Medicamento De Psiquiatria

LARGACTIL* (Clorpromazina) TABLETAS Y SOLUCION INYECTABLE

Neuroléptico y antiemético

FORMULA:

Cada tableta contiene: Clorpromazina.......................... 25 y 100 mg

Cada ampolleta contiene: Clorpromazina.......................... 25 mg

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

 Neuroléptico: Psicosis agudas, psicosis crónicas, estados hipomaniacos y maniacos, síndromes confusionales, cuadros esquizofrénicos especialmente; esquizoparanoicos, delirios crónicos, manifestaciones agresivas en niños y adultos, estados de excitación en seniles y débiles mentales.

 Antiemético: A dosis pequeñas.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La absorción de la clorpromazina se produce rápida y completamente en 2 a 4 horas. Se une a proteínas en 90%. Su vida media en sujetos normales es de 10 horas. El 35% se elimina por orina, el medio de eliminación mayor es por vías biliares. Se puede observar ocasionalmente un fenómeno de acumulación, sobre todo en tratamientos prolongados.

CONTRAINDICACIONES: Depresión de la médula ósea. Comas barbitúricos y/o alcohólicos, glaucoma, prostatitis, consumo de bebidas alcohólicas, hipersensibilidad a las fenotiazinas, discrasias sanguíneas, insuficiencia hepática y renal, arteriosclerosis cerebral, hipotensión o hipertensión arterial, epilepsia no tratada y parkinsonismo.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: La seguridad del uso de las fenotiazinas durante el embarazo no está bien establecida. Usese valorando los posibles beneficios para la madre, sobre los potenciales riesgos para el feto. El uso seguro de neurolépticos en madres lactando no está bien establecido, se ha detectado su presencia, en bajas concentraciones, en la leche materna.

Precaución: En individuos que manejen vehículos y/o maquinaria.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Hipotensión arterial, depresión miocárdica, síncope, disquinesias, eritema, urticaria, fotosensibilidad, discrasias sanguíneas, convulsiones, tortícolis, síndrome extrapiramidal, acatisia, rigidez, sialorrea, hipotensión ortostática, sedación y/o somnolencia, sequedad de boca, retención urinaria. Síndrome neuroléptico maligno: los síntomas son: hipotermia, palidez, problemas vegetativos, en presencia de cualquiera de ellos es imperativo suspender el medicamento.

Este síndrome se puede presentar con todos los neurolépticos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: Potencialización de los hipotensores, de los antihipertensivos y de los depresores del SNC, de los hipnóticos, tranquilizantes, anestésicos y analgésicos; con antiácidos se disminuye la absorción del neuroléptico, el antiácido se debe administrar por lo menos una hora antes o dos horas después del neuroléptico; con litio puede provocar desorientación.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

 Prueba de gonadorrelina: Las fenotiazinas pueden anular la respuesta a la gonadorrelina debido al aumento de las concentraciones séricas de prolactina.

 Pruebas de embarazo inmunológicas: Las fenotiazinas pueden producir resultados falsos-positivos o falsos-negativos, según la prueba utilizada.

 Pruebas de metirapona: Puede producirse la secreción de la hormona adrenocorticotrófica (ACTH).

 Pruebas de bilirrubina en orina: El uso de las fenotiazinas puede producir resultados falsos-positivos.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Los neurolépticos elevan los niveles de prolactina, por lo que puede haber un cierto riesgo en pacientes con cáncer de mama previamente diagnosticado. Un aumento de neoplasma mamario se detectó en roedores, después del uso crónico de neurolépticos. Sin embargo, estudios efectuados no han demostrado una asociación entre el uso crónico de estas drogas y los tumores mamarios. Aberraciones en espermatozoides y esperma han ocurrido en roedores. Los neurolépticos cruzan la barrera placentaria; la gran mayoría de los estudios hechos han demostrado que son seguros tanto para la madre como para el feto si se emplean ocasionalmente y a dosis bajas. Reportes esporádicos de defectos congénitos, son ampliamente desvirtuados por el gran número de estudios que demuestran que no existe correlación entre la droga y el defecto. Este tipo de drogas es aparentemente no teratogénico, sin embargo, su uso cercano al término del embarazo puede causar hipotensión en la madre y efectos secundarios (síndrome extrapiramidal, ictericia) en el recién nacido. La posibilidad de daño neurológico permanente no puede ser excluida.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: La dosis será siempre individualizada. Por vía oral fluctúa entre 25 y 500 mg/24 horas, la dosis de sostén generalmente se encuentra entre 75 y 150 mg/24 horas. Inyectable por vía intramuscular de 25 a 50 mg por aplicación hasta 150 mg/24 horas.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): Depresión del SNC hasta sueño profundo, hipotensión y síntomas extrapiramidales. Otras manifestaciones incluyen: agitación, convulsiones, fiebre, cambios en el ECG, arritmias.

Tratamiento: Los eméticos no son aconsejables por la acción antiemética propia del producto, la inducción del vómito puede provocar una reacción distónica de la cabeza a la nuca, lo que puede provocar una aspiración del vómito. Los síntomas se pueden tratar con agentes antiparkinsonianos anticolinérgicos.

Si se desea un vasoconstrictor úsese norepinefrina o fenilefrina, no se emplee epinefrina.

Trátese preferentemente en medio hospitalario especializado.

PRESENTACIONES:

Caja con 50 tabletas de 25 mg.

Caja con 20 tabletas de 100 mg.

Caja con 10 ampolletas de 5 ml con 25 mg

Mecanismo de acción

Sedante, antipsicótico, antiemético y tranquilizante.

Indicaciones terapéuticas

Agitación psicomotriz: psicosis aguda, crisis maniaca, acceso delirante, síndrome confusional; proceso psicogeriátrico. Proceso psicótico: esquizofrenia, síndrome delirante crónico. Cura de sueño.

Posología

Ads., oral: 75-150 mg/24 h, repartido en 3 tomas, comenzar con 25-50 mg y aumentar progresivamente, máx. 300 mg/día; IV/IM: 25-50 mg varias veces al día, máx. 150 mg/día. Niños, oral o IV/IM: 1- 5 años: 1 mg/kg/día, ≥ 5 años: ½ ó 1 /3 de ads., según peso.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a fenotiazinas, niños < 1 año, coma barbitúrico y etílico, riesgo de glaucoma de ángulo agudo o de retención urinaria ligada a problemas uretroprostáticos. Asociación con: levodopa (si aparece s. extrapiramidal inducido por neurolépticos no utilizar levodopa sino un anticolinérgico); guanetidina (disminuye efecto antihipertensivo); sultoprida (mayor riesgo de alteración del ritmo ventricular) y litio (síndrome confusional). Ingestión de alcohol (aumenta efecto sedante).

Advertencias y precauciones

I.R./I.H., antecedente de hepatopatía. Parkinson, afección cardiovascular grave y factores de riesgo de ACV. Ancianos: riesgo de sedación e hipotensión y aumento de mortalidad en ancianos con demencia. Riesgo de prolongación QT (torsades de pointes), en particular, en bradicardia, hipocaliemia y prolongación QT congénita o adquirida, evaluar para excluir riesgo antes y/o durante tto. Vigilar presión ocular y control hematológico en tto. prolongado; monitorizar a epilépticos (posible descenso de umbral). Interrumpir en caso de hipertermia inexplicable por riesgo de SNM. Advertir al paciente de que si aparecen signos sugerentes de infección, acuda al médico para hacer analítica y descartar agranulocitosis. Riesgo de tromboembolismo venoso. Control glucémico en diabetes mellitus o con factores de riesgo. Vía parenteral: disponer de perfus. IV para prevenir hipovolemia y colocar al paciente en decúbito dorsal si aparece hipotensión ortostática.

Insuficiencia hepática

Precaución en I.H. (riesgo de sobredosificación) y en antecedente de hepatopatía.

Insuficiencia renal

Precaución. Riesgo de sobredosificación.

Interacciones

Véase Contraindicaciones Además:

Absorción disminuida por: sales, óxidos e hidróxidos de Al, Mg o Ca (espaciar 2 h).

Riesgo de hipotensión ortostática con: antihipertensivos.

Riesgo de prolongación QT con: quinidina, procainamida, amiodarona, mibefradil, eritromicina, cotrimoxazol, trimetoprim-sulfametoxazol, azitromicina, ketoconazol, pentamidina, cisaprida, probucol, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, haloperidol y otras fenotiazinas, agentes organofosforados y vasopresina.

Adición de efectos con: depresores del SNC.

Adición de reacciones adversas atropínicas con: atropina, sustancias atropínicas, imipramina, anti- H1 , sedantes, antiparkinsonianos anticolinérgicos, antiespasmódicos atropínicos, disopiramida.

Con antidiabéticos a dosis altas : elevación de la glucemia.

Concentraciones plasmáticas aumentadas por: inhibidores potentes de CYP1A2 (ciprofloxacino, enoxacino, fluvoxamina, clinafloxacino, idrocilamida, oltipraz, ácido pipemídico, rofecoxib, etintidine, zafirlukast?) o

moderados (como methoxsalen, mexiletina, contraceptivos orales, fenilpropanolamina, tiobendazol, vemurafenib, zileuton).

Embarazo

Sin estudios en animales. No evaluado el riesgo teratógeno en humanos, uso desaconsejado.

Lactancia

La clorpromazina se excreta en la leche materna. Debido a los efectos adversos graves que puede producir en el lactante, el médico debe valorar sustituir

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