Evaluacion De Un Metodo Potenciometrico Para Cuantificar Loratadina

Universidad Galileo

Facultad de Química, Biología y Farmacia

Licenciatura en Química Farmacéutica

Análisis Químico I

DESARROLLO Y VALIDACIÓN DE CROMATOGRAFÍA EN CAPA FINA DE ALTO RENDIMIENTO(HTPLC) PARA LA CUANTIFICACIÓN DE LORATADINA EN TABLETAS

Aura Beatriz Castillo Pérez (#12004478)

Lunes, 12 de mayo del 2014.

Nombre del Laboratorio

Laboratorios BioHealth.

Dirección: Condominio la Cúpula Lote 4, sector 2, manzana D. Jocotenango, La Antigua Guatemala

Teléfono: 78887707/08.

Personal del Laboratorio

Jefe de laboratorio (analista)

Aura B. Castillo Pérez.

Químico farmacéutico (supervisor)

José Cecilio Castillo Herrera

Técnicos

Gabriela María Solares Pellecer

Mauricio Efraín Iraheta Rico.

Recepcionista

Graciela María Cornejo Estrada.

Encargado De limpieza

Andrea Sofía Gómez Pérez

Laboratorios Biohealth le ofrecen el servicio de cuantificación de loratadina en tableta por el método de cromatografía fina, el precio del análisis es de Q175 y se realiza en dos horas máximos.

Introducción

Derivado de la necesidad de disponer de un método de análisis validado y confiable para la determinación cuantitativa de Loratadina, se desarrolló un método analítico para evaluar la calidad de esta sustancia activa presente en dichas tabletas.

Con esta finalidad se desarrolló el método por cromatografía en capa fina para la cuantificación de Loratadina tabletas que cumpla con las características necesarias para ser utilizado como metodología analítica validada.

Este satisface los requerimientos de validación para este tipo de metodología de análisis.

La validación de un método analítico es el proceso por el cual se establece por medio de estudios de laboratorio, las características con las que el método cumple los requerimientos que se desean para las aplicaciones analíticas

Objetivos

Objetivo General

A. Proponer una metodología analítica para cuantificación de Loratadina en tabletas, que cumpla con las características necesarias para ser utilizado como un método analítico.

Objetivos específicos

1. Demostrar que el método propuesto para cuantificar Loratadina en tabletas es selectivo para esta sustancia activa.

2. Garantizar que los resultados obtenidos con el método para cuantificar Loratadina en tabletas son confiables.

3. Demostrar que el método propuesto es reproducible siempre que se utilicen las mismas condiciones en el sistema.

Monografía de la Loratadina

Loratadina

La Loratadina es un antagonista de los receptores H1 de segunda generación, que tiene la característica de ser relativamente menos sedante, lo cual se debe de manera principal a su menor distribución en el sistema nervioso central. ( (EE.UU, 2013)

Propiedades farmacológicas

Los antagonistas de receptores H1 inhiben casi todas las respuestas del músculo liso a la histamina. En el árbol vascular, los antagonistas de receptores inhiben los efectos vasoconstrictores de la histamina y, en cierta medida, los efectos vasodilatadores más rápidos mediados por dichos receptores en las células endoteliales.

Durante las reacciones de hipersensibilidad, la histamina es uno de los muchos autacoides potentes liberados, y su contribución relativa a los síntomas que surgen varían de manera amplia entre una y otra especies, en diferentes tejidos. La protección que brindan los antagonistas de histamina obviamente varía también de ese modo.

La segunda generación de antagonista de los receptores (no sedantes), son excluidos en gran medida del encéfalo si se administra a dosis terapéuticas porque no cruzan en grado apreciable la barrera hematoencefálica. ( (EE.UU, 2013)

Farmacocinética

La Loratadina rápidamente se absorbe por el tracto gastrointestinal después de la administración oral, concentraciones plasmáticas se encuentran después de una hora y esta concentración plasmática disminuye cuando se administra junto con los alimentos. Tiene un metabolismo muy extenso. Su metabolito más abundante es la descarboetoxiloratadina (desloratadina) la cual presenta una potente actividad antihistamínica. La vida media de la Loratadina y descarboetoxiloratadina es de 8.4 y 28 horas respectivamente. La Loratadina se ha detectado en la leche materna, pero no atraviesa la barrera del cerebro.

La mayoría de la dosis es excretada por la orina y las heces, en forma de metabolitos. (EE.UU, 2013)

Efectos adversos y precauciones

En orden de frecuencia, los efectos adversos afectan al tubo digestivo e incluyen:

o Anorexia

o Náuseas

o Vómitos

o Molestias epigástricas

o Estreñimiento

o Diarrea.

Su incidencia puede disminuir si se administra el fármaco junto con los alimentos. Los antagonistas intensifican el apetito y en algunas personas ocasionan aumento ponderal. (EE.UU, 2013)

Interacciones

Como un antihistamínico no sedante en general.

Loratadina es metabolizada por el citocromo P450 y las isoenzimas CYP3A4 Y

CYP2D6. Su administración con otras drogas que inhiben o se metabolizan por estas enzimas hepáticas puede causar cambios en la concentración plasmática de ambas drogas y provocar efectos adversos. Las drogas que se conoce que inhiben una o varias de estas enzimas incluyen:

o Cimetidina

o Eritromicina

o Ketoconazol

o Quinidina

o Fluconazol

o Fluoxetina.

(EE.UU, 2013).

Usos y Administración

Loratadina es una piperina derivada de la azatadina, es un antihistamínico de larga actividad, no sedante. No presenta actividad sedante ni antimuscarínica.

Es utilizada en la sintomatología de condiciones alérgicas incluyendo rinitis y urticaria crónica.

La Loratadina se debe administrar por un mes en una dosis de 10 mg una vez al día. Se recomienda que las personas que padecen de problemas hepáticos o renales administrar 10 mg en días alternos. En niños menores de 5 años administrar 5 mg una vez al día. (EE.UU, 2013)

Método Analítico

La validación de un método analítico es el proceso por el cual se establece por medio de estudios de laboratorio, que las características del método cumplen con los parámetros establecidos para las aplicaciones analíticas. Las características con las que debe cumplir un método analítico típico son: Exactitud, precisión, especificidad, límite de detección, límite de cuantificación, linealidad y rango. ( (Aquino Garcia, 2005)

Estas se definen como:

o Exactitud: Es la proximidad de los resultados del ensayo contra el valor de referencia. La exactitud de un método analítico debe establecerse a través de un rango, es expresada como el porcentaje de recuperación por el ensayo de una cantidad conocida de un analito en la muestra. (Aquino Garcia, 2005)

o Precisión: Grado de concordancia entre los resultados analíticos individuales cuando el procedimiento se aplica repetidamente a varias muestras obtenidas de una muestra homogénea del producto.

Usualmente es expresada en términos de desviación estándar o desviación estándar relativa (coeficiente de variación). (Aquino Garcia, 2005)

o Especificidad: Habilidad de un método analítico para obtener una respuesta debida únicamente a la sustancia de interés y no a otros componentes de la muestra. (Aquino Garcia, 2005)

o Límite de detección: Es la cantidad mínima de un analito en una muestra que se puede detectar, pero no necesariamente cuantificar, bajo condiciones experimentales establecidas. Se asegura que el analito se encuentra presente en la muestra. (Aquino Garcia, 2005)

o Límite de cuantificación: Cantidad mínima de analito en una muestra que puede ser determinada con precisión y exactitud aceptable bajo condiciones experimentales establecidas. Generalmente se expresa como la concentración de analito (porcentaje, partes por billón) en una muestra. (Aquino Garcia, 2005)

o Linealidad y rango: Linealidad es la habilidad de obtener resultados del ensayo que son directos o matemáticamente proporcionales a la concentración de analito en muestras dentro de un rango establecido. El rango se define como el intervalo entre la concentración del analito más alto y el más bajo en el cual se demuestra que puede ser determinado con el adecuado nivel de precisión, exactitud y linealidad, con el método que ha sido escrito. (Aquino Garcia, 2005)

o Resistencia o tolerancia: Es el grado de reproducibilidad de los resultados analíticos obtenidos por el análisis de la misma muestra bajo una variedad de condiciones, como diferentes laboratorios, analistas, instrumentos, lotes de reactivos, tiempos de ensayo, temperaturas, días, etc. Se expresa como la ausencia de influencia sobre el ensayo de las variables operacionales y ambientales del método analítico. (Aquino Garcia, 2005)

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