FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS

FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS

La diabetes mellitas es un trastorno en el metabolismo de los hidratos de carbono caracterizado por un aumento de la concentración plasmática de glucosa, que conduce a diversas anomalías metabólicas y alteraciones en órganos y sistemas a largo plazo. Clásicamente se divide en dos grupos, la dependiente de insulina (DMID o tipo I) y la no dependiente de insulina (DMNID o tipo II). Entre el 80% y 90% de la diabetes diagnosticada pertenecen a este segundo grupo.

La DMID se inicia más frecuentemente en la edad juvenil. Mediante diversos mecanismos autoinmunes se produce una destrucción de las células beta de los islotes de Langerhans del páncreas, que sintetizan insulina. Por el contrario, en la DMNID la alteración se localiza a nivel del receptor y/o postreceptor de insulina, determinando insulinorresistencia, pero con cantidades muy variables de insulina segregadas por el páncreas. Este grupo se hereda más comúnmente que el anterior y en muchas ocasiones se asocia a obesidad, pudiendo a veces revertir con la pérdida de peso.

La enfermedad presenta muchos síntomas, pero los más frecuentes son: polifagia, poliuria, polidipsia y alteraciones del peso corporal. Por lo general, en la diabetes juvenil o tipo I, el peso disminuye mientras que, en la diabetes del adulto o tipo II los pacientes suelen ser obesos. En su tratamiento se emplean una dieta adecuada y fármacos (insulina o antidiabéticos orales).

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INSULINA

La insulina es un polipéptido que se sintetiza y segrega como respuesta a diversos estímulos, siendo el más importante de ellos la ingestión de glucosa. Produce sus efectos como consecuencia de la estimulación de un receptor específico que se encuentra en la membrana citoplástica de las células adiposas y hepáticas.

Produce hipoglucemia porque estimula el consumo de glucosa, inhibe la gluconeogénesis y estimula la formación de glucógeno.

• Actúa sobre el metabolismo lipídico favoreciendo la lipogénesis, con lo cual disminuye los niveles de ácidos grasos en plasma.
• También favorece la formación de proteínas a partir de loa aminoácidos.

No se administra por vía oral porque es inactiva a nivel del tubo digestivo. Generalmente se administra por vía s.c. aunque también puede usarse por vía i.v. No se administra en infusión endovenosa porque se adhiere a las paredes de los frascos.

Las  primeras insulinas se obtenían del páncreas del cerdo o la ternera, ya que son muy parecidas a la humana y su eficiencia es similar.  Sin   embargo  creaban  problemas   de alergia y de aparición de resistencia al tratamiento. Esto se debía  a que con las técnicas de purificación que se empleaban, a la hormona la acompañaban otros componentes que eran los responsables de dichos        problemas. Las técnicas de   obtención han mejorado y hoy disponemos de insulina monocomponente, que no contiene impurezas y raramente produce problemas de alergia.

Pero, además, se ha logrado obtener insulina humana; producida por bacterias a las que se introduce en su ADN el gen responsable de la síntesis de la hormona.

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PREPARADOS DE INSULINA

Existen diferentes preparados de insulina:

Insulinas de acción rápida. La más usada es la insulina regular, cristalina, cristalizada o soluble, que se puede administrar por vías s.c. o i.v. y cuyos efectos se presentan con rapidez pero sólo duran 5-6 h. Como la absorción subcutánea es más lenta que la liberación pancreática, tales preparados se inyectan 30 y 45 minutos antes de las comidas.

Insulinas de acción retardada. Son complejos de insulina con proteínas o zinc que al ser administrados forman un depósito del que se va liberando la insulina, por lo que su efecto es más prolongado, pudiendo durar hasta 24 h., según el preparado de que se trate. Estas insulinas se presentan en suspensiones de uso exclusivo por vía SC. Recordemos que son precipitados de insulina insoluble. Esto se tendrá muy en cuenta a la hora de hacer la administración.

Existen preparados de insulina regular combinada con insulinas de acción intermedia o prolongada para administración s.c.

Insulina lispro: es un análogo recombinante de la insulina obtenido por ingeniería genética, en el cual se ha invertido el orden de dos aminoácidos. Este análogo posee un comienzo de acción más rápido y una duración más breve que los de la insulina de acción rápida y, por tanto, se administra inmediatamente antes de las comidas.

RECEPTOR DE INSULINA

Está constituido por proteínas transmembrana unidas por puentes disulfuro, este receptor consta de dos subunidades alfa y dos subunidades beta. Tras la unión de la insulina a las subunidades alfa, el complejo se internaliza en la célula.

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INDICACIONES

Se utiliza en:

• Tratamiento de la diabetes insulinodependiente.
• Coma diabético
• Diabetes del adulto que no responde a los antidiabéticos orales.
• Diabetes de la embarazada aunque generalmente después del parto no es necesaria.
• En el preoperatorio y postoperatorio de todos los diabéticos (insulinodependientes o no).

RAMs

El efecto indeseable que se presenta con más frecuencia es la producción de hipoglucemia. Los síntomas son palidez, taquicardia, temblor de manos, sudor, frío, visión borrosa, obnubilación, convulsiones y coma hipoglicémico. Se trata administrando glucosa. Hay que tener en cuenta que no siempre se presentan todos los síntomas anteriores. A veces se presentan sólo alteraciones de la conducta, que pueden hacer sospechar una intoxicación etílica (borrachera), por lo que es aconsejable, en esta situación, determinar la glucemia. Si esto no es posible de inmediato, se debe administrar azúcar o bebidas azucaradas. Si es una hipoglucemia los síntomas desaparecen.

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