Farmacologia Protozoos

ANTIPROTOOZOARIO

Un antiprotozoario es un agente (por lo general un medicamento) indicado para el tratamiento de parásitos protozoarios. Algunos de los más usados en la medicina humana y veterinaria son: la furazolidona, el melarsoprol, el metronidazol, la paromomicina y el tinidazol. Las enfermedades causadas por protozoarios son más difíciles de tratar que las bacterianas, y la mayoría de los antiprotozoarios son agentes tóxicos para las células del hospedador.

Los protozoos son organismos microscópicos, unicelulares. La mayoría son móviles en una etapa de su desarrollo, lo que se conoce con el nombre de trofozoíto. Algunos de estos tienen la capacidad de transformarse en una forma de resistencia, conocida como quiste. Entre los protozoos aparecen: Giardia lambia, Leishmania sp, Plasmodium sp, Pneumocystis carinii, Crytosporidium sp, Entamoeba histolitica, Toxoplasma gondii, Trypanosomas cruzi, Trichomonas vaginalis, Tripanosoma brucei gambiense y Tripanosoma brucei Rhodesiense.

Comprende los siguientes grupos de fármacos:

Metales pesados: Se consideran que estos compuestos oxidan los grupos sulfhidrilo de enzimas, que son catalizadoras escenciales del metabolismo de los hidratos de carbono.

Entre estos metales figuran:

Compuestos de Arsenio:

• MELARSOPROL

El melarsoprol, también conocido como Mel B, es el producto de la condensación del óxido de melarsen con Dimercaprol (BAL) comercializado con el nombre de marca Arsobal®. Es un fármaco usado para tratar la enfermedad del sueño. No se encuentra actualmente disponible ni enEstados Unidos ni en Canadá,1 y solo se puede conseguir a través de instancias de salud gubernamentales.

Información general

Arsenical orgánico que se utiliza en la tripanosomiasis africana cuando hay afectación del sistema nervioso central.

Se administra por vía intravenosa porque no es de fiar su absorción por el tracto gastrointestinal y resulta demasiado irritante por vía intramuscular. Sin embargo, ese compuesto llega al sistema nervioso central en cantidades suficientemente altas para matar los tripanosomas. En gran parte se metaboliza en compuestos pentavalentes atóxicos y se elimina por la orina y las heces en el curso de pocos días.

Información clínica

Aplicaciones

Tratamiento de casos confirmados de tripanosomiasis africana por T. b. gambiense o T. b. rhodesiense con afectación meningoencefalítica. Se observan recaídas en menos del 5% de los casos.

Como a veces se producen defunciones provocadas por el medicamento, el melarsoprol sólo debe utilizarse en hospitales y centros de tratamiento especializados.

Dosificación y administración

El melarsoprol debe administrarse siempre por inyección intravenosa lenta utilizando una aguja fina. La solución es sumamente irritante. Hay que evitar con todo cuidado la extravasación.

Actualmente se están utilizando varias pautas terapéuticas en vista de que no hay ninguna prueba clara de que una de ellas sea mejor que las demás. Cada una comprende tres o cuatro series de inyecciones diarias con intervalos de descanso de 7-10 días.

Hay que examinar después a los pacientes cada seis meses durante por lo menos dos años. Todo aumento de la cifra de leucocitos o del contenido de proteínas en el líquido cefalorraquídeo, así como la reaparición de los tripanosomas, son indicios de recaída. En ese caso cabe administrar un segundo ciclo completo de tratamiento con melarsoprol. Sin embargo, éste rara vez es eficaz y puede ser más útil reemplazarlo por eflornitina, si se dispone de este producto, para tratar la infección por T. b. gambiense. Actualmente no existe ningún otro tratamiento de la infección por T. b. rhodesiense.

Durante el tratamiento con melarsoprol son especialmente peligrosas las reacciones de Herxheimer, causadas por la destrucción masiva de los parásitos. Por esta razón, muchas veces se administran dos o tres inyecciones preliminares de suramina o pentamidina a fin de desencadenar de antemano esa reacción.

Contraindicaciones y precauciones

No se debe administrar melarsoprol a las embarazadas.

Los pacientes deben permaner hospitalizados y sometidos a estrecha supervisión durante todo el tratamiento. La mayor parte de los médicos suspenden el tratamiento durante los episodios de encefalopatía reactiva.

Hay que tratar las infecciones intercurrentes (por ejemplo, neumonías y paludismo) antes de administrar el melarsoprol. Siempre que sea posible, se corregirá la malnutrición mediante una dieta rica en proteínas. Para reducir el riesgo de reacciones mortales durante el tratamiento se ha recurrido a la administración sistémica de prednisolona, a razón de 1 mg/kg al día; sin embargo, no existe acuerdo sobre la utilidad de esta medida.

Se han observado graves reacciones hemolíticas en los sujetos con deficiencia de glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa.

Compuesto de antimonio:

Antimoniato de meglumina y estibogluconato sódico

Grupo: agente antiprotozoario

Inyectable con el equivalente de 85 mg/ml (antimoniato de meglumina) o 100 mg/ml (estibogluconato sódico) de antimonio (Sb5+) en ampolla de 5 ml

Información general

Compuesto antimonial pentavalente con actividad leishmanicida, pero ineficaz contra las formas flageladas libres in vitro. No es seguro que tenga un efecto selectivo contra las formas intracelulares ni que pequeñas cantidades del mismo se conviertan intracelularmente en un potente inhibidor trivalente de las enzimas glucolíticas del parásito.

Como se absorbe mal y es sumamente irritante para el tracto gastrointestinal, hay que administrarlo parenteralmente o por inyección local. Más del 80% de la dosis se elimina sin transformarse por la orina en un plazo de seis horas.

Información clínica

Aplicaciones

Tratamiento de:

• la leishmaniasis visceral;

• la leishmaniasis cutánea (excepto las infecciones por L. aethiopica, que no responden);

• la leishmaniasis cutánea difusa por L. amazonensis;

...