Anestesicos locales MEPIVACAINA

 MEPIVACAINA

Presentación

Ampollas de 10 ml al 1% (10 mg/ml)

Ampollas de 2 y 10 ml al 2% (20 mg/ml)

Ampollas cilíndricas (cartuchos) de 1,8 ml al 2% C/A (con adrenalina)

Ampollas cilíndricas (cartuchos) de 1,8 ml al 3% (30mg/ml)

Indicaciones

Infiltración local y subcutánea

Bloqueo nervioso plexico y troncular

Anestesia peribulbar (cirugía oftálmica)

Anestesia epidural

Anestesia intradural

Anestesia dental

Dosis

Infiltración / bloqueo nervioso periférico:

- 50 – 400 mg (concentración de 0,5 – 1,5%)

Bloqueo del plexo braquial:

- 300 – 750 mg (30 – 50 ml de solución al 1 – 1,5%)

- niños: 0,5 – 0,75 ml/kg

Regional intravenosa (perivenosa):

- extremidades superiores: 200– 400 mg. (30– 40 ml de solución al 0,5 – 1%)

- extremidades inferiores: 250 – 400 mg. (100 – 120 ml de solución al 0,25 – 0,5%)

Epidural:

- Bolo: 150 – 400 mg (15 – 20 ml de solución al 1 – 2 %).

- Infusión: 6 – 12 ml/h (solución al 0.25 - 0.5 % con o sin opiáceos)

Intradural:

- 3-4 ml de mepivacaína isobárica 2-3% (60-120 mg)

Caudal:

- 150 – 400 mg (15 – 20 ml de solución al 1 – 2 %)

- niños: 0.4 – 0.7 – 1.0 ml/kg (nivel de anestesia L2 – T10 – T7)

Inicio de acción:

- Infiltración / bloqueo nervioso 3 – 5 minutos

- Epidural 5 – 15 minutos

- Intradural < 1min

Efecto máximo:

- Infiltración / Epidural: 15 – 45 minutos

Duración:

- Infiltración / bloqueo nervioso 60 – 150 minutos y, con adrenalina, 120 – 360 minutos

- Epidural 180 – 300 minutos (prolongado con adrenalina)

- Intradural 90 – 150 minutos

 Presencia de vasoconstrictor (adrenalina 1:200.000): disminuye la velocidad de absorción.

 La forma libre ionizada: no apta para atravesar membranas; aumenta por la acidosis y favorece la toxicidad.

 La forma no ionizada: atraviesa las membranas; aumenta con la alcalinización, aumentando la velocidad de inicio y la potencia de la anestesia local.

Metabolismo:

Por ser un anestésico local tipo amida su metabolismo es a nivel microsomal hepático. El uso concomitante de beta bloqueantes y cimetidina reduce el aclaramiento.

Excreción:

Por vía renal, en su gran mayoría en forma de metabolitos inactivos más hidrosolubles, aunque un pequeño porcentaje puede hacerlo en forma inalterada.

Reacciones tóxicas: se producen por una rápida absorción del fármaco, una administración intravascular inadvertida o la inyección de soluciones muy concentradas. Son directamente proporcionales a la concentración de anestésico local alcanzada en la circulación, que depende de la dosis administrada, de la vía de administración, de las patologías asociadas (insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca, hipoxia, acidosis) y de ciertos fármacos que pueden alterar la cinética de los anestésicos locales (la cimetidina puede potenciar la hipotensión).

- Efectos sobre el S.N.C.: estimulación de la corteza y centros cerebrales y, a concentraciones plasmáticas superiores (>1,5 microgramos/ml), depresión del bulbo y protuberancia. Clínicamente se manifiesta como agitación, habla inconexa, verborrea, locuacidad, intranquilidad, euforia, náuseas, vómitos, desorientación, parestesias (peribucales y linguales), sabor metálico, tinnitus, temblores, convulsiones, coma y parada respiratoria.

- Efectos sobre el sistema cardiovascular: se ven sólo después de alcanzar altas concentraciones plasmáticas y de producirse efectos sobre el S.N.C. Aparición de bradicardia, hipotensión, bloqueo AV y parada cardíaca, como consecuencia de la depresión miocárdica y la vasodilatación periférica. La cardiotoxicidad es menor que la producida por la bupivacaína.

- Vasoconstricción uterina y disminución del flujo sanguíneo uterino: se produce con altos niveles plasmáticos de bupivacaína, los cuales se pueden alcanzar en bloqueos paracervicales, pero no con bloqueos epidurales o espinales.

Reacciones no relacionadas con el fármaco:

- Reacciones psicomotoras y vasovagales: son las más frecuentes. Suelen ser producidas por el estrés y el dolor, como consecuencia del pinchazo, así como por la hiperextensión de la cabeza en caso de hipersensibilidad del seno carotídeo. Clínica: hiperventilación, que se puede acompañar de parestesias, mareo o, incluso, cuadros vagales, con bradicardia o hipotensión grave o urticaria.

- Reacciones por estimulación simpática: por el paso del agente vasoconstrictor asociado al anestésico local a la circulación sanguínea o, más raramente, por una estimulación simpática endógena. Clínica: ansiedad, sudoración, temblor, palidez, taquicardia, hipertensión, opresión torácica y cefalea en pacientes ansiosos, pero sin convulsiones.

- Reacciones tóxicas locales: los vasoconstrictores asociados pueden provocar un aumento del consumo de oxígeno tisular, que junto a la vasoconstricción puede dar lugar a daño local en los tejidos (edema, necrosis, infección). Se aconseja precaución con la adrenalina en pacientes con coronariopatía grave, arritmias, HTA no controlada, hipertiroidismo e insuficiencia uteroplacentaria.

Recomendaciones

Máximas dosis recomendadas: concentraciones del 1 – 2 %

- Mepivacaína sin adrenalina: 400 mg totales y 4 – 5 mg/kg

- Mepivacaína con adrenalina: 550 mg totales y 7 mg/kg

Administración cuidadosa y lenta.

El riesgo de toxicidad sistémica se puede disminuir añadiendo adrenalina al anestésico local y evitando la inyección iv.

Farmacología

Anestésico local tipo amida (amina terciaria) que estabiliza la membrana neuronal e impide el inicio y transmisión de los impulsos eléctricos. Es similar a la lidocaína en potencia y velocidad de inicio. Su duración de acción es intermedia, ligeramente mayor a la de la lidocaína, careciendo de actividad vasodilatadora. Puede provocar una suave vasoconstricció

Nombre Comercial

Clorhidrato de Lidocaína Baxter

Curine (solución tópica)

Lidocaína Diasa EFG

Lidocaína Normon EFG

Lidocaína CH Fresenius Kabi

Lidocaína Esterasa

Lidocaína Braun

Octocaíne (cartuchos)

Oraquix Gel periodontal

Titanorein Lidocaína crema

Xilonibsa (aerosol y ampollas)

Xylocaína (gel y pomada)

Xylonor (Aerosol y cartuchos)

Presentación

Ampollas de 5, 10 ml de lidocaína al 1% (10 mg/ml)

Ampollas de 5, 10 y 20 ml de lidocaína al 2% (20 mg/ml)

Ampollas de 5, 10 ml de lidocaína al 5% (50 mg/ml)

Ampollas de 1,8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,0125mg/ml)

Ampollas de 1,8 y 2 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,025mg/ml)

Ampollas de 2 ml con lidocaína al 2% hiperbárica

Cartuchos de 1,8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,01 mg/ml)

Cartuchos de 1,8 ml con lidocaína al 2% con adrenalina (0,02 mg/ml)

Cartuchos de 1,7 g de gel periodontal con 25 mg/g de lidocaína y prilocaína

Envase de 500 ml con lidocaína al 0,4% (4 mg/ml)

Envase con 15 g de gel con 20 mg/g de lidocaína

Envase con 15 g de pomada con 50 mg/g de lidocaína

Envase de 30 ml con solución tópica al 2'5% (25 mg/ml)

Envase de 50 ml con solución para aerosol de lidocaína al 10% (100 mg/ml)

Envase de 60 ml con solución para aerosol de lidocaína al 25% (250 mg/ml)