“FASES DE LA ACCIÓN FARMACOCINÉTICA; METABOLISMO”

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INSTITUTO HISPANO JAIME SABINES[pic 4]

LIC. EN ENFERMERÍA

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TEMA:

“FASES DE LA ACCIÓN FARMACOCINÉTICA; METABOLISMO”

INTEGRANTES DEL EQUIPO:

CRUZ AQUINO JAZMIN SIOMARA

HERNÁNDEZ PÉREZ VERÓNICA

CATEDRATICO: I.Q. AMILCAR TORRES ESCOBAR

ASIGNATURA: FARMACOLOGÍA

CUATRIMESTRE: 3°A1

TUXTLA GUTIERREZ CHIAPAS,  DICIEMBRE DE 2014

INTRODUCCIÓN

En el presente trabajo abordaremos el tema de metabolismo en como fase en farmacocinética, para entender con más detalle el proceso que ejerce el organismo al tener la presencia de un fármaco.

La investigación está basada en libros específicos de farmacología médica.

El estudio del metabolismo en nuestro organismo de los medicamentos es de gran importancia, no sólo para la farmacología, sino también para la toxicología. 

 Además, las variaciones en la respuesta terapéutica en un mismo y entre diferentes grupos étnicos son, en gran parte, mediadas por las diferencias en la capacidad metabólica de los individuos, capacidad que es determinada por factores genéticos y modulados por elementos ambientales. 

Conociendo el metabolismo de los medicamentos y las enzimas que lo realizan podemos predecir posibles interacciones y de esta manera, tratar de entenderlas y en caso de ser dañinas tratar evitarlas.

OBJETIVOS

• Que el alumno logre comprender el proceso de metabolismo que ejerce el organismo ante la presencia de un fármaco.

• Establecer una información precisa y de fácil comprensión basada en libros de farmacología, una fuente de información confiable.

• Determinar aquellos factores que intervienen en la modificación del metabolismo de los fármacos en cada uno de los individuos.

“FASES DE LA ACCIÓN FARMACOCINÉTICA”

-METABOLISMO-

DEFINICIÓN:

Conversión o transformación química de fármacos o sustancias endógenas en compuestos más fáciles de eliminar.

GENERALIDADES:

• Los fármacos se metabolizan por las vías enzimáticas y sistemas de transporte del organismo.
• El proceso es dependiente de la dotación enzimática de cada individuo.
• Tiene la finalidad de aumentar la hidrosolubilidad, el peso molecular para facilitar la excreción.
• Reacciones que pueden producir activación, cambio de actividad (toxicidad) o inactivación del compuesto original.

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DESARROLLO

El metabolismo también se denomina biotransformación, debido a que implica la transformación biológica de un fármaco en un metabolito inactivo, un compuesto más soluble o un metabolito más potente.

La biotransformación es el paso siguiente a la absorción y la distribución. El órgano más responsable por la biotransformación o metabolismo de los fármacos es el hígado. Otros tejidos y órganos que ayudan al metabolismo de los fármacos son los riñones, los pulmones, el plasma y la mucosa intestinal.

La biotransformación hepática implica el uso de una enorme diversidad de enzimas microsomales que controlan reacciones químicas y ayudan a transformar los medicamentos. Estas enzimas se dirigen contra los fármacos liposolubles no polares (sin carga) que por lo común son muy difíciles de eliminar.

La capacidad de biotransformación del hígado puede variar considerablemente de un paciente a otro.

El metabolismo prolongado de un fármaco genera su acumulación y efectos o respuestas de acción prolongada a dicho fármaco. La estimulación del metabolismo del fármaco puede entonces ocasionar la disminución de los efectos farmacológicos. Esto sucede por lo general con la administración repetida de algunos medicamentos que pueden estimular la formación de nuevas enzimas microsomales.

Los fármacos y sustancias hidrosolubles pueden eliminarse sin sufrir transformación alguna. Hay, sin embargo, sustancias poco ionizadas y, por lo tanto, más liposolubles que, aunque se filtran por el riñón, pueden reabsorberse por difusión a través de las células tubulorrenales: Para eliminar estas sustancias, es necesaria si su transformación previa en compuestos más polares, que son los metabolitos. Así, se denomina metabolismo biotransformación a los cambios bioquímicos que las sustancias extrañas sufren en el organismo para poder eliminarse mejor.

En general, el proceso de biotransformación se lleva a cabo de forma secuencial en dos fases o etapas. En la fase I se añaden sustituyentes a la molécula o se liberan en ella grupos funcionales que aumentan su ionización e hidrosolubilidad. Las reacciones de esta fase son reacciones no sintéticas que pueden producir activación, cambio de actividad o inactivación del compuesto original.

Al producto resultante se acoplan en la fase II compuestos endógenos poco liposolubles, como ácido glucurónico, ácido acético o ácido sulfúrico, que aumentan el tamaño de la molécula.

Con ello, en general, se inactiva el fármaco y también se incrementa su hidrosolubilidad, facilitándose, en consecuencia, su excreción por la orina o la bilis. Así pues, en la fase II sólo se producen reacciones de síntesis o conjugación.

BIOTRANSFORMACION MICROSOMAL

El sistema enzimático más utilizado en el metabolismo de los fármacos está constituido por enzimas oxidativas del retículo endoplásmico liso hepático. La liposolubilidad es un requerimiento importante (aunque no el único) para que un fármaco sea metabolizado por los microsomas hepáticos, pues la molécula debe acceder a las membranas que lo conforman. Las enzimas oxidativas allí presentes utilizan una molécula de O2, para cada molécula de fármaco. Sólo emplean un átomo de O2, para la oxidación del sustrato, y forman un grupo hidroxilo en él. El otro átomo se reduce para formar H2O merced a la presencia de un donante externo de electrones. Estas enzimas se denominan por ello oxidasas de función mixta o monooxigenasas. La oxidasa terminal es una hemoproteína especial (o grupo hemoproteínas), denominada citocromo P-450, que fija la capacidad de biotransformación del sistema. La lipofilia favorece también la unión de los fármacos al citocromo P-450. El proceso de oxidación se lleva a cabo mediante un complejo ciclo catalítico.

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