TRABAJO COLABORATIVO Nº 3 FARMACOLOGIA COMPLEMENTARIA

TRABAJO COLABORATIVO Nº 3

FARMACOLOGIA COMPLEMENTARIA

UNIVERSIDAD NACIONAL ABIERTA Y A DISTANCIA

JULIO DE 2012

AMPICILINA

La ampicilina es un antibiótico penicilínico semisintético, de amplio espectro y activo por vía oral aunque es más activo que las penicilinas naturales no estable frente a las beta-lactamasa producidas por bacterias gram-positivas o gram-negativas la ampicilina se utiliza para el tratamiento de infecciones debidas a organismos susceptibles como la otitis media, la sinusitis y las cistitis la ampicilina es un semisintético de amplio espectro perteneciente al grupo de las aminopenicilinas.

Se desarrolló en los laboratorios Beecham actual GlaxoSmithKline como respuesta a la necesidad de encontrar derivados de la penicilina de mayor espectro, dada la aparición de cepas resistentes. En 1959 se descubrió que el epímero D (–) de la aminopenicilina con un grupo fenil era el más activo de los derivados sintetizados se le llamo ampicilina.

Tiene acción en infecciones causadas por:

• Escherichia coli.

• Proteus mirabilis.

• Enterococcus.

• Listeria monocytogenes.

• Salmonella spp.

• Haemophilus influenzae tipo B no productor de betalactamasa.

• Estreptococos y Streptococcus pneumoniae.

 Indicación terapéutica

es un antibiótico betalactámico semisintético de amplio espectro perteneciente al grupo de las aminopenicilina.

 Mecanismo de acción

Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas llamadas Bps (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular al impedir que la pared celular se construya correctamente, la ampicilina ocasiona, en último término, la lisis de la bacteria y su muerte. La ampicilina no resiste la acción hidrolítica de las beta-lactamasas de muchos estafilococos, por lo que no se usa en el tratamiento de estafilococias. Aunque la ampicilina es activa frente a los estreptocos, muchas cepas se están volviendo resistentes mediante mecanismos diferentes de la inducción de b-lactamasas, por lo que la adición de ácido clavulánico no aumenta la actividad de la ampicilina frente a estas cepas resistentes. Dado que muchos otros gérmenes se están volviendo resistentes a la ampicilina, se recomienda realizar un antibiograma antes de instaurar un tratamiento con ampicilina, siempre que ello sea posible. La ampicilina, junto con la amoxicilina, es el fármaco preferido para el tratamiento de infecciones urinarias producidas por enterococos sensibles.

 Farmacocinética

La ampicilina se puede administrar oral y parenteralmente. Aproximadamente el 30-55% de la dosis se absorbe, una cantidad mucho menor que la de la amoxicilina. Las concentraciones máximas se obtienen a las 1-2 horas después de una dosis i.m.

La ampicilina se une a las proteínas del plasma en un 14-20%. Se distribuye ampliamente, encontrándose concentraciones bactericidas en hígado, pulmones, orina, próstata, vejiga, vesícula biliar, efusiones del oído medio, secreciones bronquiales, etc. Es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica, obteniéndose concentraciones terapeúticas en líquido cefalorraquídeo cuando las meninges están inflamadas.

 Farmacodinamia

La ampicilina inhibe la síntesis de la pared celular de bacterias susceptibles. el evento terminal de la síntesis de la pared celular es la formación de uniones cruzadas de unidades de peptidoglicano mediante una reacción de transpeptidación. Las penicilinas se unen al sitio activo de la enzima transpeptidasa y previenen la formación de las uniones cruzadas y, por lo tanto, inhiben la formación de la pared celular. Asimismo, se ha reportado que las penicilinas activan un sistema autolítico endógeno que inicia la lisis celular y la muerte en algunas bacterias. La ampicilina es similar a la bencil penicilina en su acción bactericida contra organismos susceptibles, especialmente durante el estadio de multiplicación.

 Dosificación

• Adultos: 250 a 500 mg cada 6 horas. En infecciones graves, se administran hasta 6 g en 24 horas.

• Gonorrea: 3.5 g como dosis única y 1 g de

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