Farmacocinética y Biofarmacia CLASE 1

Farmacocinética y Biofarmacia

CLASE 1

Formas farmacéuticas y vías de administración:

Objetivos:

• Debatir sobre las vías de administración de los medicamentos y formas farmacéuticas
• Conversar sobre algunos conceptos generales introductorios a la biofarmacia y la farmacocinética

LADME = liberación – absorción – distribución – metabolismo – eliminación

Biofarmacia: Desarrollo de las formas farmacéuticas.

Farmacocinética: Movimiento de los fármacos en el organismo.

CONCEPTOS:

1. Fármaco: Incluye todo medicamento de origen natural, vegetal, mineral o sintético y semisintético; también de origen biológico, los productos de origen biológico son los que están obteniéndose a partir de células de cultivo de tejidos (productos bastante complejos – por ejemplo: anticuerpos (el mejor), insulina, de la sangre se sacan derivados del plasma los cuales contienen células, otro ejemplo son los alergénicos: extracto de polen, de polvo, de pelo de gato. Estos últimos son ocupados en tratamiento de desensibilización (evita reaccionar excesivamente ante una alergia))

1. Forma farmacéutica: Estado físico en el cual se presenta un producto para facilitar su fraccionamiento, dosificación y administración o empleo. La forma farmacéutica presenta uno o más principios activos y los excipientes.

¿Qué son los excipientes? Sustancias sin actividad farmacológica utilizadas en la fabricación de las formas farmacéuticas

Son compuestos, sustancias o productos los cuales acompañan al principio activo en la formulación y no tienen actividad terapéutica, lo cual no quiere decir que sean inertes. Por ejemplo hay excipientes que mejoran la solubilidad del principio activo (tampón), hay excipientes que regulan la motilidad intestinal, existen otros los cuales desintegran la forma farmacéutica para que así la dilución pueda ser más rápida.

Los excipientes no tienen la actividad terapéutica del principio activo, pero si pueden tener acción.

FUNCIONES:

• Facilitan la fabricación: diluyentes, solubilizantes, lubricantes, absorbentes, etc.

En la industria se trabaja con mezcla de polvos, por ejemplo si se quiere hacer comprimidos de liberación rápida para un paracetamol, uno agrega almidón para darle tamaño (excipiente que te da volumen y tamaño a la forma farmacéutica), se agrega aglutinante para que el comprimido quede como una piedra (hay principios activos que tienen la propiedad de ser aglutinantes), a veces las partículas son muy finas y no fluyen, por lo cual se debe hacer un aglomerado, luego se pasan por un colador y se hacen partículas más grandes y se comprimen. A los comprimidos también se les debe agregar lubricantes para que este fluya por el tracto gastrointestinal. Los comprimidos elaborados, no pueden ser muy duros (alta dureza), debido a que lo más seguro es que no se puedan disolver.

• Confieren estabilidad al principio activo (los solubilizantes van a ser compuestos los cuales mejoraran la solubilidad – ejemplo: si tengo una poca solubilidad, debo agregar algo anfipático, como un ácido graso o un emulgente )    
• Mejoran las características organolépticas y con esto la aceptación por parte del paciente (olor, color, sabor. Los jarabes necesitan preservantes, debido a que en los líquidos se mantienen las bacterias y se procrean, no así en los sólidos)
• Regulan la cesión del principio activo
• Crean las condiciones fisicoquímicas necesarias para la liberación y posterior absorción del principio activo.

Del sitio de administración al sitio de acción:

Fase farmacéutica biofarmacia = Fármaco disponible para la absorción

Diseño de la forma farmacéutica para que se logre una correcta liberación del principio activo, administración y liberación.  

Fase farmacocinética = Fármaco disponible para la acción

Todo el movimiento que ocurre con el fármaco antes de la acción.

Fase farmacodinámica = Efecto farmacológico – estudia el mecanismo de acción farmacológico

¿Qué estudia la biofarmacia?

La biofarmacia estudia las características fisicoquímicas del principio activo y la relación con su actividad biológica, como por ejemplo la forma cristalina (distintas formas de cristales – polimorfismo).

Estudia los factores que influyen en la absorción de los medicamentos:

• Forma cristalina (aunque se vea todo igual, cuando uno mira por un microscopio ve unas grandes diferencias en las formas de los cristales)
• Tamaño de las partículas (entre más pequeña es la partícula, más solvente entra y mejor se disolverá, debido a que la superficie de contacto es más grande)
• Naturaleza de los excipientes
• Proceso de fabricación (la manera de almacenamiento, humedad)
• Fisiológicos (pH acido del estómago donde ocurre la disolución)

Cada uno de estos factores afectara en la forma farmacéutica. Para diseñar la forma farmacéutica hay que conocer muy bien las propiedades de los compuestos y los temas fisiológicos.

Uno puede purificar un principio activo ayudado por una cromatografía.

Si los cristales están muy bien organizados, muy estables, como por ejemplo: un diamante.

Si un comprimido no es soluble, no se va a disolver y no tendrá un efecto terapéutico

Objetivo: Presentar los principios activos bajo una forma farmacéutica idónea, que garantice la eficacia y seguridad en su utilización para lograr un efecto terapéutico.

FARMACOCINETICA: “Lo que el organismo le hace al fármaco”

ABSORCIÓN – DISTRIBUCIÓN – METABOLISMO – EXCRECIÓN

Curva de concentración plasmática v/s tiempo, medicamento administrado por vía extravascular:

En un inicio prima la absorción, si se absorbe más rápido de lo que se está eliminando, la concentración plasmática va en aumento. Posteriormente llega un momento donde se iguala la velocidad de absorción y la eliminación, en la cual se obtiene concentración plasmática máxima; a partir de ese momento prima la eliminación, igualmente en ambos lados ocurre una eliminación y absorción.  

Ventana terapéutica o el margen terapéutico:

Es el intervalo entre la concentración mínima efectiva y la concentración mínima toxica. Todo medicamento es un toxico, la diferencia entre un medicamento y un toxico es la dosis, porque si uno toma una dosis muy elevada de un medicamento prevalecen los efectos tóxicos sobres los terapéuticos, por tanto hay una concentración que limita esta prevalencia, la cual es la parte superior, o sea, la concentración mínima toxica.

Si una toma una dosis muy baja de un antibiótico (medicamento), si la concentración plasmática no pasa la concentración mínima inhibitoria, no se produce el efecto terapéutico, por tanto la concentración plasmática debe ser mayor a una concentración mínima que produzca el efecto terapéutico, o sea, la concentración mínima efectiva.

El tiempo de acción del medicamento (efecto terapéutico), es el que se encuentra dentro del margen terapéutico.

• Tiempo de latencia:

Al inicio se está partiendo la disolución y la absorción, pero aún no se ha llegado a la concentración plasmática que está dentro del margen terapéutico. La cantidad de medicamento que llega al torrente sanguíneo está representado por el área bajo la curva y la velocidad a la cual está ingresando el medicamento a nuestro organismo (absorción) está representada por la concentración plasmática máxima. La cantidad de medicamento que entra al torrente sanguíneo dividido por velocidad a la que esto ocurre, nos indica la biodisponibilidad de este medicamento.

La biodisponibilidad depende de muchos factores: los alimentos que consume la persona, del volumen de líquido en el tracto gastrointestinal, del fluido biliar (la bilis es un emulgente), la tasa de extracción hepática y de los factores patológicos.

FARMACODINAMIA: “Lo que el fármaco le hace al organismo”

Lo que el fármaco le hace al organismo es el mecanismo de acción

Vías de entrada de los fármacos

Cada forma farmacéutica es desarrollada para ser administrada por una vía particular.

Realizaremos una revisión de las características de las principales formas farmacéuticas utilizadas actualmente, así como de las vías de entrada de los medicamento a nuestro organismo con el objetivo de comprender la complejidad de las barreras que el fármaco debe atravesar antes de alcanzar el sitio de acción.  

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