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Derivados Del Para-Aminofenol

xanasunEnsayo31 de Agosto de 2014

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DERIVADOS DEL PARA-AMINOFENOL

Los principales fármacos perteneciente a este grupo que se utiliza en terapéutica es el acetaminofén, la fenacetina sin embargo la mayoría de estos se han suprimido por su toxicidad, se han relacionado con agentes causales en la producción de daño hepático y renal. El único preparado que aún existe es el APC (acetaminofén, fenacetina y cafeína)

Acetaminofén (Tylenol, Tempra) este medicamento es comparable a la aspirina en sus efectos analgésicos y antipiréticos pero tiene un efecto antiinflamatorio muy débil. Se utiliza para tratar dolor de leve a moderado que incluye dolor posoperatorio, cefaleas, dolor muscular y articular, dolor posparto y fiebre. Tiene muchas ventajas sobre la aspirina, carece de efectos en la agregación plaquetaria o de cualquier acción en las concentraciones de protrombina

Efectos colaterales: Por lo general se utiliza en odontología por periodos cortos de esta manera se producen muy pocos efectos colaterales, las reacciones alérgicas son raras pero pueden ser graves. Se han observado urticaria, edema laríngeo y agranulocitosis

Sobredosis: puede causar necrosis hepática potencialmente mortal, también puede causar necrosis de los túbulos renales, hipoglucemia y discrasias sanguíneas. La administración prolongada puede acentuar los efectos hipotrombicos de los anticoagulantes, la intoxicación aguda puede producir estimulo del SNC seguido de depresión, convulsiones, coma, muerte.

No se debe administrar este fármaco por más de 10 días.

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES (AINES)

Son analgésicos antiinflamatorios que afectan a las plaquetas al igual que los salicilatos casi todos los AINES también son eficaces como antipiréticos, se utilizan para tratar el dolor e inflamación de cualquier causa esto incluye dolor e inflamación posquirúrgico o los que resultan de enfermedades inflamatorias como artritis y gota , son útiles en el tratamiento de la dismenorrea.

Derivados del acido propinoico: se aprobaron para uso analgésico el ibuprofen (motrin), fenopren (nalfon) y naproxen (naprosyn). Hay estudios que indican que es mejor que la aspirina para combatir el dolor después de la extracción de terceros molares. Estos fármacos se utilizan en el posoperatorio y para tratar la dismenorrea, enfermedades inflamatorias y dolor leve a moderado. Estos fármacos tienen muchos efectos de la aspirina.

No deben usarse en pacientes con ulcera gástrica, tendencias hemorragiparas y en quienes reciben tratamiento anticoagulante porque pueden causar hemorragia gástrica. No deben usarse con salicilatos.

Entre los efectos secundarios las molestias más usuales son problemas gástricos, nauseas, vomito, dolor epigástrico y exantema.

Hoy en día se disponen de dos nuevos derivados del ácido propinoico el ketoprofen (profenid) está indicado para artritis reumatoide y el suprofen (suprol) para el dolor dental.

Derivados del ácido fenamico: El ácido mefenamico se aprueba como analgésico, sin embargo por sus efectos colaterales graves no es recomendable en odontología. La dosis bucal en adultos es de 500mg al inicio. De 250mg cada seis horas según se requiera. No debe usarse por más de una semana por sesión. Tan pronto se desarrolle diarrea o erupción cutánea debe suspenderse el tratamiento.

Tratamiento de enfermedades antiinflamatorias

Los salicilatos y AINES se utilizan para tratar osteoartritis también se utilizan para otras enfermedades artríticas, sin embargo no suprimen las enfermedades.

Los compuestos de oro, auranofin, aurotioglucosa y el tiomalato sódico de oro pueden alterar el proceso patológico pero son muy tóxicos y pueden causar daño a muchos tejidos incluyendo la piel y mucosas, riñón, hígado, nervios y pulmón. Las reacciones alérgicas son graves y es posible que produzcan glositis, gingivitis y estomatitis.

Los odontólogos deben recordar que todos los medicamentos indicados pueden causar infecciones bucales microbianas, mala cicatrización de heridas y hemorragia gingival. Si se sospecha de la presencia de discrasias sanguíneas, hay que valorar a los pacientes y retrasar el trabajo dental hasta asegurar su estado normal.

ANALGESICOS OPIOIDES

El termino opioide incluye los derivados del opio, sintéticos y endorfinas que difieren en estructura pero tienen una función similar.

Los opioides tienen una función similar al opio.

Los opiáceos actúan en los mismos receptores que las endorfinas.

Los opioides exógenos simulan la acción de las endorfinas endógenas, ambos producen analgesia y otras acciones interactuando con el mismo grupo de receptores “opioides” se ha determinado la presencia de cuando menos siete receptores.

La analgesia se da por la activación de los receptores Mu, Kappa, Sigma. La depresión respiratoria es mediada por los receptores Mu.

Los opioides tienen un doble efecto en el dolor. Tienen en común como los analgésicos antipiréticos, la capacidad para aumentar el umbral al dolor. Además alteran las relaciones al mismo, el componente subjetivo que se experimenta como el sufrimiento. Este último varía mucho entre las personas y se relaciona con los antecedentes e ideas generales de las mismas sobre el dolor.

OPIO

El opio es el líquido lechoso deshidratado que se extrae de las capsulas inmaduras de la amapola contiene dos fármacos usados con frecuencia, la morfina y la codeína así como muchos otros alcaloides farmacológicamente activos.

MORFINA

La morfina es el prototipo de los narcóticos analgésicos. Muchos de los efectos farmacológicos de la morfina se deben a acciones en el sistema nervioso central en tanto que unos cuantos se deben a su actividad sobre el musculo liso.

Analgesia y otros efectos en el SNC: Todas las formas de dolor pueden ser aliviadas con morfina. Por lo general la analgesia se acompaña de somnolencia, actividad física disminuida, y dificultad para pensar.

Efectos antitusivos: La morfina deprime el centro tusígeno en el bulbo

Efectos sobre la respiración: La morfina tiene un potente efecto sobre los centros respiratorios cerebrales ya que disminuye su sensibilidad a la estimulación con bióxido de carbono. La morfina es un depresor respiratorio potente, la muerte por sobredosis con frecuencia se debe a insuficiencia respiratoria

Efectos cardiovasculares: La morfina reduce los reflejos barorreceptores vasculares y produce vasodilatación por liberación de histamina. Los efectos en el corazón son mínimos en personas normales.

Efectos gastrointestinales: la morfina puede producir nausea y vómito, generalmente esto sucede después de la primera administración y rara vez ocurre con dosis subsecuentes.

Efectos en las pupilas: La morfina produce miosis debida a un efecto sobre el SNC.

Efectos en el aparato urinario: La morfina produce algunas veces retención urinaria acompañada del deseo de orinar, dicha retención provoca aumento del esfínter urinario lo que hace más difícil orinar, aumenta la liberación de hormona antidiurética lo que disminuye la formación de orina.

Dependencia física y síntomas de abstinencia: cuando la morfina se administra varias veces al día por una o dos semanas, la abstinencia de esta produce síntomas leves de malestar. Al incrementar la dosis, al hacerlas más frecuentes, o al administrarla por periodos prolongados los síntomas de abstinencia se han cada vez más graves.

Tolerancia: después de una semana de uso diario se desarrolla tolerancia a los efectos analgésicos, de depresión respiratoria, sedantes, eufóricos y eméticos de la morfina.

Usos terapéuticos: La morfina se usa como pre anestésico y para el tratamiento del dolor moderadamente intenso a intenso. Tiene un importante uso en el tratamiento del dolor posoperatorio y del dolor en enfermedades terminales. La morfina se usa como analgésico y como tratamiento en alteraciones cardiacas agudas.

Dosis, absorción y biotransformacion: La morfina se absorbe bien cuando se administra por vía subcutánea e intramuscular que son las más comunes. En ocasiones se aplica por vía intravenosa para tener un efecto más rápido.

Efectos colaterales: dosis terapéuticas pueden producir nauseas, vomito, somnolencia, cierta depresión respiratoria, sedación o excitación, mareo, euforia, disforia y disminución de la actividad física mental.

Sobredosis: dosis altas de morfina producirán depresión respiratoria intensa que conduce a cianosis, caída de presión arterial y coma.

Contraindicaciones: la morfina debe evitarse en pacientes con enfermedad pulmonar, trastornos psicológicos y traumatismos craneoencefálicos.

CODEINA

Este fármaco es una substancia natural encontrada en el opio. Tiene aproximadamente un doceavo de la potencia de la morfina; su mecanismo de acción, estos farmacológicos y tóxicos son similares a los de esta pero mucho más débiles. A diferencia de la morfina, la codeína se absorbe bien cuando se administra por vía bucal. Las dosis producen menos dependencia y menos efectos colaterales. Por lo general se utiliza para tratar el dolor de leve a moderado. Estudios recientes indican que cuando se emplea solo para el dolor dental es menos efectivo que la aspirina o el acetaminofén y tiene más efectos secundarios. Sin embargo rara vez se utiliza en odontología.

En general la dependencia a este fármaco no es un problema ya que el uso en odontología a en dosis bajas y periodos cortos.

SEMISINTETICOS

Estos compuestos son sintetizados al modificarse la estructura básica de la morfina; difieren principalmente de esta en su potencia al igual que

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