ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS

ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDEOS

(CORTICOSTEROIDES)

¿Por qué ocurre la inflamación?

El cuerpo libera unas sustancias llamadas prostaglandinas que tenemos en todas las células del cuerpo. Esta liberación se puede deber a cualquier agresión al cuerpo. Cuando ocurre se liberan las protaglandinas como forma defensiva y ocurre lo que llamamos inflamación o hinchazón de la zona afectada. Los antiinflamatorios lo que hace es inhibir o evitar la liberación de esas sustancias naturales las prostaglandinas. El primer antiinflamatorio que lograba evitar tal liberación fue el ácido acetilsalicílico.

Mecanismo de acción: receptor de corticoide.

Receptor intracelular:

• Mineralocorticoide (MR)

• Glucocorticoide (GR)

Unión al ADN por los GRE

Modifican la transcripción HORAS

Antagonismo de factores de transcripción

Inhiben la síntesis de proteínas

Receptor de membrana: SEGUNDOS

Mecanismo de acción no receptoríal: MINUTOS

Los receptores esteroideos están localizados intracelularmente. Los esteroides penetran en las células por difusión pasiva y se fijan aun receptor específico esto plasmático. En una segunda fase el complejo Receptor esteroide activado, sufre un proceso de translocación y se fija al ADN en el núcleo dando lugar a la formación de ARN y la correspondiente síntesis de proteínas que, en última instancia, median los efectos fisiológicos o farmacológicos del esteroide.

Comportamiento farmacocinético:

Administración y absorción:

• V/O; tópica

• I/V; I/M

• Inhalatoria

• Intrarticular V/O; tópica

Metabolismo:

• Hepático y tisular

• Activación e inactivación

• Funcionalización y conjugación

Excreción

• Renal y biliar

Algunos Medicamentos

Betametasona Iny

Indicaciones: Antiinflamatorio esteroideo - Corticoide sistemico

Presentación: Caja x 1 amp. 4 mg - Caja x 1 amp. 8 mg

Dosis: A: 2 a 8 mg al dia N: 0.02 a 0.12 mg/kg/dia

Dexametasona (larga duración)

Indicaciones: Corticoesteroide

Presentación: Caja x 10 amp. 4 mg - Caja x 25 amp. 4 mg - Caja x 50 amp. 4 mg

Dosis: Según criterio medico

Dipirona Magnésica Inyectable

Indicaciones: Analgésico

Presentación

Dosis: 0.5 a 1 gr IV

Dipirona sódica inyectable

Indicaciones: Antipirético

Presentación: Caja x 50 amp. 1gr/2 ml

Dosis: 0.5 a 1 gr IV

Flurocemida Iny

Indicaciones: Antihipertensivo – diurético

Presentación: Caja x 10 amp. 20mg/2ml - Caja x 50 amp. 20mg/2ml

Dosis: según criterio médico

Efectos metabólicos:

Metabolismo hidrocarbonado: que favorecen la acumulación de glucógeno en el hígado y estimulan la gluconeogénesis (es la biosíntesis de la glucosa a partir de otros metabolitos ya presentes en el organismo. aminoácidos, ácidos grasos y otros). Disminuyen la captación periférica de glucosa (musculo esquelético, linfocitos, tejido graso y conjuntivo), y tienden a elevar la glucemia (efecto diabetogenico)

Metabolismo proteico: incremento del catabolismo, con movilización de aminoácidos de los tejidos y balance nitrogenado negativo.

Metabolismo lipídico: redistribución de las grasas, que se depositan sobre todo en cara(cara de luna llena) y cuello( cuello de búfalo). Efecto lipolitico

Equilibrio hidroelectrolítico: incremento de reabsorción de NA+, H2O y aniones a nivel del túbulo distal e incremento en la eliminación de K+.

Efecto aniinflamatorio: representa la base fundamental de su uso, inhiben la vasodilatación, incremento de permeabilidad vascular, exudación y proliferación celular que aparecen en los procesos inflamatorios. El efecto antiinflamatorio es inespecífico e independiente del agente desencadenante ea este de tipo físico, químico o infeccioso.

Efecto antialérgico: supresión inespecífica de la respuesta inflamatoria.

Elementos formes de la sangre: disminución de linfocitos e incremento del numero de hematíes, plaquetas y neutrófilos.

Aparato digestivo: incrementan la producción de acido clorhídrico y pepsina. reducen la barrera protectora de moco en el estomago

Sistema musculo-esquelético: reducen la absorción de Ca2+ reducen la consolidación de las fracturas, retrasan el crecimiento en niños.

Estado de ánimo: pueden ocasionar euforia y a veces depresión.

Efectos colaterales

Dependientes de sus efectos metabólicos: hiperglucemia, glucosuria, redistribución de grasa(cara de luna llena, cuello de búfalo). Debilidad muscular (miopatía esteroidea) secundaria al efecto anti antiabólico. Riesgo de fracturas y dificultad para su consolidación, Osteoporosis.

Dependientes de efectos sobre equilibrio hidrosalino: edemas, hipertensión, agravamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva. Menos los nuevos glucocorticoides.

Incremento de susceptibilidad: a las infecciones y agravamiento de las mismas.

Trastornos psíquicos: euforia, depresión. La sensación de bienestar que producen incrementar el apetito y el pulso.

Trastornos oculares: cataratas e incremento de la presión intraocular, sobre todo en los niños.

Alteraciones digestivas: dispepsia, riesgo de ulcera gástrica, sobre todo en pacientes predispuestos.

Inhibición hipofisiaria: ocasiona la atrofia de la glándula a largo plazo. Cuando el esteroides deja de administrarse aparece un cuadro de hipofunción adrenal, que tarde en recuperarse ( 6-12 meses). Por eso debe hacerse lentamente y con estricta supervisión.

Precaución y contraindicaciones:

En ulceras péptica, osteoporosis, psicosis, micosis, sistemáticas, tuberculosis activa, deben manejarse con precaución en pacientes diabéticos, hipertensos, insuficiencia cardiaca, epilépticos, enfermedades infecciosas en general y en insuficiencia renal.

ANTIIFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES

Se estima que cada año por cada 1000 personas que toman un antiinflamatorio, aparecen 13 complicaciones digestivas graves, tales como hemorragias digestivas altas, úlceras y sangrados en general, que incluso pueden poner en peligro la vida del paciente.

¿Qué son y para qué se usan los antiinflamatorios?

Los antiinflamatorios no esteroideos, conocidos por su forma abreviada como AINE, se utilizan fundamentalmente para tres cosas: 1) aliviar el dolor; 2) reducir la inflamación y 3) reducir la fiebre, debido a sus acciones analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas respectivamente.

Entre los antiinflamatorios más conocidos y utilizados se encuentran: el ibuprofeno, el diclofenaco, el naproxeno, el piroxicam, e incluso la aspirina (ácido acetil salicílico), entre otros.

¿Qué efectos colaterales tienen los antiinflamatorios?

Muchas personas se preguntan si es malo o no tomar antiinflamatorios. Los expertos opinan que si los antiinflamatorios se utilizan puntualmente no tienen porqué producir efectos secundarios importantes, sin embargo, el riesgo de sufrir efectos adversos gastrointestinales por tomarlos,, está asociado a la cantidad de dosis que se reciba. Es decir que a mayores dosis, mayor probabilidad de padecerlos

La via de elección para la administración de estos en el tratamiento del dolor agudo es la intravenosa dado que permite un rápido comienzo de acción siendo conveniente una dosis de carga que dependerá del fármaco para llegar a la ventaja terapéutica rápidamente con efectos secundarios mínimos. Por vía oral poseen una rápida y buena absorción, incluyendo en pacientes vegetarianos.

Como se describe en el siguiente diagrama, frente a la injuria existe destrucción

Celular y ruptura de membranas liberándose fosfolípidos, lisosomas y la consecuente Aparición de múltiples mediadores histamina, bradiquinina y ac. Araquidónico. Este último, por acción de ciclooxigenasa genera prostaglandinas y tromboxanos que sin ser los únicos, constituyen importantes mediadores de la inflamación. Además, por la vía de Lipoxigenasa se producen leucotrienos, con efecto quimiotáctico sobre eosinófilos, neutrófilos y macrofagos. Favorecen también la broncoconstricción y trastornos de permeabilidad capilar. La mayor parte de estos fármacos se absorben bien y no hay cambios en su biodisponibilidad por los

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