Farmacologia

OBJETIVO GENERAL

-Demostrar los efectos adversos producidos por los fármacos estimulantes del sistema nervioso central cuando son administrados en dosis altas y observar las respuestas que se producen.

OBJETIVO ESPECÍFICO

-Interpretar los diferentes mecanismos de acción mediante los cuales los estimulantes del SNC logran cada uno de sus efectos.

-Interpretar los fenómenos producidos bioquímicamente tras la administración de la droga en el sujeto de experimentación.

INTRODUCCION

También llamadas psicoestimulantes, psicotónicos, psicoanalépticos o energizantes psíquicos, son drogas que tienen varios efectos benéficos pero muestran un gran potencial de abuso. Se ha clasificado a los estimulantes del SNC en menores y mayores. Los estimulantes menores son la teobromina (extraída del chocolate), la teofilina (proveniente del té) y la cafeína (proveniente del café). Todas se agrupan, por su estructura química, como metilxantinas. Como estimulantes mayores se consideran la estricnina, las anfetaminas y derivados (metilfenidato, pemolina), y la cocaína.

Un estimulante es una sustancia que estimula el Sistema Nervioso Central, al producir tensiones en las fibras musculares a través de los tejidos nerviosos, o inhiben algunas de sus funciones como el apetito. Por lo demás, las drogas (excepto los esteroides) sólo estimulan o deprimen la actividad celular por excitación de la membrana protoplasmática; en cuanto no comunican nuevas funciones ni a las células ni a los tejidos. Se usan comúnmente para mantener la estabilidad emocional del individuo y controlar su peso.

RESUMEN

1. Anfetamina

Las anfetaminas van a desarrollar, en general, un mecanismo de acción que involucra a varios neurotransmisores como son Dopamina, Serotonina, Adrenalina y Noradrenalina. A través de ellos se intentan explicar los múltiples efectos que van a manifestar estos compuestos.

a) El incremento de la liberación de Dopamina en las áreas del hipotálamo lateral, que regula de forma dosis-dependiente la sensación de apetito. Esta mayor concentración del neurotransmisor en la hendidura sináptica se produce tanto por bloqueo de la receptación, en un mecanismo similar al de la Cocaína pero con un punto de fijación diferente, como por aumento de la liberación, ya que la d-anfetamina puede penetrar en la neurona y desplazar a la Dopamina de sus depósitos citoplasmáticos no granulares, con la consiguiente deplección del neurotransmisor.

b) Una inhibición en la receptación de Serotonina por desplazamiento del neurotransmisor de su transportador presináptico específico. Este mecanismo parece más selectivo para fármacos como Fenfluramina y Dexfenfluramina, las cuales también liberan serotonina de sus depósitos intracelulares y son capaces de activar receptores 5HT1. Esta implicación de la serotonina en el apetito se hace evidente en los antidepresivos tipo Fluoxetina, que presentan la anorexia como efecto secundario.

- Efectos Farmacológicos:

Se describen efectos sobre la reducción del apetito, aunque se hace hincapié en su naturaleza temporal, y se aconseja un uso eventual de estos fármacos en los primeros estadios de una terapia antiobesidad. La desaparición del efecto anorexígeno se debe a la aparición de tolerancia al mismo, lo que hace necesario incrementar las dosis para conseguirlos mismos efectos, con mayor riesgo de que aparezcan efectos secundarios de naturaleza estimulante sobre el SNC.

En el caso de las anfetaminas entactógenas y alucinógenas, los efectos que se persiguen consumo son precisamente los estimulantes del sistema nervioso central, con el fin de diferenciar los efectos que producían sustancias como el MDMA de los producidos por la danfetamina y por los alucinógenos clásicos como el LSD.

Los efectos objetivos de naturaleza vegetativa que acompañan a los subjetivos dependen exclusivamente de la droga y la dosis, manifestándose de forma independiente del ambiente o de los hábitos de consumo. Algunos de estos efectos se localizan en el Sistema Nervioso Central, como son hipertermia, insomnio, movimientos involuntarios. Otros se producen periféricamente como la taquicardia, sudoración, sequedad de boca, retención urinaria. En ambos casos, están mediados por la estimulación vegetativa simpática que producen estos derivados. Son muy característicos la tensión mandibular (Trismo), el rechinar de dientes (Bruxismo) y la midriasis, indicativos en muchos casos del uso repetido o de la ingesta de dosis elevadas.

-Efectos Adversos:

Las anfetaminas generan adicción, el paciente suele padecer serios efectos al dejar de consumirlas que dan como resultado la recuperación del peso perdido. Los síntomas que se presentan corresponden con un síndrome de abstinencia: aparecen problemas psicológicos, físicos e incluso neurológicos. El malestar general que aparece hace que la persona generalmente vuelva a los viejos patrones de alimentación poco saludables y comience a ganar peso. En poco tiempo vuelve al peso inicial e incluso puede superarlo.

La angustia, la ansiedad y la falta de ánimo son síntomas muy comunes, también es habitual que la persona se vuelva irritable, inestable y tenga dificultades para conciliar el sueño. Entre las complicaciones físicas se encuentran los problemas cardiovasculares como la hipertensión y la taquicardia. Cuando se ha consumido esta droga por mucho tiempo las complicaciones pueden ser muy severas. (Goodman & Gilman, 1996)

2. Cocaína

La cocaína produce hiperactividad de dos neurotransmisores: noradrenalina y dopamina (DOPA).

Actúa bloqueando los receptores de la DOPA y compitiendo con la proteína transportadora de la misma. Como consecuencia se acumula mucha DOPA en la sinapsis y se produce hiperactividad por agotamiento.

Por otra parte la cocaína actúa en la autorregulación de la serotonina, disminuyendo la concentración de la misma en forma considerable. Esta sustancia es un importante protector del corazón, lo que explica la muerte por paro cardíaco en la sobredosis de cocaína.

Bloquea la conducción nerviosa cuando se aplica localmente. Actúa fundamentalmente sobre las fibras sensitivas y su acción es reversible. Cuando la droga desaparece absorbida por la circulación, el nervio recupera su función. (Betta, 1981)

-Efectos Farmacológicos:

Acción sobre el SNC: Su efecto general más sobresaliente es la estimulación del Sistema Nervioso Central (SNC), por esto se la ubica entre las drogas estimulotóxicas, contrariamente a la morfina que es una depretóxica. Además tiene muchas acciones secundarias.

La cocaína estimula el Sistema Nervioso Central de arriba hacia

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