hepática ya que si no se elimina correctamente puede producir E2. Y en paciente con patologías cardiacas, se debe de tener cuidado ya que pueden aumentar.
• NICOTINELL Y NICOKERN.

AGONISTAS DIRECTOS O PARASIMPATICOMIMETICOS.

1. EDOFRONIO:

• Indicado: para el diagnóstico de patologías relacionadas con la placa neuromuscular como la atonía, bloqueo o la miastenia.

• Contraindicado: alérgicos, casos de bradicardia o infarto de miocardio. En casos de IR, se ajusta la dosis.
• Produce bradicardia.
• ANTICUDE (IV).

1. NEOSTIGMINA (estupefaciente):

• Indicado: tratamiento de patologías relacionadas con la placa neuromuscular como la atonía o la miastenia.

• Contraindicado: alérgicos, casos de bradicardia o infarto de miocardio.
• Puede producir E2 como espasmos en la vía respiratoria e hipersalivación.
• En casos de ClCR>50 se reduce la dosis a un 50%. Si el ClCR es <50 entonces se da el 25% de la dosis.
• NEOSTIGMINA (IV,IM o SC)

1. PIRIDOSTIGMINA (estupefaciente):

• Indicado: tratamiento de patologías relacionadas con la placa neuromuscular como la atonía o la miastenia. Destaca su uso para la taquicardia y migrañas.

• Contraindicado: alérgicos, casos de bradicardia o infarto de miocardio. Insuficiencia 🡪 ajuste de dosis.
• Puede producir E2 como espasmos en la vía respiratoria e hipersalivación.
• MESTINON (VO, en ayunas para evitar el retraso de su absorción y disminución de su efecto).

AGONISTAS INDIRECTOS O ANTICOLINESTERÁSICOS.

1. PILOCARPINA:

• Indicado: para tratar patologías como el Síndrome de Sjögren o la sequedad ocular relacionada con una radioterapia.

• Contraindicado: hipersensibilidad, casos que empeoren u otras patologías con miosis como la iritis.

*Paradójicamente, produce hipertensión tras un periodo de hipotensión. Todos sus E2 son resultado de la relación dosis-efecto y son un agravamiento de la actuación sobre receptores M.

• VO, antes o después de comer.

PARASIMPATICOLÍTICOS ó ANTICOLINERGICOS: antagonistas de la Ach que actúan a nivel de receptores M. Estructura de amina terciaria o cuaternaria de origen natural o sintético.

1. ATROPINA A:

• Indicado: para tratar patologías relacionadas con el metabolismo, aparato digestivo o sistema circulatorio. Actúa como antiespasmódico, antisecretor y sobre la intoxicación con anticolinesterásicos.

Se metaboliza en el hígado y se elimina mediante la orina, posee una t1/2 de 4h.

• Contraindicado: retención urinaria, obstrucción intestinal o glaucoma.
• Sus E2 secundarios son resultado de la prolongación de la acción farmacológica. Sequedad y visión borrosa.

1. ATROPINA S:

• Indicado: dilatación de la pupila (midriasis) y perdida de acomodación de su musculatura lisa.

El efecto aparece con 1-2 gotas pasadas 1h y se alcanza el efecto máximo de parálisis a las 2h.

• Contraindicado: hipersensibilidad y glaucoma.

Todos sus E2 son resultado de la relación dosis-efecto y son un agravamiento de la actuación sobre receptores M.

Puede darse una intoxicación con anticolinérgicos,  conocida como el Síndrome Anticolinérgico, cuyos síntomas son:

Sobre el SN SIMPÁTICO aparecen receptores adrenérgicos directos, indirectos o antagonistas. Como neurotransmisores actúan moléculas adrenérgicas o catecolaminas: adrenalina, noradrenalina y dopamina. Que se unen tanto a receptos alfa como beta.

...