METODOLOGIA DEL APRENDIZAJE

Tramadol

El Tramadol es un analgésico de tipo opioide que alivia el dolor actuando sobre células nerviosas específicas de la médula espinal y del cerebro. Su comportamiento es atípico comparado con otros opioides del tipo de la morfina, ya que a pesar de tener un agonismo relativamente débil sobre los receptores opioides µ, su efecto analgésico en gran parte se debe a su acción en el sistema de neurotransmisores, ya que libera serotonina e inhibe la recaptación de la norepinefrina.

Farmacocinética

Tras la administración oral de tramadol se absorbe más de un 90% de la dosis, independientemente de la ingestión simultánea de alimentos. Labiodisponibilidad es aproximadamente del 70%. El tramadol surte efecto de primer paso, en aproximadamente un 30% de la dosis administrada.

Tramadol posee una elevada afinidad tisular, siendo su unión a las proteínas plasmáticas del 20%. La concentración plasmática máxima se alcanza cinco horas después de la administración.

Tramadol atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria y en unos porcentajes mínimos (<0.2%) pasa a la leche materna.

Independientemente del modo de administración, la semivida es aproximadamente de 6 h.

La metabolización de tramadol tiene lugar en el hígado, a través de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6. Sufre procesos de O-desmetilación y N-desmetilación así como por la conjugación de los derivados O-desmetilados ucurónico. Únicamente el O-desmetiltramadol es farmacológicamente activo. Existen considerables diferencias cuantitativas interindividuales entre los demás metabolitos. Hasta ahora se han identificado 11 metabolitos en la orina. Los estudios realizados en animales han demostrado que O-desmetiltramadol es 2 a 4 veces más potente que la sustancia de origen.

Tramadol y sus metabolitos se eliminan casi completamente por vía renal (90%).

El perfil farmacocinético de tramadol es lineal dentro del margen de dosificación terapéutico. La relación entre las concentraciones séricas y el efecto analgésico es dosisdependiente.1

Farmacodinámica

Mecanismo de acción

Es un agonista puro, no selectivo sobre los receptores opioides µ, δ y κ, con mayor afinidad por los receptores µ. Otros mecanismos que contribuyen a su efecto analgésico son la inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina así como la intensificación de la liberación deserotonina.

La potencia de tramadol es 1/10 - 1/6 de la de morfina.

T R A M A D O L

Potencia, 1/10-1/6 de la de morfina, y menor efecto depresor respiratorio.

Mecanismo de acción

Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides µ, delta y kappa, con mayor afinidad por los µ.

Indicaciones terapéuticas

Dolor de moderado a severo.

Posología

Ajustar dosis según intensidad del dolor y respuesta. Administrar el tiempo estrictamente requerido. Ads. y >12 años:

Oral, formas liberación inmediata: inicial, 50-100 mg; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.

Oral, formas retard administradas cada 12 h: 50-200 mg/12 h.

Oral, formas retard administradas cada 24 h: inicial, 100-200 mg/24 h; si no se alivia el dolor, elevar dosis hasta que remita, máx. 400 mg/día.

Rectal: inicial, 100 mg; mantenimiento, 100 mg/6-8 h.

IM, SC, IV o en infus.: inicial, 100 mg; en la 1 a h, 50-100 mg (dolor moderado) o bien 50 mg cada 10-20 min (dolor severo) sin sobrepasar 250 mg en total; mantenimiento, 50-100 mg/6-8 h.

Para todas las vías, máx. 400 mg/día.

Niños < 12 años: no recomendado; sólo puede usarse vía parenteral a una dosis unitaria de 1-1,5 mg/kg.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad.

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